to be used in various synthetic applications, and our cost-effective, highly scalable method of synthesis will expand its wider use. Graphic abstract A new method for the synthesis of Thymine-based PNA monomer precursor N-(Boc-Aeg)thymine Ethyl Ester in gram scale with high purity is reported here. In this method, the use of expensive coupling reagents is avoided.
摘要 肽核酸寡核苷酸偶联物由于其在
生物医学和诊断领域中作为抗原和分子传感器的用途而引起了极大的兴趣。有效的
PNA合成方法可以降低其成本,并可以提高其广泛使用的可用性。在这里我们描述了肽核酸单体N-(Boc-
氨基乙基甘
氨酸)胸腺
嘧啶乙基酯[乙基2-(N-(2-(( 叔丁氧基 羰基)
氨基)乙基)-2-(5-甲基- 2,4-二氧-3,4-二氢
嘧啶-1( 2H )-基)乙酰
氨基)
乙酸]。N-(Boc-Aeg)胸腺
嘧啶乙基酯是通过高效方法制备的,收率很高(96%),涉及核碱基胸腺
嘧啶与骨架N-(Boc-
氨基乙基)-N-(
氯乙酰基)的直接偶联。 N-[(2-Boc-
氨基)-乙基]甘
氨酸
乙酯与
氯乙酰氯反应制得的甘
氨酸盐。合成中涉及的关键中间体N-[(2-Boc-
氨基)-乙基]甘
氨酸
乙酯已 通过 可扩展且具有成本效益的途径制备 ,产率为(98%)。据报道,胸腺
嘧啶PNA单体可用于各种合成应用,而我们具有成