(S)-2-吡啶硫代半胱胺盐酸盐 | 83578-21-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (S)-2-吡啶硫代半胱胺盐酸盐
• 中文别名: 2-吡啶基二硫基乙基胺盐酸盐；2-吡啶基二硫基乙基胺 盐酸盐
• 英文名称: 2-(2-(2-pyridinyl)disulfanyl)ethylamine
• 英文别名: 2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethanamine；2-(2-pyridyldithio)ethylamine；2-(pyridin-2-yldisulfanyl)ethan-1-amine；2-(pyridin-2-yldisulfaneyl)ethan-1-amine；2-[(2-pyridinyl)dithio]ethanamine；2-aminoethyl-2-pyridyl disulfide
• CAS: 83578-21-6
• 化学式: C₇H₁₀N₂S₂
• 分子量: 186.302
• InChiKey: WGGFHAVVTPGHRD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  124-126°C
• 沸点：
  305.4±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（少许）、甲醇（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  89.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 储存条件：
  -20°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-吡啶硫代半胱胺盐酸盐 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 (S)-2-Amino-4-methyl-pentanoic acid [2-(pyridin-2-yldisulfanyl)-ethyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  A peptidyl transferase ribozyme capable of combinatorial peptide synthesis

  摘要：

  The formation of peptide bonds is a key step in both the chemical and biological synthesis of peptides. The ribozyme can use a wide range of amino acids as its substrate for the dipeptide synthesis. A library containing 29 peptides whose synthesis was catalyzed by this unique ribozyme was analyzed by mass spectrometry. These results implicate that ribozyme may have potential application in the peptide synthesis. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2003.12.018
• 作为产物：
  描述：

  2,2'-二硫二吡啶 在 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 (S)-2-吡啶硫代半胱胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  基于胆固醇的可生物降解类脂纳米颗粒实现蛋白质和 mRNA 递送。

  摘要：

  开发安全高效的治疗性生物大分子输送系统是一个长期存在的挑战。在此，我们报告了一个新开发的基于胆固醇的含二硫键的可生物降解的阳离子类脂质纳米颗粒的组合库。我们已经确定了该文库的一个子集，它对于体外和体内的蛋白质和 mRNA 递送有效。与 Lpf2k 相比，这些类脂质在体外表现出相当的转染功效，但细胞毒性却低得多。成年小鼠的体内研究表明，基因组工程蛋白和 mRNA 分子成功输送到骨骼肌（通过肌内注射）、肺和脾（通过静脉注射）和大脑（通过侧脑室输注）。

  DOI：

  10.1002/anie.202004994
• 作为试剂：
  描述：

  2,2'-二硫二吡啶 、 半胱胺盐酸盐 在 乙醚 、 甲醇 、 (S)-2-吡啶硫代半胱胺盐酸盐 作用下， 以 甲醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 16.5h， 以to produce the final product, 2-(2-(pyridin-2-yl)disulfanyl)ethylamine (0.74 g, 74% yield) which的产率得到(S)-2-吡啶硫代半胱胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY

  摘要：

  本文描述了与CDP-紫杉醇结合物相关的方法和组合物。

  公开号：

  US20110237540A1

文献信息

• Design, synthesis and evaluation of anti-CD123 antibody drug conjugates
  作者：Bin Li、Weiyu Zhao、Xinfu Zhang、Junfeng Wang、Xiao Luo、Sharyn D. Baker、Craig T. Jordan、Yizhou Dong

  DOI：10.1016/j.bmc.2016.09.043

  日期：2016.11

  target in AML treatment. Here, we designed and developed an antibody drug conjugate (CD123-CPT) by integrating anti-CD123 antibody with a chemotherapeutic agent, Camptothecin (CPT), via a disulfide linker. The linker is biodegradable in the presence of Glutathione (GSH, an endogenous component in cells), which leads to release of CPT. Anti-CD123 antibody conjugates showed significant higher cellular

