(S)-2-(甲苯-4-磺酰氧基)-丙酸 | 70836-98-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (S)-2-(甲苯-4-磺酰氧基)-丙酸
• 英文名称: (S)-2-(p-toluenesulphonyloxy)propionic acid
• 英文别名: (2S)-2-(4-methylphenyl)sulfonyloxypropanoic acid；(2S)-2-(4-toluenesulfonyloxy)propionic acid；(2S)-2-(p-tolylsulfonyloxy)propanoic acid；L(-)-2-O-(p-toluenesulfonyl)lactic acid；(S)-2-Tosyloxypropionyl chloride；L-2-(Tosyloxy)propionsaeure；(S)-2-(Toluene-4-sulfonyloxy)-propionic acid
• CAS: 70836-98-5
• 化学式: C₁₀H₁₂O₅S
• 分子量: 244.268
• InChiKey: QXYOROBKCZWFKK-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  89
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(甲苯-4-磺酰氧基)-丙酸 在 乙醚 作用下， 生成 (S)-2-(toluene-sulfonyl-(4)-oxy)-propionic acid anilide
  参考文献：
  名称：

  66. d -（+）α-对甲苯磺酰氧基丙酸酯酸和酰胺及其衍生物的Walden转化反应

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9360000303
• 作为产物：
  描述：

  对甲苯磺酰氯 在 三乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 (S)-2-(甲苯-4-磺酰氧基)-丙酸
  参考文献：
  名称：

  一种1-氧代-1-(2-氧代恶唑烷-3-基)丙-2-基4-甲基苯磺酸酯的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯的制备方法，包括制备R或S型2‑(对甲苯基磺酰基氧基)丙酸乙酯；制备R或S型2‑(对甲苯基磺酰基)丙酸；在反应容器中加入R或S型2‑(对甲苯基磺酰基)丙酸和四氢呋喃，在氮气保护下，维持温度为‑40～‑10℃,依次加入三乙胺和特戊酰氯后，加入2‑恶唑烷酮，获得反应液Ⅲ；依次盐酸淬灭，二氯甲烷萃取，饱和碳酸氢钠碱化，饱和盐水洗涤干燥，过滤以及浓缩反应液Ⅲ，得到R或S型1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯。本发明能够降低R或S型1‑氧代‑1‑(2‑氧代恶唑烷‑3‑基)丙‑2‑基4‑甲基苯磺酸酯的制备成本，提高制备效率以及提高制备生产率。

  公开号：

  CN114213352B

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF FIBROSIS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE CEUX-CI DESTINÉS AU TRAITEMENT DE LA FIBROSE
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2019007696A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  The present invention discloses compounds according to Formula (I) Wherein R1, R2, L, A1, A2, A3, Cy and the subscript n are as defined herein. The present invention relates to antagonists compounds of sphingosine 1-phosphate (SIP) receptor, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of diseases involving fibrotic diseases, inflammatory diseases, respiratory diseases, autoimmune diseases, metabolic diseases, cardiovascular diseases, and/or proliferative diseases by administering the compound of the invention.

  本发明揭示了根据式（I）的化合物，其中R1、R2、L、A1、A2、A3、Cy和下标n的定义如本文所述。本发明涉及拮抗神经酰胺1-磷酸（SIP）受体的化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行预防和/或治疗涉及纤维化疾病、炎症性疾病、呼吸道疾病、自身免疫疾病、代谢性疾病、心血管疾病和/或增生性疾病的方法，通过给予本发明的化合物。
• [EN] A PROCESS FOR OPTICAL PURE (R)-2-PHENOXYPROPIONIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] PROCEDE DE FABRICATION DE DERIVES D'ACIDE (R)-2-PHENOXYPROPIONIQUE PURS OPTIQUEMENT ACTIFS
  申请人：KOREA RES INST CHEM TECH

  公开号：WO2006001562A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention relates to a method for manufacturing optically active (R)-2-phenoxypropionic acid derivatives. More particularly, the present invention relates to a method for manufacturing optically active (R)-2-phenoxypropionic acid derivatives with high purity by using p-substituted phenol derivatives and alkyl (S)-2-arylsulfonyloxypropionate as starting materials and reacting them at 60 to 100 °C in the presence of an alkalimetal salt as a base and. a hydrocarbon solvent.

  本发明涉及一种制备光学活性(R)-2-苯氧基丙酸衍生物的方法。更具体地说，本发明涉及一种利用对取代苯酚衍生物和烷基(S)-2-芳基磺酰氧基丙酸酯作为起始原料，在碱金属盐作为碱和烃溶剂存在下，在60至100°C下反应制备高纯度的光学活性(R)-2-苯氧基丙酸衍生物的方法。
• 光学构型的N-甲基氨酸制备方法
  申请人：浙江九洲药业股份有限公司

  公开号：CN106674035A

  公开（公告）日：2017-05-17

  本发明属于药物合成领域，涉及光学构型的N-甲基氨酸的制备方法，具体的涉及R构型和S构型的N-甲基氨酸的制备方法。这种制备方法通过变换反应物的构型能获得对应相反构型的N-甲基氨酸，适于商业化规模的生产。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATES FOR THE TREATMENT OF CHEMOKINES MEDIARED DISEASE<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE UTILISES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES INDUITES PAR LES CHIMIOKINES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005097775A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  The present invention provides a compound of a formula (I) wherein the variables are defined herein; to a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of a chemokine (such as CCR3) or H1 mediated disease state.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中变量在此处定义；提供了制备这种化合物的方法；以及使用这种化合物治疗化学因子（如CCR3）或H1介导的疾病状态的用途。
• Antihypertensive compounds
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US04826816A1

  公开（公告）日：1989-05-02

  Antihypertensive compounds with angiotensin-converting enzyme inhibitory activity and diuretic activity are disclosed. Such compounds are useful in the treatment of cardiovascular disorders, especially hypertension and congestive heart failure, and are useful in the treatment of glaucoma.

  抗高血压化合物具有抑制血管紧张素转换酶活性和利尿作用。这些化合物在治疗心血管疾病，特别是高血压和充血性心力衰竭方面很有用，并且在青光眼的治疗中也很有用。