N-(ethoxycarbonyloxy)succinimide | 23583-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: N-(ethoxycarbonyloxy)succinimide
• 英文别名: ethyl (succinimidooxy)formate；2,5-Dioxopyrrolidin-1-YL ethyl carbonate；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) ethyl carbonate
• CAS: 23583-01-9
• 化学式: C₇H₉NO₅
• 分子量: 187.152
• InChiKey: GGIDWPFJFKVALD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  50-51 °C
• 沸点：
  255.0±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(ethoxycarbonyloxy)succinimide 、 苄胺 在 三乙胺 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-苄基氨基甲酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  氧化还原自足的生物催化剂网伯醇胺化

  摘要：

  驱动机械：一个生物催化氧化还原中性级联在氨的费用制备由伯醇末端伯胺的已经建立了一个单釜一步法（见图）。应用这种人造生物催化剂网络，长链1，ω链烷二醇转化为二胺，其被构建块的聚合物，在高达99％的转化率。

  DOI：

  10.1002/anie.201204683
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 氯甲酸乙酯 在 吡啶 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以67%的产率得到N-(ethoxycarbonyloxy)succinimide
  参考文献：
  名称：

  半合成氨基糖苷类抗菌剂。第10部分。西索米星，庆大霉素B，庆大霉素C 1a和卡那霉素A的新型1- N-氨基烷氧羰基和1- N-氨基烷基羧酰胺衍生物的合成

  摘要：

  西索米星的适当保护的衍生物，5-外延-sisomicin，庆大霉素B，庆大霉素Ç 1A，和卡那霉素阿已被转换成一系列1- Ñ烷氧基羰基，1- Ñ烷氧基羰基，1- Ñ甲酰，1- Ñ -烷基甲酰胺基和1- N-氨基烷基甲酰胺基衍生物。代表性的硫代类似物也已制备。13 C Nmr研究表明，相对于其衍生的母体氨基糖苷，这些新型的半合成氨基糖苷在C-6–O糖苷键方面具有不同的溶液构象。

  DOI：

  10.1039/p19810002186

文献信息

• Bna Conjugates and Methods of Use
  申请人：James Kenneth D.

  公开号：US20080207505A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Modified natriuretic compounds and conjugates thereof are disclosed in the present invention. In particular, conjugated forms of hBNP are provided that include at least one modifying moiety attached thereto. The modified natriuretic compound conjugates retain activity for stimulating cGMP production, binding to NPR-A receptor, decreasing arterial blood pressure and in some embodiments an improved half-life in circulation as compared to unmodified counterpart natriuretic compounds. Oral, parenteral, enteral, subcutaneous, pulmonary, and intravenous forms of the compounds and conjugates may be prepared as treatments and/or therapies for heart conditions particularly congestive heart failure. Modifying moieties comprising oligomeric structures having a variety of lengths and configurations are also disclosed. Analogs of the hBNP compound are also disclosed, having an amino acid sequence that is other than the native sequence.

  本发明公开了改性利钠肽化合物及其共轭物。具体而言，提供了至少连接有一个修饰基团的hBNP的共轭形式。这些改性利钠肽化合物共轭物保留了刺激cGMP产生、结合NPR-A受体、降低动脉血压以及在某些实施例中相对于未经改性的对应利钠肽化合物具有改善的循环半衰期的活性。这些化合物和共轭物的口服、静脉注射、肠内、皮下、肺部和静脉形式可作为治疗和/或治疗心脏病症，特别是充血性心力衰竭的治疗。还公开了包含具有各种长度和构型的寡聚结构的修饰基团。此外，还公开了hBNP化合物的类似物，其氨基酸序列与天然序列不同。
• [EN] NOVEL HIGH PENETRATION DRUGS AND THEIR COMPOSITIONS THEREOF FOR TREATMENT OF PARKINSON DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX MÉDICAMENTS À PÉNÉTRATION ÉLEVÉE ET LEURS COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DE PARKINSON
  申请人：TECHFIELDS PHARMA CO LTD