  白血病干细胞（LSC）导致了急性髓细胞性白血病（AML）患者的耐药性发展和复发率增加。有针对性地将药物递送至白血病干细胞仍然是AML化疗的主要挑战。据报道，白血病干细胞表面过表达的白介素3受体α链CD123是AML治疗的潜在靶标。在这里，我们设计和开发了抗体药物偶联物（CD123-CPT），方法是通过二硫键将抗CD123抗体与化疗药物喜树碱（CPT）整合在一起。在谷胱甘肽（GSH，细胞中的内源性成分）存在的情况下，该接头是可生物降解的，从而导致CPT的释放。抗CD123抗体偶联物在CD123过表达的肿瘤细胞中显示出明显更高的细胞摄取。更重要的是，CD123-CPT表现出对CD123过表达的肿瘤细胞的有效抑制作用。因此，这些结果为AML治疗提供了有希望的靶向化学治疗策略。
• [EN] ANTIBODY CONJUGATES COMPRISING TOLL-LIKE RECEPTOR AGONIST AND COMBINATION THERAPIES<br/>[FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS COMPRENANT UN AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL ET POLYTHÉRAPIES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2018198091A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  Provided herein are antibody conjugates comprising toll-like receptor agonists and the use of such conjugates for the treatment of cancer. In some embodiments, the conjugates comprise anti-HER2 antibodies. In some embodiments, the conjugates are used in combination with a second therapeutic agent.

  本文提供了包含Toll样受体激动剂的抗体偶联物，以及利用这些偶联物治疗癌症的用途。在某些实施例中，这些偶联物包括抗HER2抗体。在某些实施例中，这些偶联物与第二治疗剂联合使用。
• [EN] NEW TARGETED CYTOTOXIC RATJADONE DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE RATJADONE CYTOTOXIQUES CIBLÉS ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：HELMHOLTZ ZENTRUM INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH

  公开号：WO2019030284A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present invention is directed to novel natural product-derived ratjadone-based compounds useful as payloads (or toxins) in drug-conjugates constructs with cell target binding moieties (CTBM) and payload-linker compounds useful in connection with drug conjugates. The present invention further relates to new ratjadone compositions including the aforementioned payloads, payload-linkers and drug conjugates, and methods for using these payloads, payload-linkers and drug conjugates, to treat pathological conditions including cancer, inflammatory and infectious diseases.

  本发明涉及基于新颖天然产物衍生的大黄素类化合物，该化合物作为药物偶联结构中的有效载荷（或毒素）以及与细胞靶向结合基团（CTBM）和有效载荷-连接剂化合物在药物偶联中的用途。本发明进一步涉及包括前述有效载荷、有效载荷-连接剂和药物偶联的新的大黄素组合物，以及使用这些有效载荷、有效载荷-连接剂和药物偶联来治疗包括癌症、炎症和传染病的病理状况的方法。
• [EN] TARGETED CONJUGATES AND PARTICLES AND FORMULATIONS THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS CIBLÉS, PARTICULES ET PRÉPARATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TARVEDA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017003940A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  Nanoparticles and microparticles, and pharmaceutical formulations thereof, containing conjugates of an active agent such as maytansinoid attached to a targeting moiety, such as a somatostatin receptor binding moiety, via a linker have been designed. Such nanoparticles and microparticles can provide improved temporospatial delivery of the active agent and/or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided.

  纳米颗粒和微粒，以及其中含有活性药物的共轭物，例如连接到靶向基团（如生长抑素受体结合基团）的马替南素的共轭物已经被设计出来。这种纳米颗粒和微粒可以提供改善活性药物的时间空间传递和/或改善生物分布。提供了制备这些共轭物、颗粒和制剂的方法。提供了将这些制剂用于需要的受试者的方法。
• [EN] POLYPEPTIDE-OPIOID CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS POLYPEPTIDES OPIOÏDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：ANGIOCHEM INC

  公开号：WO2013056096A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The invention features polypeptide-opioid conjugates capable of crossing the blood-brain barrier. The polypeptide-opioid conjugates can be used to treat a condition that is modulated by opioid receptors such as pain (e.g., postoperative pain, cancer pain, acute pain, and chronic pain).

  这项发明涉及能够穿越血脑屏障的多肽-阿片类肽共轭物。这些多肽-阿片类肽共轭物可用于治疗受阿片类受体调节的疾病，如疼痛（例如术后疼痛、癌症疼痛、急性疼痛和慢性疼痛）。