N-t-butyloxycarbonyl-alanine-N'-hydroxysuccinimide ester | 73488-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-t-butyloxycarbonyl-alanine-N'-hydroxysuccinimide ester
• 英文别名: Boc-AlaOSu；tert-Butyloxycarbonylalanin-N-succinimidylester；BOC-DL-Alanin-OSu；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoate
• CAS: 73488-76-3
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₆
• mdl: MFCD24390198
• 分子量: 286.285
• InChiKey: COMUWNFVTWKSDT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-t-butyloxycarbonyl-alanine-N'-hydroxysuccinimide ester 在 sodium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 生成 N-(N-tert-butoxycarbonyl-alanyl)-glycine
  参考文献：
  名称：

  Miroshnikov,A.I. et al., Journal of general chemistry of the USSR, 1970, vol. 40, # 1, p. 202 - 213

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  BOC-DL-丙氨酸 、 N-羟基丁二酰亚胺 生成 N-t-butyloxycarbonyl-alanine-N'-hydroxysuccinimide ester
  参考文献：
  名称：

  MENDES, ETIENNE;VERNIERES, JEAN-CLAUDE;KEANE, PETER EUGENE;BACHY, ANDRE

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BONE ACTIVE NITROGEN-CONTAINING BISPHOSPHONATES WITH A NEAR INFRARED FLUORESCENT LABEL<br/>[FR] BISPHOSPHONATES CONTENANT DE L'AZOTE ACTIFS DANS L'OS AYANT UN MARQUEUR FLUORESCENT DANS LE PROCHE INFRAROUGE
  申请人：UNIV SOUTHERN CALIFORNIA

  公开号：WO2017053486A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  A compound of Formula (I) has the structure: wherein G is a straight, branched or cyclic alkyl group having 2 to 50 carbon atoms or an ether group, and R is a fluorescent dye. In some embodiments, G is selected from the group consisting of -(CH2)n- and -(CH2OCH2)m-, wherein n is an integer from 2 to 18, m is an integer from 2 to 18.

  式（I）的化合物具有以下结构：其中G是具有2到50个碳原子的直链、支链或环烷基基团或醚基团，R是荧光染料。在某些实施例中，G从组中选择，该组由-(CH2)n-和-(CH2OCH2)m-组成，其中n是从2到18的整数，m是从2到18的整数。
• Binding and Action of Amino Acid Analogs of Chloramphenicol upon the Bacterial Ribosome
  作者：Andrey G. Tereshchenkov、Malgorzata Dobosz-Bartoszek、Ilya A. Osterman、James Marks、Vasilina A. Sergeeva、Pavel Kasatsky、Ekaterina S. Komarova、Andrey N. Stavrianidi、Igor A. Rodin、Andrey L. Konevega、Petr V. Sergiev、Natalia V. Sumbatyan、Alexander S. Mankin、Alexey A. Bogdanov、Yury S. Polikanov

  DOI：10.1016/j.jmb.2018.01.016

  日期：2018.3

  bacterial ribosome and inhibits peptide bond formation. As an approach for modifying and potentially improving properties of this inhibitor, we explored ribosome binding and inhibitory activity of a number of amino acid analogs of CHL. The L-histidyl analog binds to the ribosome with the affinity exceeding that of CHL by 10 fold. Several of the newly synthesized analogs were able to inhibit protein synthesis

  抗生素氯霉素（CHL）以中等亲和力结合在细菌核糖体的肽基转移酶中心，并抑制肽键的形成。作为修饰和潜在改善该抑制剂性质的方法，我们探索了核糖体结合和许多CHL氨基酸类似物的抑制活性。L-组氨酸类似物以超过CHL十倍的亲和力与核糖体结合。一些新合成的类似物能够抑制蛋白质合成，并表现出不同于CHL的作用方式。然而，半合成CHL类似物的抑制特性与其亲和力不相关，并且一般而言，与原始抗生素相比，CHL的氨基酸类似物是不太有效的翻译抑制剂。与三个半合成类似物复合的嗜热栖热菌70S核糖体显示，CHL衍生物在肽基转移酶中心结合，在那里被测化合物的氨酰基部分与rRNA建立了特异相互作用。尽管仍然是效率低下的翻译抑制剂，但合成的化合物仍代表着有前途的化学支架，其靶向核糖体的肽基转移酶中心，并可能适合进一步研究。
• [Asn.sup.2 ]-thymosin .alpha..sub.1 and analogs thereof
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04116951A1

  公开（公告）日：1978-09-26

  Thymosin .alpha..sub.1, was chemically synthesized by the fragment condensation of the protected amino terminal tetradecapeptide with the protected carboxyl terminal tetradecapeptide. Similarly prepared was the analog [Asn.sup.2 ]-thymosin .alpha..sub.1 utilizing the appropriately modified protected amino terminal tetradecapeptide. Both products are active as agents which affect regulation, differentiation and function of thymus dependent lymphocytes (T cells).

  胸腺素α1是通过保护的氨基末端十四肽与保护的羧基末端十四肽的片段缩合化学合成的。类似地，利用适当修改的保护氨基末端十四肽也制备了类似物[Asn.sup.2]-胸腺素α1。这两种产品都作为影响胸腺依赖性淋巴细胞（T细胞）的调节、分化和功能的活性剂。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR PREVENTING OPIOID ABUSE
  申请人：Waterville Valley Technologies, Inc.

  公开号：US20160326182A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Abuse-resistant opioid compounds, drug delivery systems, pharmaceutical compositions comprising an opioid covalently bound to a chemical moiety are provided. Methods of delivering an active ingredient to a subject and methods of preventing opioid abuse are also provided.

  提供了耐滥用的阿片类化合物、药物输送系统、含有阿片类药物与化学基团共价结合的制药组合物。还提供了将活性成分输送给受试者的方法以及预防阿片类药物滥用的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS C-KIT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE C-KIT
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2013033116A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The invention provides compounds of formulae (I) and (II) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

  该发明提供了式(I)和(II)的化合物以及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施例中，该发明提供了使用这些化合物治疗、改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。