1H-benzotriazol-1-yl methanesulfonate | 54769-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并三唑类
• 英文名称: 1H-benzotriazol-1-yl methanesulfonate
• 英文别名: 1-(Methylsulfonyloxy)-benzotriazol；1-Methansulfonyloxy-1,2,3-benzotriazol；1-methanesulfonyloxy-1,2,3-benzotriazole；1-benzotriazolyl mesylate；1-methanesulfonyloxy-1H-benzotriazole；1-[(Methylsulfonyl)oxy]-1H-benzotriazole；1-methanesulfonyloxybenzotriazole；methanesulfonyloxybenzotriazole；benzotriazolyl methylsulfonate；methanesulfonic acid benzotriazol-1-yl ester；1-(methylsulfonyloxy)benzotriazole；benzotriazol-1-yl methanesulfonate
• CAS: 54769-22-1
• 化学式: C₇H₇N₃O₃S
• 分子量: 213.217
• InChiKey: RVFMZBYPSSUAAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  82.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-benzotriazol-1-yl methanesulfonate 在 溶剂黄146 、 三乙胺 、 苯胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-乙酰苯胺
  参考文献：
  名称：

  Sulfonic acid esters

  摘要：

  一种用于酰胺化或酯化的新型过程，包括在有机硫酸酯存在下，将具有羧基的化合物与可酰化的氨基或亚氨基基团的化合物，或具有羟基的化合物反应，其中所述有机硫酸酯的化学式为：R.sub.1 --SO.sub.2 --OR.sub.2，其中R.sub.1是有机基团，R.sub.2 O--是强酸性N-羟基化合物的残基作为缩合剂，以及一种作为这种缩合剂有用的新型磺酸酯和其制备方法。

  公开号：

  US04242507A1
• 作为产物：
  描述：

  1-羟基苯并三唑 在 氯化亚砜 、 甲烷磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 Petroleum ether 为溶剂， 生成 1H-benzotriazol-1-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Sulfonic acid esters

  摘要：

  一种用于酰胺化或酯化的新型过程，包括在有机硫酸酯存在下，将具有羧基的化合物与可酰化的氨基或亚氨基基团的化合物，或具有羟基的化合物反应，其中所述有机硫酸酯的化学式为：R.sub.1 --SO.sub.2 --OR.sub.2，其中R.sub.1是有机基团，R.sub.2 O--是强酸性N-羟基化合物的残基作为缩合剂，以及一种作为这种缩合剂有用的新型磺酸酯和其制备方法。

  公开号：

  US04242507A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-辛基单氧乙烯 、 5-thia-16-(3-methoxymethylphenyl)methylPGE1 在 1H-benzotriazol-1-yl methanesulfonate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (11α,15α,13E)-9-oxo-11,15-dihydroxy-16-(3-methoxymethylphenyl)-17,18,19,20-tetranor-5-thiaprost-13-enoic acid 2-octyloxyethyl ester
  参考文献：
  名称：

  REMEDIES FOR DISEASES WITH BONE MASS LOSS HAVING EP4 AGONIST AS THE ACTIVE INGREDIENT

  摘要：

  公开号：

  EP1417975B1

文献信息

• Identification and use of protease inhibitors
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0652009A1

  公开（公告）日：1995-05-10

  β-amyloid peptide (βAF) production in cell culture and in vivo is inhibited by administering aspartyl protease inhibitors, particularly inhibitors of proteases of cathepsin D. Useful aspartyl protease inhibitors can be selected in a two-step assay, where test compounds are first screened for aspartyl protease inhibition activity in vitro in noncellular assays. Those test compounds which are found to display protease inhibition activity are then tested in cellular assays for βAP production inhibition. Those test compounds which are capable of inhibiting intracellular β-amyloid production may be incorporated in pharmaceutical compositions.

  β-淀粉样蛋白（βAF）在细胞培养和体内的产生受到阻断，通过给予天冬氨酸蛋白酶抑制剂，特别是半胱氨酸蛋白酶D的抑制剂。有用的天冬氨酸蛋白酶抑制剂可以在两步法测定中选择，其中首先在非细胞试验中筛选测试化合物是否具有体外天冬氨酸蛋白酶抑制活性。那些被发现具有蛋白酶抑制活性的测试化合物随后在细胞试验中进行βAP产生抑制的测试。那些能够抑制细胞内β-淀粉样蛋白产生的测试化合物可以被纳入药物组合物中。
• Sulfonamide derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030225266A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The present invention provides certain sulfonamide derivatives useful for potentiating glutamate receptor function in a patient and therefore, useful for treating a wide variety of conditions, such as psychiatric and neurological disorders.

  本发明提供了一些磺胺衍生物，可用于增强患者的谷氨酸受体功能，因此可用于治疗多种疾病，如精神疾病和神经系统疾病。
• Organophosphorus and Nitro-Substituted Sulfonate Esters of 1-Hydroxy-7-azabenzotriazole as Highly Efficient Fast-Acting Peptide Coupling Reagents
  作者：Louis A. Carpino、Jusong Xia、Chongwu Zhang、Ayman El-Faham

  DOI：10.1021/jo0300183

  日期：2004.1.1

  with HOAt are excellent coupling reagents for peptide synthesis which are generally superior to their uronium/guanidinium analogues and HOBt- or HODhbt-derived phosphate ester counterparts in minimizing loss of configuration during segment coupling. The phosphinyl analogues are more shelf-stable than the phosphoryl systems. The new reagents have been tested in segment couplings leading to two tripeptides

  有机磷酸酯9，10，14，和15经由的二乙基-和二苯基磷酰氯，二（反应制备ö甲苯基）氧膦基氯，2,8-二dimethylphenoxaphosphinyl酰氯与加入HOAt是用于肽合成的优良的偶合剂，其一般优于它们的铀/胍类似物和HOBt或HODhbt衍生的磷酸酯对应物，可最大程度地减少链段偶联过程中构型的损失。膦酰基类似物比磷酰基体系更稳定。新的试剂已在分段偶联了测试引向两个三肽（20，21）和六肽22。还显示了ACP十肽的固相组装的出色效用。用衍生自HOAt的2-和4-硝基-和2,4-二硝基苯基磺酰基酯获得了相似的结果。
• CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY REGULATOR
  申请人：Yamamoto Keisuke

  公开号：US20140221340A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The invention provides a chemokine receptor activity modulator containing a pyrazolopyrimidine derivative represented by the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as described herein.

  该发明提供了一种包含由式(I)表示的吡唑吡咯啉衍生物的趋化因子受体活性调节剂，其中R1、R2、R3和R4如本文所述。
• Process and intermediates for beta-lactams having
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US05194604A1

  公开（公告）日：1993-03-16

  Disclosed herein are processes for preparing a compound of the formula ##STR1## in which a novel compound of the formula ##STR2## is reacted with a beta lactam of the formula ##STR3## by treatment with a base, wherein the symbols are as defined in the specification.

  本文公开了制备公式##STR1##化合物的方法，其中通过使用一种新的公式##STR2##化合物与一种公式为##STR3##的β内酰胺化合物经过碱处理反应而得到，其中符号如规范中定义。