5-bromo-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine | 625848-12-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-bromo-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 5-bromo-3-(4-fluoro-phenyl)-pyrazin-2-ylamine；5-Bromo-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine
• CAS: 625848-12-6
• 化学式: C₁₀H₇BrFN₃
• 分子量: 268.088
• InChiKey: OOGQMJLIYCGHLQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine 在 盐酸 、 二(氰基苯)二氯化钯 、 sodium carbonate 、 1,4-双(二苯基膦)丁烷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.12h， 生成 8-(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxybenzyl)-6-(4-hydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-3(7H)-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 3,7-dihydroimidazo[1,2a]pyrazine-3-ones and their chemiluminescent properties

  摘要：

  A series of 3,7-dihydroimidazo[1,2a]pyrazine-3-ones were prepared from 2-amino-3,5-dibromopyrazine. The concise synthesis of coelenterazine (5j), in three steps, 48% overall yield and >99% purity exemplifies the strategy. Further, the synthetic approach facilitated the regiospecific incorporation of carboxyalkyl linkers on the 3,7-dihydroimidazo[1,2a]pyrazine-3-one nucleus that are required for bioconjugation. Peroxymonocarbonate, an electrophilic oxidant, was used to initiate 'pseudo-flash' chemiluminescence from this class of molecules. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tet.2003.08.040
• 作为产物：
  描述：

  4-氟苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 5.5h， 以60%的产率得到5-bromo-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazinecarboxamide derivatives as CB1 antagonists

  摘要：

  本发明涉及以下式I的化合物： 其中R1至R8如描述和索赔中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗和/或预防与调节CB1受体相关的疾病，如肥胖症，是有用的。

  公开号：

  US20070293509A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-氨基-3,5-二溴吡嗪 、 4-氟苯硼酸 在 5-bromo-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine 作用下， 以to give the title compound as a white solid, MS (ISP) 268.1, 270.2 (M+H)+的产率得到5-bromo-3-(4-fluorophenyl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  3-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS

  摘要：

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下式子中的化合物：其中A、G、R1到R8和R17如描述中所定义。

  公开号：

  US20090143409A1

文献信息

• 3-Pyridinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20080085906A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者施用以下公式的化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。
• Pyrazine-2-carboxamide derivatives
  申请人：Dietz Michel

  公开号：US20080085905A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention relates to compounds of the formula wherein R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with the modulation of CB 2 receptors.

  本发明涉及以下式的化合物 其中R 1 到R 4 如描述和索赔中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗和/或预防与CB 2 受体调节相关的疾病是有用的。
• Pyrazinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08188093B2

  公开（公告）日：2012-05-29

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高高密度脂蛋白胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下化合物的治疗，其化学式如下：其中A、G、R1至R8和R17的定义见说明书。
• 3-pyridinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07812028B2

  公开（公告）日：2010-10-12

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高高密度脂蛋白胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下式子中的化合物：其中A、G、R1至R8和R17的定义见说明书。
• 3-Pyridinecarboxamide Derivatives as HDL-Cholesterol Raising Agents
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20100267745A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者给予下式化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。