methyl 2-{[(1R)-1-phenylethyl]amino}acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl 2-{[(1R)-1-phenylethyl]amino}acetate
• 英文别名: ((R)-1-phenyl-ethylamino)-acetic acid methyl ester；R-(1-Phenyl-ethylamino)-acetic acid methyl ester；N-((R)-1-phenylethyl)-glycine methyl ester；Methyl 2-([(1r)-1-phenylethyl]amino)acetate；methyl 2-[[(1R)-1-phenylethyl]amino]acetate
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₂
• 分子量: 193.246
• InChiKey: DMDBHLORZIDHQB-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-{[(1R)-1-phenylethyl]amino}acetate 在 盐酸 、 水 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 (3aR,6aR)-1-[(1R)-1-phenylethyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2H-pyrrolo[3,2-c]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2 - (2, 4, 5 - SUBSTITUTED -ANILINO) PYRIMIDINE DERIVATIVES AS EGFR MODULATORS USEFUL FOR TREATING CANCER
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-(ANILINO 2,4,5-SUBSTITUÉ)PYRIMIDINE UTILISÉS COMME MODULATEURS DE L'EGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER

  摘要：

  本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可能在治疗或预防通过某些突变形式的表皮生长因子受体介导的疾病或医疗状况中有用（例如L858R激活突变体、Exonl9缺失激活突变体和T790M耐药突变体）。这些化合物及其盐可能在治疗或预防多种不同癌症方面有用。该发明还涉及包含所述化合物和盐的药物组合物，特别是这些化合物和盐的有用多形式，用于制造所述化合物的中间体，以及使用所述化合物和盐治疗通过各种不同形式的EGFR介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013014448A1
• 作为产物：
  描述：

  R(+)-alpha-甲基苄胺 、 溴乙酸甲酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 以60%的产率得到methyl 2-{[(1R)-1-phenylethyl]amino}acetate
  参考文献：
  名称：

  Diazabicyclooctane derivatives

  摘要：

  公式I代表的2,7-二氮杂双环[3.3.0]辛烷衍生物类是5-HT.sub.1D.alpha.受体的选择性激动剂。这些化合物在治疗偏头痛及相关疾病方面具有用途。

  公开号：

  US06051591A1

文献信息

• [EN] OCTAHYDRO-PYRROLO[3,4-B]PYRROLE N-OXIDES<br/>[FR] N-OXYDES D'OCTAHYDRO-PYRROLO[3,4-B]PYRROLE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2009036132A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention relates to octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxides as prodrugs of CNS-active compounds, compositions comprising such compounds, methods for making the compounds, salts, and polymorphs, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxides of formula (I) are prodrugs of histamine-3 antagonists, and are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxide compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

  本发明涉及八氢-吡咯[3,4-b]吡咯N-氧化物作为中枢神经系统活性化合物的前药，包含此类化合物的组合物，制造这些化合物、盐和 polymorphs 的方法，以及使用这些化合物和组合物治疗状况和疾病的方法。八氢-吡咯[3,4-b]吡咯N-氧化物（公式I）是组胺-3拮抗剂的前药，可用于治疗可通过组胺-3受体配体预防或改善的状况或疾病。本发明公开了八氢-吡咯[3,4-b]吡咯N-氧化物化合物、使用此类化合物的方法、制造它们的组合物以及制备此类化合物的方法。
• Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole Derivatives
  申请人：Cowart D. Marlon

  公开号：US20070232612A1

  公开（公告）日：2007-10-04

  Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands, Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

  本文披露了八氢吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物在治疗由组胺-3受体配体预防或改善的疾病或疾患方面的用途，包括八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这种化合物的方法，制备它们的组合物以及制备这种化合物的过程。
• OCTAHYDRO-PYRROLO[3,4-B]PYRROLE N-OXIDES
  申请人：Cowart Marlon D.

  公开号：US20090105267A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The invention relates to octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxides as prodrugs of CNS-active compounds, compositions comprising such compounds, methods for making the compounds, salts, and polymorphs, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxides of formula (I) are prodrugs of histamine-3 antagonists, and are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxide compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

  本发明涉及八氢-吡咯[3,4-b]吡咯N-氧化物作为中枢神经系统活性化合物的前药，包含这样的化合物的组合物，制备这些化合物的方法，盐和多晶形式，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。公式（I）的八氢-吡咯[3,4-b]吡咯N-氧化物是组胺-3拮抗剂的前药，可用于治疗由组胺-3受体配体预防或缓解的疾病或疾病。本文公开了八氢-吡咯[3,4-b]吡咯N-氧化物化合物，使用这样的化合物的方法，制备它们的组合物以及制备这些化合物的过程。
• OCTAHYDRO-PYRROLO[3,4-B]PYRROLE DERIVATIVES
  申请人：Cowart Marlon D.

  公开号：US20100222358A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

  八氢吡咯并[3,4-b]吡咯衍生物在治疗因组胺-3受体配体预防或改善的疾病或疾患中具有用途。本文揭示了八氢吡咯并[3,4-b]吡咯化合物，使用这种化合物的方法，制备它们的组合物以及制备这种化合物的过程。
• 2-(2,4,5-SUBSTITUTED-ANILINO) PYRIMIDINE COMPOUNDS
  申请人：BUTTERWORTH Sam

  公开号：US20130053409A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  The present invention relates to certain 2-(2,4,5-substituted-anilino)pyrimidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which may be useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through certain mutated forms of epidermal growth factor receptor (for example the L858R activating mutant, the Exon19 deletion activating mutant and the T790M resistance mutant). Such compounds and salts thereof may be useful in the treatment or prevention of a number of different cancers. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts thereof, especially useful polymorphic forms of these compounds and salts, intermediates useful in the manufacture of said compounds and to methods of treatment of diseases mediated by various different forms of EGFR using said compounds and salts thereof.

  本发明涉及某些2-(2,4,5-取代苯胺基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可能对通过某些突变表皮生长因子受体介导的疾病或医疗状况（例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体和T790M耐药突变体）的治疗或预防有用。这些化合物及其盐可能对多种不同的癌症的治疗或预防有用。本发明还涉及包含这些化合物及其盐的药物组合物，特别是这些化合物及其盐的有用多形式，以及用于制造这些化合物的中间体和使用这些化合物及其盐治疗通过不同形式的EGFR介导的疾病的方法。