替仑西平 | 80880-90-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 替仑西平
• 中文别名: 太兰泽平
• 英文名称: telenzepine
• 英文别名: 9,10-dihydro-3-methyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-4H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one；(+/-)-Telenzepine；4,9-dihydro-3-methyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one；1-methyl-10-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-4-one
• CAS: 80880-90-6
• 化学式: C₁₉H₂₂N₄O₂S
• 分子量: 370.475
• InChiKey: VSWPGAIWKHPTKX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  263-264°
• 沸点：
  544.7±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  H2O: >10 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  84.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂，与 M1 受体和 M2 受体结合的亲和力常数（Kis）分别为 0.94 纳摩尔和 17.8 纳摩尔。它能够有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂引起的突触传递，从而降低细胞外的慢兴奋性突触后电位（EC50=38 nM）和慢抑制性突触后电位的幅度（EC50=253 nM）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  替仑西平 生成 methyl 5-methyl-4-[2-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzimidazol-1-yl]thiophene-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  STURM, E.;JUNKER, A., J. CHROMATOGR. BIOMED. APPL., 430,(1988) N 1, C. 43-51

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4,9-dihydro-9-[(+)-isopinocampheyloxymethyl]-3-methyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)-acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one 在 盐酸 作用下， 以 甲酸 、 水 为溶剂， 生成 替仑西平
  参考文献：
  名称：

  Thienotricylene for the treatment of bronchial diseases

  摘要：

  该发明涉及使用替莫唑和(+)-替莫唑治疗支气管疾病。此外，该发明涉及(+)-替莫唑、其制备方法以及其制备中间体。

  公开号：

  US05140025A1

文献信息

• [EN] 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 3,5-DIAMINO -6-CHLORO-N-(N- (4-PHÉNYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：PARION SCIENCES INC

  公开号：WO2014099673A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as sodium channel blockers, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, emphysema, and pneumonia.

  本发明涉及以下化合物的公式：或其药学上可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。
• CHLORO-PYRAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES WITH EPITHELIAL SODIUM CHANNEL BLOCKING ACTIVITY
  申请人：Parion Sciences, Inc.

  公开号：US20140171447A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  This invention provides compounds of the formula I: and their pharmaceutically acceptable salts, useful as sodium channel blockers, compositions containing the same, therapeutic methods and uses for the same and processes for preparing the same.

  这项发明提供了式I的化合物及其药用盐，可用作钠通道阻滞剂，包含这些化合物的组合物，以及用于这些化合物的治疗方法和用途，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] NICOTINAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS PDE4 INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE NICOTINAMIDE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE4
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2005009965A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  This invention relates to nicotinamide derivative of general formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings defined herein, and to compositions containing and the uses of such derivatives as PDE4 inhibitors.

  这项发明涉及一般式(I)的烟酰胺衍生物，其中R1、R2和R3具有本文中定义的含义，以及含有这些衍生物并将其用作PDE4抑制剂的组合物。
• Azabicycloalkane compounds
  申请人：——

  公开号：US20040242622A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  This invention provides compounds of formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The compounds of this invention possess both &bgr; 2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity. Such compounds are useful for treating pulmonary disorders, such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

  这项发明提供了式I的化合物： 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如规范中所定义，或其药用可接受盐、溶剂或立体异构体。本发明的化合物具有β2肾上腺素受体激动剂和肌碱受体拮抗剂活性。这些化合物对治疗肺部疾病，如慢性阻塞性肺病和哮喘，是有用的。
• POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MUSCARINIC M2 RECEPTOR
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180297994A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present application relates to positive allosteric modulators of the muscarinic M2 receptor, especially to novel 7-substituted 1-arylnaphthyridine-3-carboxamides, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular disorders and/or renal disorders.

  本申请涉及肌动蛋白M2受体的阳性变构调节剂，特别是新型的7-取代的1-芳基萘啶-3-羧酰胺，以及其制备方法，单独或组合使用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾脏疾病。