甲基2-叠氮基苯甲酸酯 | 16714-23-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 甲基2-叠氮基苯甲酸酯
• 英文名称: 2-azido-benzoic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 2-azidobenzoate
• CAS: 16714-23-1
• 化学式: C₈H₇N₃O₂
• mdl: MFCD00211379
• 分子量: 177.162
• InChiKey: LGHLODHMWICPLN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.07°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3393 (rough estimate)
• 闪点：
  -33℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2929909090
• WGK Germany：
  3

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Methyl 2-azidobenzoate solution
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 2)
参见发票或包装条的反面。
急性毒性, 经口 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（反复接触） (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H225 高度易燃液体和蒸气
H303 吞咽可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H372 长期或反复接触可致器官损害。
警告申明
预防措施
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取措施，防止静电放电。
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P303 + P361 + P353 如果皮肤（或头发）接触：立即除去∕脱掉所有沾污的衣物。用水清洗皮肤∕
淋浴。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P314 如感觉不适，须求医/ 就诊。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
P370 + P378 在发生火灾时：用干砂，干粉或抗溶性泡沫扑灭。
安全储存
P403 + P235 保持低温，存放于通风良好处。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
: 177.16 g/mol
分子量
组分 分类 浓度或浓度范围
tert-Butyl methyl ether
化学文摘登记号(CA 1634-04-4 Flam. Liq. 2; Acute Tox. 5; 50 - 100 %
S No.) 216-653-1 Skin Irrit. 2; H225, H303, H315
EC-编号 603-181-00-X
索引编号
Methyl 2-azidobenzoate
10 - 12.5 %
化学文摘登记号(CA 16714-23-1 Self-react. B; Skin Irrit. 2; Eye
S No.) Irrit. 2A; STOT SE 3; STOT
RE 1; H241, H315, H319,
H335, H372
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。
人员疏散到安全区域。 谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
建议的贮存温度： -20 °C
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.4 mm
溶剂渗透时间: 120 min
测试过的物质Camatril® (KCL 730 / Z677442, 规格 M)
测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 透明, 液体
颜色: 无色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
0.782 g/cm3
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
3 - 第3组：未被分类为对人类致癌 (tert-Butyl methyl ether)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 引起呼吸道刺激。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2398 国际海运危规: 2398 国际空运危规: 2398
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: METHYL tert-BUTYL ETHER, 溶液
国际海运危规: METHYL tert-BUTYL ETHER, 溶液
国际空运危规: Methyl tert-butyl ether, 溶液
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 3 国际海运危规: 3 国际空运危规: 3
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲基2-叠氮基苯甲酸酯 在 水 作用下， 以 邻二甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 邻氨基苯甲酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 3-phenylbenzo[c]isoxazoles by thermocyclization of 2-azidobenzophenones

  摘要：

  通过 2-叠氮基二苯甲酮在干燥二甲苯中的非催化热分解，定量产率合成了 3-苯基苯并[c]异恶唑。溶剂中痕量的水会降低反应产物的产率。 2-叠氮基苯甲酸酯在指定条件下是稳定的。

  DOI：

  10.1007/s11172-019-2557-5
• 作为产物：
  描述：

  2-(methoxycarbonyl)benzenediazonium tetrafluoroborate 在 盐酸羟胺 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以99%的产率得到甲基2-叠氮基苯甲酸酯
  参考文献：
  名称：

  前所未有的简单方法合成芳基叠氮化物和3-羟基三氮烯

  摘要：

  费舍尔从重氮盐和氯化铵氯化物（苯基羟胺）合成芳基叠氮化物和三嗪类的方法进行了重新研究和优化。新的方法可以制备芳基叠氮化物和...

  DOI：

  10.1039/c6gc02379g

文献信息

• Rhodium-Catalyzed Synthesis of Amides from Aldehydes and Azides by Chelation-Assisted CH Bond Activation
  作者：Bing Zhou、Yaxi Yang、Jingjing Shi、Huijin Feng、Yuanchao Li

  DOI：10.1002/chem.201301168

  日期：2013.8.5

  CH activation: A RhIII‐catalyzed direct aldehyde CH amidation has been achieved with sulfonyl, aryl, and alkyl azides as the amine sources, and release of N2 as the only byproduct (see scheme). More importantly, this catalytic reaction proceeds in the absence of external oxidants or additives, under mild conditions, at neutral pH under air. This reaction represents a new avenue for practical intermolecular

