sparfosic acid | 51321-79-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: sparfosic acid
• 英文别名: N-Phosphonoacetyl-L-aspartat；N-(Phosphonoacetyl)aspartic acid；2-[(2-phosphonoacetyl)amino]butanedioic acid
• CAS: 51321-79-0；97730-49-9
• 化学式: C₆H₁₀NO₈P
• 分子量: 255.121
• InChiKey: ZZKNRXZVGOYGJT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  96.8°C
• 密度：
  1.792±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  161
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 储存条件：
  -20°C，密封保存于干燥处

制备方法与用途

sparfosic酸是一种DNA抗代谢物，并且是天冬氨酸转氨酰转移酶的有效抑制剂。它具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨基转移酶催化从头嘌呤生物合成的第二步。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(Phosphonoacetyl)-L-asparaginsaeure-di(p-nitrobenzyl)ester 在 钯 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以78%的产率得到sparfosic acid
  参考文献：
  名称：

  Gloede; Gross; Henklein, Pharmazie, 1988, vol. 43, # 6, p. 434 - 434

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE ET LEURS SELS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2013071697A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter-and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和药物配方，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞间和/或细胞内信号传导。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病的方法。
• AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20140228361A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物，其盐和药物配方在调节蛋白酪氨酸激酶活性以及调节细胞间和/或细胞内信号传导方面具有用处。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。
• [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE, LEURS SELS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2014177038A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Provided herein are aminoquinazoline compounds, salts and uses thereof. The compounds have Formula (I), or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing the compounds disclosed herein, and uses of the compounds or the compositions for preventing, managing, treating or lessening the severity of a proliferative disorder in a patient and for modulating the protein tyrosine kinase activity.

  本文提供了氨基喹唑啉化合物、盐及其用途。这些化合物具有式(I)，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、代谢物、药学上可接受的盐或其前药。本文还提供了含有上述化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或组合物预防、管理、治疗或减轻患者体内增殖性疾病的严重程度，并调节蛋白酪氨酸激酶活性的用途。
• [EN] A SALT OF EGFR INHIBITOR, CRYSTALLINE FORM AND USES THEREOF<br/>[FR] SEL D'UN INHIBITEUR D'EGFR, FORME CRISTALLINE CORRESPONDANTE ET UTILISATIONS CORRESPONDANTES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2017067447A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The invention relates to a salt, a hydrate or a crystalline form of an EGFR inhibitor, and use thereof. Specifically it relates to 4-[ (3-chloro-4-fluorophenyl) amino] -7-methoxy-6- [3-[ (1R, 6S) -2, 5-dioxa-8-azabicyclo [4.3.0] nonan-8-yl] propoxy] quinazoline dimethanesulfonate, hydrate and a crystalline form thereof; the invention also relates to a preparation method of the crystalline form disclosed herein, a pharmaceutical composition containing the crystalline form, and uses thereof for treating proliferative disorders.

  这项发明涉及一种EGFR抑制剂的盐、水合物或结晶形式，以及其用途。具体涉及4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-[3-[(1R,6S)-2,5-二氧杂-8-氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基]丙氧基]喹唑啉二甲磺酸盐、水合物及其结晶形式；该发明还涉及本文所披露的结晶形式的制备方法、含有该结晶形式的药物组合物以及用于治疗增生性疾病的用途。
• AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20160039838A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  Provided herein are aminoquinazoline compounds, salts and uses thereof. The compounds have Formula (I), or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a metabolite, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof. Also provided herein are pharmaceutical compositions containing the compounds disclosed herein, and uses of the compounds or the compositions for preventing, managing, treating or lessening the severity of a proliferative disorder in a patient and for modulating the protein tyrosine kinase activity.

  本文提供了氨基喹啉化合物、盐及其用途。该化合物具有式(I)、立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或其前药。本文还提供了含有上述化合物的制药组合物，并使用该化合物或组合物预防、管理、治疗或减轻患者的增生性疾病严重程度，并调节蛋白酪氨酸激酶活性。