2,3-二氟苯肼盐酸盐 | 116681-58-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,3-二氟苯肼盐酸盐
• 英文名称: 2,3-difluorophenylhydrazine
• 英文别名: (2,3-Difluorophenyl)hydrazine
• CAS: 116681-58-4
• 化学式: C₆H₆F₂N₂
• mdl: MFCD10000128
• 分子量: 144.124
• InChiKey: KUZSKMQWYVHGFE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  192.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.379±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.65
• 重原子数：
  10.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.05
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  2.0

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二氟苯肼盐酸盐 在 dipotassium peroxodisulfate 、 草酰氯 、 硫酸 、 水 、 sodium ethanolate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 lithium hydroxide 、 三溴氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 31.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  含氟取代苯部分的苯基吡唑衍生物的合成，杀虫活性及构效关系

  摘要：

  氟化有机化合物代表了一个日益重要的商业化学品家族。将氟引入活性成分已成为开发现代农作物保护产品的有效途径。考虑到氟的特殊性质以及二酰胺类杀虫剂的高效性和选择性，我们设计并合成了27种含有氟代苯基吡唑的邻氨基苯甲酰胺类类似物。初步的生物测定表明，大多数目标化合物对分离的Mythimna separata和Plutella xylostella具有良好的生物学活性。含有2,4,6-三氟取代苯环的化合物IIIf在0.1 mg L –1时显示出对分离支原体的杀虫活性为43％，而对照中的氯蒽醌含量为36％。IIIe在10 –5 mg L –1时对小菜蛾的活性为94％，而对照为70％。因此，将氟引入二酰胺杀虫剂中对于增加活性是有用的。昆虫电生理研究表明，IIIf可以提高分离的第三个分离支原体幼虫神经细胞中的钙浓度，这进一步证实了赖多碱受体（RyR）是其潜在的靶标。

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.9b08090
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氟苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2,3-二氟苯肼盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  含氟取代苯部分的苯基吡唑衍生物的合成，杀虫活性及构效关系

  摘要：

  氟化有机化合物代表了一个日益重要的商业化学品家族。将氟引入活性成分已成为开发现代农作物保护产品的有效途径。考虑到氟的特殊性质以及二酰胺类杀虫剂的高效性和选择性，我们设计并合成了27种含有氟代苯基吡唑的邻氨基苯甲酰胺类类似物。初步的生物测定表明，大多数目标化合物对分离的Mythimna separata和Plutella xylostella具有良好的生物学活性。含有2,4,6-三氟取代苯环的化合物IIIf在0.1 mg L –1时显示出对分离支原体的杀虫活性为43％，而对照中的氯蒽醌含量为36％。IIIe在10 –5 mg L –1时对小菜蛾的活性为94％，而对照为70％。因此，将氟引入二酰胺杀虫剂中对于增加活性是有用的。昆虫电生理研究表明，IIIf可以提高分离的第三个分离支原体幼虫神经细胞中的钙浓度，这进一步证实了赖多碱受体（RyR）是其潜在的靶标。

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.9b08090

文献信息

• Design and synthesis of 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole and 1,2,3,4-tetrahydro-cyclopenta[b]indole derivatives as non-nucleoside inhibitors of hepatitis C virus NS5B RNA-dependent RNA polymerase
  作者：Ariamala Gopalsamy、Mengxiao Shi、Gregory Ciszewski、Kaapjoo Park、John W. Ellingboe、Mark Orlowski、Boris Feld、Anita Y.M. Howe

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.01.105

  日期：2006.5

  A novel class of HCV NS5B RNA dependent RNA polymerase inhibitors containing 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole and 1,2,3,4-tetrahydro-cyclopenta[b]indole scaffolds were designed and synthesized. Optimization of the aromatic region showed preference for 5,8-disubstitution pattern in both the scaffolds examined while favoring the n-propyl moiety for the C-1 position. 1,2,3,4-tetrahydro-cyclopenta[b]indole

