2-(1-oxo-propyl)pyrrolidine | 1226127-60-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2-(1-oxo-propyl)pyrrolidine
• 英文别名: 2-Propionylpiperidine；1-pyrrolidin-2-ylpropan-1-one
• CAS: 1226127-60-1
• 化学式: C₇H₁₃NO
• 分子量: 127.186
• InChiKey: VZOCHZFQIYOLNB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  198.9±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.959±0.06 g/cm3(Predicted)
• 保留指数：
  1638

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-丙氨酸 、 、 L-亮氨酸 、 N-甲基-L-酪氨酸 、 N-甲基-L-苯丙氨酸 、 4-methyl-L-proline 、 2-(1-oxo-propyl)pyrrolidine 、 N-A-(2,4-二硝基-5-氟苯基)-L-丙氨酸 、 硼氢化钠 以This prevented racemization at 2-position, and gave 2(S)-(1-hydroxypropyl)-piperidine [6S:6R=1:1]的产率得到2(S)-(1-hydroxypropyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  PEPTIDIC COMPOUND AND USE OF SAME

  摘要：

  本发明的目的是提供一种具有抗肿瘤/抗癌作用的新化合物。具体而言，本发明提供由式（I）表示的化合物，其衍生物或其盐。在式（I）中，R1表示烷基，烯基，环烷基，氨基，单烷基氨基，双烷基氨基，芳基，杂环芳基，芳基烷基或烷氧基；R2表示取代或未取代的氨基或取代或未取代的含氮杂环基；R3表示氢，卤素，烷基，甲氧基，氰基，三氟甲基，乙酰氨基或氨基。在式（I）中，N-Me-Ala可以被N-Me-Gly，N-Me-Ser，N-Me-Thr，Ala，Gly，Ser或Thr替代；N-Me-Phe可以被Phe，Tyr或N-Me-Tyr替代；D-Leu可以被L-Leu替代。

  公开号：

  US20120122797A1
• 作为产物：
  描述：

  bisebromoamide 在 盐酸 、 水 作用下， 反应 72.0h， 生成 2,2'-dimethylcystine 、 L-丙氨酸 、 D-亮氨酸 、 N-甲基-L-苯丙氨酸 、 2-(1-oxo-propyl)pyrrolidine 、 4-甲基-2-吡咯烷羧酸 、 N-甲基-D-酪氨酸
  参考文献：
  名称：

  海洋蓝藻Lyngbya sp。的比色溴酰胺的结构与构效关系与诺比色溴酰胺的结构关系进行了修订。

  摘要：

  从海洋蓝藻Lyngbya sp。中分离到了新的强大的细胞毒性肽比斯溴酰胺（1）和诺溴溴酰胺（2）。这些肽的平面结构通过1D和2D NMR技术的广泛应用得以阐明。的绝对立体1用化学降解，然后通过手性HPLC分析测定的。最近，Tao和他的同事实现了比色溴酰胺的合成，并修改了噻唑啉部分的构型。我们重新研究了1的噻唑啉部分的立体化学。比西溴酰胺的结构-活性关系（1）使用天然和合成类似物进行了研究。此外，双歧溴酰胺（1）可以有效抑制蛋白激酶：用10–0.1μM的1处理可以选择性地抑制PDGF刺激NRK细胞中ERK的磷酸化。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2010.11.106

文献信息

• Dual-acting benzoimidazole antihypertensive agents
  申请人：Allegretti Paul

  公开号：US20080318951A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, n, X, R 2-3 and R 5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  这项发明涉及具有以下结构的化合物： 其中：Ar、r、n、X、R 2-3 和R 5-7 如规范中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物具有AT 1 受体拮抗活性和神经肽酶抑制活性。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• [EN] TERMINALLY MODIFIED POLYMERS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] POLYMÈRES MODIFIÉS EN EXTRÉMITÉ ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：MERSANA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014008375A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  A terminally modified polymer is provided herein. At least one terminus of the polymer is -O-(CH2)2-LM or -O-CH2-CH(OH)-CH2-CR1=CR2R3. LM, R1, R2, and R3 are defined herein Also disclosed are terminal conjugates comprising the polymer and a pharmaceutically useful modifier, as well as compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.

  本文提供了一种终端修饰的聚合物。聚合物的至少一个末端是-O-(CH2)2-LM或-O-CH2-CH(OH)-CH2-CR1=CR2R3。LM、R1、R2和R3在此处有定义。还披露了包括聚合物和药用修饰剂的终端共轭物，以及包括这些共轭物的组合物、它们的制备方法以及使用这些共轭物或它们的组合物治疗各种疾病的方法。
• [EN] SPIRO-CONDENSED 1, 3, 4-THIADIAZOLE DERIVATIVES FOR INHIBITING KSP KINESIN ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,3,4-THIADIAZOLE SPIRO-CONDENSÉS POUR INHIBER L'ACTIVITÉ DE LA KINÉSINE KSP
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009052288A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention relates to compounds of Formula (I), below, (wherein X, R1, R2, R3, p, E, ring A, and ring B are as defined herein). The present invention also relates to compositions (including pharmaceutically acceptable compositions) comprising these compounds, alone and in combination with one or more additional therapeutic agents, and to methods for their use in inhibiting KSP kinesin activity, and for treating cellular proliferative diseases or disorders associated with KSP kinesin activity. Formula I [Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form.]

  本发明涉及以下式（I）的化合物（其中X、R1、R2、R3、p、E、环A和环B的定义如本文所述）。本发明还涉及包括这些化合物的组合物（包括药学上可接受的组合物），单独或与一个或多个额外治疗剂的组合物，并且涉及它们在抑制KSP动力蛋白活性以及治疗与KSP动力蛋白活性相关的细胞增殖性疾病或紊乱的用途的方法。Formula I [化学式应按照纸质形式中的摘要插入在此处。]
• Dual-acting antihypertensive agents
  申请人：Allegretti Paul

  公开号：US20080269305A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R 5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  该发明涉及具有以下公式的化合物：其中：Ar、r、Y、Z、Q、W、X和R5-7如规范中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物具有AT1受体拮抗活性和神经肽酶抑制活性。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• DUAL-ACTING ANTIHYPERTENSIVE AGENTS
  申请人：CHOI Seok-Ki

  公开号：US20100022599A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Z, X, R 3 , and R 5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  在一个方面，该发明涉及具有以下结构的化合物：其中：Ar、r、Z、X、R3和R5-7如规范中定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有AT1受体拮抗活性和脑利钠酶抑制活性。在另一个方面，该发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用这类化合物的方法；以及用于制备这类化合物的工艺和中间体。