2-amino-6-cyclopentylpyrimidin-4-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-amino-6-cyclopentylpyrimidin-4-ol
• 英文别名: 2-amino-6-cyclopentyl-4-hydroxypyrimidine；2-Amino-6-cyclopentylpyrimidin-4-OL；2-amino-4-cyclopentyl-1H-pyrimidin-6-one
• 化学式: C₉H₁₃N₃O
• 分子量: 179.222
• InChiKey: NFSXJRRDVVFGMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-6-cyclopentylpyrimidin-4-ol 在 四乙基氯化铵 、 N,N-二甲基苯胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 4-氯-6-环戊基嘧啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  2-Aminopyrimidine modulators of the histamine H4 receptor

  摘要：

  描述了2-氨基嘧啶化合物，这些化合物可作为H4受体调节剂。这些化合物可用于制药组合物和治疗由H4受体活性介导的疾病状态、疾病和病况的方法，如过敏、哮喘、自身免疫疾病和瘙痒症。

  公开号：

  US20080194577A1
• 作为产物：
  描述：

  盐酸胍 、 3-环戊基-3-氧代丙酸乙酯 在 potassium tert-butylate 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以87%的产率得到2-amino-6-cyclopentylpyrimidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  2-Aminopyrimidine modulators of the histamine H4 receptor

  摘要：

  描述了2-氨基嘧啶化合物，这些化合物可作为H4受体调节剂。这些化合物可用于制药组合物和治疗由H4受体活性介导的疾病状态、疾病和病况的方法，如过敏、哮喘、自身免疫疾病和瘙痒症。

  公开号：

  US20080194577A1

文献信息

• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010120854A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The invention is directed to to substituted indazole derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula I: wherein R1 - R6 and X are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of PDK1 and can be useful in the treatment of disorders characterized by constitutively activated ACG kinases such as cancer and more specifically leukemia and cancers of the breast, colon, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PDK1 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及取代吲唑衍生物。具体而言，本发明涉及根据公式I的化合物：其中R1-R6和X在此定义。本发明的化合物是PDK1的抑制剂，可用于治疗由组成性激活的ACG激酶（如癌症，特别是白血病、乳腺癌、结肠癌和肺癌）引起的疾病。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制PDK1活性和治疗相关疾病的方法。
• Combination of a serotonin receptor antagonist with a histidine decarboxylase inhibitor as a medicament
  申请人：Biofrontera Pharmaceuticals AG

  公开号：EP1321169A1

  公开（公告）日：2003-06-25

  The present invention relates to the use of (S)-α-fluoromethylhistidine and esters and pharmaceutically acceptable salts thereof in combination with a serotonin receptor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt thereof as a medicament and for the manufacture of a medicament for treatment of a disease state which can be alleviated by treatment with a serotonin receptor antagonist and/or a histamine receptor antagonist.

  本发明涉及使用(S)-α-氟甲基组氨酸及其酯和药学上可接受的盐与5-羟色胺受体拮抗剂或其药学上可接受的盐结合作为药物，并用于制造一种治疗可通过使用5-羟色胺受体拮抗剂和/或组胺受体拮抗剂进行缓解的疾病状态的药物。
• [EN] MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉGULATEUR DE LA CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE LA MUCOVISCIDOSE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2022076627A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  This disclosure provides modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) having the core structure:, pharmaceutical compositions containing at least one such modulator, methods of treating CFTR mediated diseases, including cystic fibrosis using such modulators and pharmaceutical compositions, combination therapies and combination pharmaceuticals employing those modulators, and processes and intermediates for making such modulators.

  本公开提供囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）的调节剂，其具有以下核心结构：，包含至少一种这样的调节剂的药物组合物，使用这样的调节剂和药物组合物治疗CFTR介导的疾病，包括囊性纤维化的方法，使用这些调节剂的组合疗法和组合药物，以及制造这些调节剂的过程和中间体。
• [EN] ARYL PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ARYL PYRIMIDINE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1997044326A1

  公开（公告）日：1997-11-27

  (EN) The present invention is directed to pyrimidine derivatives, and pharmaceutically acceptable salts and $i(N)-oxides thereof, which exhibit useful pharmacological properties, in particular use as selective 5HT2B-antagonists, their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment of various diseases, especially migraine. The invention is also directed to formulations and methods for treatment.(FR) Cette invention a trait à des dérivés d'aryl pyrimidine ainsi qu'à leurs sels et à leurs $i(N)-oxydes, acceptables d'un point de vue pharmaceutique. Ces substances, qui font montre d'utiles propriétés pharmacologiques, sont notamment efficaces comme antagonistes sélectifs de 5HT2B. L'invention a également trait à la préparation de ces substances, à des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi qu'à leur utilisation dans le traitement de troubles divers, de la migraine notamment. Elle concerne, de surcroît, des formulations et des méthodes thérapeutiques.

  本发明涉及嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐和$i(N)$-氧化物，具有有用的药理学特性，特别是作为选择性5HT2B拮抗剂的用途，其制备，包含它们的制药组合物以及它们在治疗各种疾病，尤其是偏头痛方面的用途。本发明还涉及治疗方法和制剂。
• 2-AMINOPYRIMIDINE MODULATORS OF THE HISTAMINE H4 RECEPTOR
  申请人：Cai Hui

  公开号：US20110218338A1

  公开（公告）日：2011-09-08

  2-Aminopyrimidine compounds are described, which are useful as H 4 receptor modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by H 4 receptor activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, and pruritus.

  本文描述了2-氨基嘧啶化合物，这些化合物可用作H4受体调节剂。这些化合物可用于制备药物组合物和治疗疾病状态、障碍和条件的方法，这些状态、障碍和条件是由H4受体活性介导的，例如过敏、哮喘、自身免疫性疾病和瘙痒症。