阿利沙坦酯 | 947331-05-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 阿利沙坦酯
• 英文名称: allisartan isoproxil
• 英文别名: Allisartan；propan-2-yloxycarbonyloxymethyl 2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylate
• CAS: 947331-05-7
• 化学式: C₂₇H₂₉ClN₆O₅
• 分子量: 553.017
• InChiKey: XMHJQQAKXRUCHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.5
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封，干燥。

制备方法与用途

缬沙坦异丙酯（ALS-3）是一种口服强效、选择性、非肽类血管紧张素II 1型抑制剂，也是一种降压药。它能抑制血管紧张素-醛固酮系统和氧化应激，并通过降低血压来保护器官，防止脑血管损伤。在大鼠模型中，缬沙坦异丙酯（80-320 mg/kg/d）被发现对肝脏具有毒性作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿利沙坦酯 在 calcium hydroxide 作用下， 以 醋酸异丙酯 为溶剂， 反应 115.0h， 以3.8 g的产率得到2-butyl-4-chloro-1-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid 1-[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl ester calcium salt
  参考文献：
  名称：

  阿利沙坦酯盐晶型及含有所述盐晶型的药物组合物

  摘要：

  本发明涉及一系列阿利沙坦酯钾盐、钠盐、钙盐的新晶型及其制备方法。

  公开号：

  CN109694369B
• 作为产物：
  描述：

  2-butyl-4-chloro-1-[(2'-(1-triphenylmethyl-1H-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl]imidazole-5-carboxylic acid 1-[(isopropoxy)carbonyloxy]methyl ester 以 甲醇 为溶剂， 反应 9.0h， 以15.3 g的产率得到阿利沙坦酯
  参考文献：
  名称：

  ALLISARTAN ISOPROXIL POLYMORPH, ITS PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL

  摘要：

  本发明涉及阿利沙坦异丙酯的多晶形及其制备的制药组合物。所述多晶形是非静电、高流动性和高稳定性的，可用于治疗高血压及其并发症。

  公开号：

  US20170152243A1

文献信息

• Imidazole-5-Carboxylic Acid Derivatives, The Preparation Method Therefor and The Uses Thereof
  申请人：Guo Jianhui

  公开号：US20090036505A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention discloses imidazole-5-carboxylic acid derivatives, and their preparation methods. The derivatives of the invention are Angiotensin II receptor antagonists with angiotensin II antagonistic activity and antihypertensive activity, and thereby can be used as a therapeutical agent to treat hypertension.

  该发明公开了咪唑-5-羧酸衍生物及其制备方法。该发明的衍生物是抗肾素II受体拮抗剂，具有肾素II拮抗活性和降压活性，因此可用作治疗高血压的治疗剂。
• 一种双重作用的阿利沙坦复合物
  申请人：苏州朗科生物技术有限公司

  公开号：CN106146472A

  公开（公告）日：2016-11-23

  本发明属于医药技术领域，涉及具备双重作用的阿利沙坦复合物，其中血管紧张素受体抑制剂阿利沙坦与中性内肽酶抑制剂Sacubitril形成新的复合物分子，本发明还涉及阿利沙坦复合物的制备方法及含有此阿利沙坦复合物的药物组合物。
• SALTS OF IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES, A METHOD FOR PREPARING SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME
  申请人：Guo Jianhui

  公开号：US20090326024A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention provides pharmaceutically acceptable salts of imidazole-5-carboxylic acid derivatives, methods for preparing same and pharmaceutical compositions comprising same. The salts obtained by the present invention can be easily dissolved in common solvents, such as water and methanol. The bioavailability thereof is good in animal body. Thereby it is applicable to be developed as a normal preparation for treating hypertension.

  本发明提供了咪唑-5-羧酸衍生物的药用可接受盐，以及制备同样的方法和包含同样的药物组合物。本发明得到的盐可以在常见溶剂（如水和甲醇）中轻松溶解。其在动物体内的生物利用度良好。因此，它适用于作为治疗高血压的常规制剂开发。
• THE THERAPEUTIC USES OF IMIDAZOL-5-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Shanghai Allist Pharmaceutical., Inc.

  公开号：EP2157089A1

  公开（公告）日：2010-02-24

  The invention discloses the use of 2-butyl-4-chloro-1-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)1,1'-biphenyl-methyl]-imidazole-5-carboxylic acid, 1-[(isopropoxycarbonyl)oxy] methyl ester and the pharmaceutically acceptable salts thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of the damage of a target organ caused by hypertension. It particularly discloses the use of this compound in the manufacture of a medicament for the treatment of left ventricular hypertrophy, renal dysfunction, aorta thickening caused by hypertension, which provides an effective drug and method for the treatment of the damage of target organs for hypertension patients.

  本发明公开了2-丁基-4-氯-1-[2'-(1H-四唑-5-基)1,1'-联苯-甲基]-咪唑-5-羧酸，1-[(异丙氧羰基)氧基]甲酯及其药学上可接受的盐在制造治疗高血压引起的靶器官损害的药物中的用途。特别公开了该化合物在制造治疗高血压引起的左心室肥厚、肾功能不全、主动脉增厚的药物中的用途，为高血压患者治疗靶器官损害提供了一种有效的药物和方法。
• Angiotensin II receptor antagonist metabolite and NEP inhibitor composite and preparation method thereof
  申请人：SHENZHEN SALUBRIS PHARMACEUTICALS CO. LTD

  公开号：US11026925B2

  公开（公告）日：2021-06-08

  Provided are a supramolecular composite comprising an angiotensin II receptor (AT1) blocking compound, a neutral endopeptidase inhibitor (NEPi), and a pharmaceutically acceptable cation. The invention further provides a method for preparing the composite and an application of the composite for preparing a pharmaceutical product for treating heart failure.

  本发明提供了一种由血管紧张素 II 受体（AT1）阻断化合物、中性内肽酶抑制剂（NEPi）和药学上可接受的阳离子组成的超分子复合材料。本发明进一步提供了制备该复合材料的方法以及该复合材料在制备治疗心力衰竭的药物产品中的应用。