  公开号：WO2014139161A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  One aspect of the invention provides a composition of novel high penetration compositions (HPC) or a high penetration prodrug (HPP) for treatment of Parkinson's disease. The HPCs/HPPs are capable of being converted to parent active drugs or drug metabolites after crossing the biological barrier and thus can render treatments for the conditions that the parent drugs or metabolites can. Additionally, the HPPs are capable of reaching areas that parent drugs may not be able to access or to render a sufficient concentration at the target areas and therefore render novel treatments. The HPCs/HPPs can be administered to a subject through various administration routes, e.g., locally delivered to an action site of a condition with a high concentration or systematically administered to a biological subject and enter the general circulation with a faster rate.

  本发明的方面之一提供了用于治疗帕金森病的新型高渗透组合物（HPC）或高渗透前药（HPP）。HPCs/HPPs能够穿过生物屏障后转化为母药活性药物或药物代谢物，因此能够对母药或代谢物能够治疗的疾病进行治疗。此外，HPPs能够到达母药可能无法进入的区域或在目标区域达到足够的浓度，从而实现新的治疗方法。HPCs/HPPs可以通过各种给药途径给药给受试者，例如，局部施用于具有高浓度的疾病作用部位，或者系统性地给药给生物受试者，并以更快的速率进入全身循环。
• パ−キンソン病治療用の新規高透過薬物及びその組成物
  申请人：テックフィールズ ファーマ カンパニー リミテッド

  公开号：JP2020040949A

  公开（公告）日：2020-03-19

  【課題】本発明の一態様は、パーキンソン病の治療のための新規高透過組成物(HPC)又は高透過プロドラッグ(HPP)を提供する。【解決手段】HPC／HPPは、生物学的障壁を通過した後に親活性薬又は薬物代謝物に変換され得るので、親薬物又は代謝物が治療可能な状態を治療することができる。さらに、HPPは、親薬物が接近できない領域に到達することができるか又は標的領域で十分な濃度になることができるので、新規治療を提供する。HPC／HPPは、種々の投与経路により対象に投与可能であり、例えば、ある状態の活性部位に高濃度で局所送達されるか又は生物対象に全身投与されてより速い速度で体循環に入ることができる。【選択図】なし

  【课题】本发明的一个方面是提供一种用于治疗帕金森病的新颖高透过性组合物（HPC）或高透过性前药（HPP）。 【解决手段】HPC/HPP能够在通过生物屏障后转化为亲活性药物或药物代谢物，因此可以治疗亲药物或代谢物能够达到的治疗状态。此外，HPP能够到达亲药物无法接近的区域，或者在目标区域达到足够高的浓度，从而提供新的治疗方法。HPC/HPP可以通过各种给药途径给予目标，例如，在特定状态下活性部位可以局部高浓度输送，或者通过全身给药快速进入体循环。【选择图】无
• [EN] PRODRUGS OF MITOCHODRIA-TARGETING OLIGOPEPTIDES<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS D'OLIGOPEPTIDES CIBLANT LA MITOCHODRIE
  申请人：STEALTH BIOTHERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2021262708A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Disclosed are various prodrugs of Elamipretide.

  Elamipretide的各种前药已被披露。
• Compounds and Compositions as Channel Activating Protease Inhibitors
  申请人：Tully C. David

  公开号：US20070275906A1

  公开（公告）日：2007-11-29

  The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.

  该发明提供了化合物及其制药组合物，用于调节通道激活蛋白酶，并使用这些化合物来治疗、改善或预防与通道激活蛋白酶相关的疾病的方法，包括但不限于前列腺蛋白酶、PRSS22、TMPRSS11（例如TMPRSS11B、TMPRSS11E）、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4（MTSP-2）、麦曲蛋白酶（MTSP-1）、CAP2、CAP3、胰蛋白酶、卡特普辛A或中性粒细胞弹性蛋白酶。