  Ç  ħ激活：一个铑III催化的直接醛C  ħ酰胺化已经与磺酰基，芳基和烷基叠氮化作为胺源，以及N释放达到2作为唯一的副产物（参见方案）。更重要的是，该催化反应在温和条件下，在空气中性pH下，在没有外部氧化剂或添加剂的情况下进行。该反应代表了通过醛CH键活化形成实际分子间CN键的新途径。Cp * = 1,2,3,4,5-五甲基环戊二烯
• Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridine Derivatives as Novel PI3K/mTOR Dual Inhibitors
  作者：Ya’nan Yu、Yuqiao Han、Fupo Zhang、Zhenmei Gao、Tong Zhu、Suzhen Dong、Mingliang Ma

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.9b01736

  日期：2020.3.26

  no PI3K/mTOR dual inhibitor has been approved by the FDA yet. Therefore, it is still essential to discover a candidate with good efficacy and low toxicity. In our design, a series of imidazo[1,2-a]pyridine derivatives had been synthesized and subjected to activity assessment in vitro and in vivo. 15a was proved to be a potent PI3K/mTOR dual inhibitor with excellent kinase selectivity, modest plasma

  PI3K-Akt-mTOR信号传导途径已被验证为癌症治疗的有效靶向途径。但是，尚未有FDA批准PI3K / mTOR双抑制剂。因此，寻找具有良好疗效和低毒性的候选药物仍然至关重要。在我们的设计中，已合成了一系列咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，并进行了体内和体外活性评估。15a被证明是一种有效的PI3K / mTOR双重抑制剂，具有出色的激酶选择性，适度的血浆清除率和可接受的口服生物利用度。此外，15a在HCT116和HT-29异种移植物中显示出对肿瘤生长的显着抑制作用，而对体重没有明显影响。
• [EN] 3-(PHENYLSULFONYL)-[1,2,3]TRIAZOLO[1,5A]QUINAZOLIN-5(4H)-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(PHÉNYLSULFONYL)- [1,2,3]TRIAZOLO[1,5A]QUINAZOLIN-5(4H)-ONE
  申请人：BIOVERSYS AG

  公开号：WO2020109350A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  The present invention relates to a compound according to formula (I), wherein R1 and R5 are independently selected from H, halogen, hydroxyl, NO2, CN, C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more R11, C1-C6-alkoxy optionally substituted by one or more R11, C3-C6-cycloalkyl optionally substituted by one or more R11, -Cn-alkyl-N(R12)(R13) with n=0-3, -Cn-alkyl-C(O)N(R12)(R13) with n=0-3, -SO2-N(R14)-C(O)-R15; -Cn-alkyl-N(R14)-C(O)-R15 with n=0-3, -Cn-alkyl-C(O)-OR16 with n=0-3, -O(C1-C3-alkyl-O)m-C1-C3-alkyl-OR10 with m=0-3, -Cn-alkyl-OR16 with n=0-3, -NH-Cn-alkyl-R18 with n=0-3; -O-Cn-alkyl-R18 with n=0-3; -OPO(OR10)2, -PO(OR10)2, and a heterocycle optionally substituted by one or more R17; R3 is selected from halogen, hydroxyl, NO2, CN, C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more R11, C1-C6-alkoxy optionally substituted by one or more R11, C3-C6-cycloalkyl optionally substituted by one or more R11, -Cn-alkyl-N(R12)(R13) with n=0-3, -Cn-alkyl-C(O)N(R12)(R13) with n=0-3, -SO2-N(R14)-C(O)-R15; -Cn-alkyl-N(R14)-C(O)-R15 with n=0-3, -Cn-alkyl-C(O)-OR16 with n=0-3, -O(C1-C3-alkyl-O)m-C1-C3-alkyl-OR10 with m=0-3, -Cn-alkyl-OR16 with n=0-3, -NH-Cn-alkyl-R18 with n=0-3; -O-Cn-alkyl-R18 with n=0-3; -OPO(OR10)2, -PO(OR10)2, and a heterocycle optionally substituted by one or more R17; R2 and R4 are independently selected from H, halogen, C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more R11; R6, R7, R8 and R9 are independently selected from H, halogen, hydroxyl, NO2, CN, C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more R11, C1-C6-alkoxy optionally substituted by one or more R11, C3-C6-cycloalkyl optionally substituted by one or more R11, -Cn-alkyl-N(R12)(R13) with n=0-3, -Cn-alkyl-C(O)N(R12)(R13) with n=0-3, -SO2-N(R12)(R13), -SO2-N(R14)-C(O)-R15; -Cn-alkyl-N(R14)-C(O)-R15 with n=0-3, -Cn-alkyl-C(O)-OR16 with n=0-3, -O(C1-C3-alkyl-O)m-C1-C3-alkyl-OR10 with m=0-3, -Cn-alkyl-OR16 with n=0-3, -NH-Cn-alkyl-R18 with n=0-3; -O-Cn-alkyl-R18 with n=0-3; -OPO(OR10)2, -PO(OR10)2, and a heterocycle optionally substituted by one or more R17; R10 is selected from H and C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more R11; said one or more R11 is independently selected from Cl, F and hydroxy; R12, R13, R14, R15 and R16 are independently selected from H, C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more R11, C3-C6-cycloalkyl optionally substituted by one or more R11, -SO2-C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more R11, or wherein said R12 and R13 together with the nitrogen to which they are attached form a heterocycle optionally substituted by one or more R17; said one or more R17 is independently selected from halogen, hydroxy, NO2, CN, -N(R12)(R13), -C(O)-R16, -C(O)-OR16, -Cn-alkyl-OR16 with n=0-3, C1-C6-alkyl optionally substituted by one or more R11, and C1-C6-alkoxy optionally substituted by one or more R11; R18 is selected from -N(R12)(R13), -OR10, -C(O)-R16, -C(O)-OR16, -C(O)- N(R12)(R13), CN, and a heterocycle optionally substituted by one or more R17; and wherein at least one of R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8 or R9 is not H; and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, enantiomers, tautomers of the compounds of formula (I) as well as pharmaceutical compositions thereof and their uses in methods of reducing the virulence of bacteria that express AgrA, in methods for preventing or treating diseases caused or exacerbated by bacteria, preferably by Staphylococcus aureus, such as skin or lung infections or atopic dermatitis.