  设计并合成了一类新型 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂，其中含有 2,3,4,9-四氢-1H-咔唑和 1,2,3,4-四氢-环戊并[b]吲哚支架。芳族区域的优化显示出对所检查的两种支架中的 5,8-二取代模式的偏好，同时有利于 C-1 位置的正丙基部分。1,2,3,4-四氢-环戊二烯[b]吲哚支架比相应的 2,3,4,9-四氢-1H-咔唑和类似物 36 对 HCV NS5B 酶的 IC50 为 550 nM。
• 5-Membered heterocyclic compound
  申请人：Nishida Haruyuki

  公开号：US20090156642A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  The present invention provides 5-membered heterocycle compounds represented by the following general formula (I): The present compounds have a superior acid secretion inhibitory effect, and shows an antiulcer activity and the like.

  本发明提供了以下通式(I)表示的5元杂环化合物： 本化合物具有优异的抑制胃酸分泌效果，并显示出抗溃疡活性等。
• [EN] COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：REDX PHARMA PLC

  公开号：WO2017103611A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  This invention relates to novel compounds. The compounds of the invention are tyrosine kinase inhibitors. Specifically, the compounds of the invention are useful as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTK).The invention also contemplates the use of the compounds for treating conditions treatable by the inhibition of Bruton's tyrosine kinase, for example cancer, lymphoma, leukemia and immunological diseases.

  这项发明涉及新颖的化合物。该发明的化合物是酪氨酸激酶抑制剂。具体来说，该发明的化合物可用作布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂。该发明还考虑了利用这些化合物治疗通过抑制布鲁顿氏酪氨酸激酶可治疗的疾病，例如癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病。
• Anti-obesity 1,2,3,4,10,10-a-hexahydropy razino [1,2-a] indoles
  申请人：——

  公开号：US20020035110A1

  公开（公告）日：2002-03-21

  The present invention is directed to 1,2,3,4,10,10a,-hexahydropyrazino[1,2-a] indole derivatives as well as pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof, wherein R 1 to R 8 have the significance given in claim 1 be used in the form of pharmaceutical preparations for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system, damage to the central nervous system, cardiovascular disorders, gastrointestinal disorders, diabetes insipidus, obesity and sleep apnea.

  本发明涉及1,2,3,4,10,10a,-六氢吡唑[1,2-a]吲哚衍生物以及药用可接受的盐、溶剂合物和酯，其中R1至R8具有如权利要求1中所述的意义，用于以药物制剂的形式治疗或预防中枢神经系统疾病、中枢神经系统损伤、心血管疾病、胃肠疾病、尿崩症、肥胖和睡眠呼吸暂停。
• [EN] NOVEL, HIGHLY ACTIVE PYRAZOLO-PIPERIDINE SUBSTITUTED INDOLE-2-CARBOXAMIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS B VIRUS (HBV)<br/>[FR] NOUVEAUX INDOLE-2-CARBOXAMIDES À SUBSTITUTION PYRAZOLO-PIPÉRIDINE HAUTEMENT ACTIFS AGISSANT CONTRE LE VIRUS DE L'HÉPATITE B (VHB)
  申请人：AICURIS GMBH & CO KG

  公开号：WO2019086142A1

  公开（公告）日：2019-05-09

  The present invention relates generally to novel antiviral agents. Specifically, the present invention relates to compounds which can inhibit the protein(s) encoded by hepatitis B virus (HBV) or interfere with the function of the HBV replication cycle, compositions comprising such compounds, methods for inhibiting HBV viral replication, methods for treating or preventing HBV infection, and processes and intermediates for making the compounds.

  本发明一般涉及新型抗病毒药剂。具体地，本发明涉及能够抑制乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰HBV复制周期功能的化合物，包含这种化合物的组合物，抑制HBV病毒复制的方法，治疗或预防HBV感染的方法，以及制备这些化合物的工艺和中间体。