描述了从简单的烷基-1,5-二羰基衍
生物和通过相应的
肟中间体合成
吡啶和烷基
吡啶衍生物的一锅酸促进合成的优化。在测试的所有酸和溶剂组合中,发现在回流
二恶烷中使用 HCl 可产生最高的
化学产率。使用该方法制备了十二种
吡啶。引言
吡啶杂环存在于许多
天然产物、有机材料和药物中,
吡啶合成的发展已经进行了一段时间。开发了多种
金属和无
金属方法;然而,无
金属方法的一个主要限制是它们仅限于合成在 2,6 位具有庞大和刚性官能团且受阻较小的取代
吡啶,更柔软的基材往往会发生羟醛反应。受 Kaiser、Piccialli 和 Knoevenagel
化学的启发,我们发现可以通过首先将它们转化为相应的
肟,然后将这些
肟转化为所需的
吡啶。发现该程序与多种底物兼容,包括不受阻碍的 1,5-二羰基化合物,并且其在
吡啶基
天然产物阿尼巴胺的全合成中得到了例证,总产率为 12%,产率大约是最近的两倍全合成。然而,虽然这种方法在实