  本发明涉及一种化合物，其符合以下式（I），其中R1和R5分别选自H、卤素、羟基、NO2、CN、C1-C6烷基（可选地由一个或多个R11取代）、C1-C6烷氧基（可选地由一个或多个R11取代）、C3-C6环烷基（可选地由一个或多个R11取代）、-Cn-烷基-N（R12）（R13）（n=0-3）、-Cn-烷基-C（O）N（R12）（R13）（n=0-3）、-SO2-N（R14）-C（O）-R15；-Cn-烷基-N（R14）-C（O）-R15（n=0-3）、-Cn-烷基-C（O）-OR16（n=0-3）、-O（C1-C3-烷基-O）m-C1-C3-烷基-OR10（m=0-3）、-Cn-烷基-OR16（n=0-3）、-NH-Cn-烷基-R18（n=0-3）；-O-Cn-烷基-R18（n=0-3）；-OPO（OR10）2、-PO（OR10）2，以及可选地由一个或多个R17取代的杂环；R3选自卤素、羟基、NO2、CN、C1-C6烷基（可选地由一个或多个R11取代）、C1-C6烷氧基（可选地由一个或多个R11取代）、C3-C6环烷基（可选地由一个或多个R11取代）、-Cn-烷基-N（R12）（R13）（n=0-3）、-Cn-烷基-C（O）N（R12）（R13）（n=0-3）、-SO2-N（R14）-C（O）-R15；-Cn-烷基-N（R14）-C（O）-R15（n=0-3）、-Cn-烷基-C（O）-OR16（n=0-3）、-O（C1-C3-烷基-O）m-C1-C3-烷基-OR10（m=0-3）、-Cn-烷基-OR16（n=0-3）、-NH-Cn-烷基-R18（n=0-3）；-O-Cn-烷基-R18（n=0-3）；-OPO（OR10）2、-PO（OR10）2，以及可选地由一个或多个R17取代的杂环；R2和R4分别选自H、卤素、C1-C6烷基（可选地由一个或多个R11取代）；R6、R7、R8和R9分别选自H、卤素、羟基、NO2、CN、C1-C6烷基（可选地由一个或多个R11取代）、C1-C6烷氧基（可选地由一个或多个R11取代）、C3-C6环烷基（可选地由一个或多个R11取代）、-Cn-烷基-N（R12）（R13）（n=0-3）、-Cn-烷基-C（O）N（R12）（R13）（n=0-3）、-SO2-N（R12）（R13）、-SO2-N（R14）-C（O）-R15；-Cn-烷基-N（R14）-C（O）-R15（n=0-3）、-Cn-烷基-C（O）-OR16（n=0-3）、-O（C1-C3-烷基-O）m-C1-C3-烷基-OR10（m=0-3）、-Cn-烷基-OR16（n=0-3）、-NH-Cn-烷基-R18（n=0-3）；-O-Cn-烷基-R18（n=0-3）；-OPO（OR10）2、-PO（OR10）2，以及可选地由一个或多个R17取代的杂环；R10选自H和C1-C6烷基（可选地由一个或多个R11取代）；所述的一个或多个R11分别选自Cl、F和羟基；R12、R13、R14、R15和R16分别选自H、C1-C6烷基（可选地由一个或多个R11取代）、C3-C6环烷基（可选地由一个或多个R11取代）、-SO2-C1-C6烷基（可选地由一个或多个R11取代），或其中所述的R12和R13与它们连接的氮一起形成一个可选地由一个或多个R17取代的杂环；所述的一个或多个R17分别选自卤素、羟基、NO2、CN、-N（R12）（R13）、-C（O）-R16、-C（O）-OR16、-Cn-烷基-OR16（n=0-3）、C1-C6烷基（可选地由一个或多个R11取代）和C1-C6烷氧基（可选地由一个或多个R11取代）；R18选自-N（R12）（R13）、-OR10、-C（O）-R16、-C（O）-OR16、-C（O）-N（R12）（R13）、CN，以及可选地由一个或多个R17取代的杂环；其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8或R9中至少有一个不是H；以及所述的化合物的药学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体，以及其在减少表达AgrA的细菌的毒力的方法中的药物组合物及其用途，用于预防或治疗由细菌引起或加重的疾病，优选由金黄色葡萄球菌引起的疾病，如皮肤或肺部感染或特应性皮炎。
• Synthesis and cytotoxicity of some d-mannose click conjugates with aminobenzoic acid derivatives
  作者：Ludmila Hradilová、Monika Poláková、Barbora Dvořáková、Marián Hajdúch、Ladislav Petruš

  DOI：10.1016/j.carres.2012.08.001

  日期：2012.11

  Two sets of new conjugates obtained from d-mannose derivatives and o-, m-, and p-substituted benzoic acid esters interconnected through a triazole ring were synthesized by Cu(I) catalyzed azide-alkyne cycloaddition. All synthesized compounds were tested for their in vitro cytotoxic activity against seven cancer cell lines with/without multidrug resistance phenotype as well as non-tumor MRC-5 and BJ

  通过Cu（I）催化的叠氮化物-炔烃环加成反应，合成了从d-甘露糖衍生物以及通过三唑环相互连接的o-，m-和p-取代的苯甲酸酯获得的两套新的共轭物。测试所有合成的化合物对具有/不具有多药耐药表型以及非肿瘤MRC-5和BJ成纤维细胞的七种癌细胞系的体外细胞毒性活性。4-氨基苯甲酸6c的丁酯在所有测试的化合物中显示最高的活性，但是仅对K562髓样白血病细胞有活性。在甘露糖部分被乙酰化和未被乙酰化的N-糖基三唑共轭物几乎完全没有活性。相比之下，一些乙酰化的O-糖基结合物显示出细胞毒活性，这是细胞系依赖性的，并受到苯甲酸取代位置及其酯烷基链长度的强烈影响。最有效的化合物是与间取代苯甲酸辛酯共轭的乙酰化甘露糖苷。然而，导致糖苷亲水性增加的脱乙酰基几乎完全消除了它们的细胞毒性。
• Synthesis of new 1,2,3-triazolo[1,5-a]quinazolinones
  作者：Nazariy T. Pokhodylo、Vasyl S. Matiychuk

  DOI：10.1002/jhet.321

  日期：——

  Synthesis of novel 3‐substituted‐1,2,3‐triazolo[1,5‐a]quinazolinones in high yields was performed via anionic hetero‐domino reaction of appropriate substituted 2‐azidobenzoates prepared from isatines and acetonitriles activated by 1,3‐thiazole, 1,3‐benzothiazole, 1,3,4‐oxadiazole, and 1,2,4‐oxadiazole rings. It was shown that acetonitriles exhibited high reactivity and were convenient methylenic compounds

  通过适当的取代的2-叠氮基苯甲酸酯的阴离子杂多米诺反应，合成高产率的新型3-取代的1,2,3,3-三唑并[1,5-a]喹唑啉酮，所述取代基由由1,3-活化的靛红和乙腈制备的2-叠氮基苯甲酸酯噻唑，1,3-苯并噻唑，1,3,4-恶二唑和1,2,4-恶二唑环。已表明乙腈显示出高反应性并且是用于此类反应的方便的亚甲基化合物，提供了快速的结构变化。J.杂环化​​学。（2010）。