O-propionyl-testosterone | 57-85-2

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 雄激素及同化激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: O-propionyl-testosterone
• 英文别名: Testosterone propionate；17β-propionyloxy-androst-4-en-3-one；Testosteron-propionsaeureester；Testosteron-17-propionat；Testosteron - propionat；Epitestosterone, propionate；(10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl) propanoate
• CAS: 57-85-2；4223-48-7；29480-98-6；58769-88-3
• 化学式: C₂₂H₃₂O₃
• mdl: MFCD00178330
• 分子量: 344.494
• InChiKey: PDMMFKSKQVNJMI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  118-123 °C
• 比旋光度：
  D25 +83 to +90° (100 mg in 10 ml dioxane)
• 沸点：
  419.57°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0906 (rough estimate)
• 溶解度：
  乙醇：10 mg/mL
• 保留指数：
  2441

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37,S45,S53
• 危险类别码：
  R45
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2937290090
• 危险品运输编号：
  2811
• RTECS号：
  XA3115000
• 储存条件：
  本品应密封存放在阴凉干燥处。

SDS

1.1 产品标识符
: 丙酸睾酮
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-Androsten-17β-ol-3-one 17-propionate
17β-Hydroxy-4-androsten-3-one 17-propionate
17β-Propionyloxy-4-androsten-3-one
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
致癌性 (类别1B)
致畸性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H350 可能致癌。
H361 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P281 使用所需的个人防护设备。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P330 漱口。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-Androsten-17β-ol-3-one 17-propionate
别名
17β-Hydroxy-4-androsten-3-one 17-propionate
17β-Propionyloxy-4-androsten-3-one
: C22H32O3
分子式
: 344.49 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Testosterone propionate
-
CAS 号 57-85-2
EC-编号 200-351-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
电解质失衡, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。,
孕期接触到睾丸激素和它的酯会导致胎儿男性化。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。避免曝露：使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 122 - 123 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为可能是致癌物的组分
可能的人类致癌物
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
疑似人类生殖毒性
从实验动物的结果看，过度接触能导致生殖紊乱
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
电解质失衡, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。,
孕期接触到睾丸激素和它的酯会导致胎儿男性化。
附加说明
化学物质毒性作用登记: XA3115000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

作用与用途

丙酸睾丸素具有促进男性性器官的形成及第二性征的发育和维持的作用，还具备蛋白同化、促进长骨骺端融合以及刺激红细胞增生等功能。临床上用于治疗睾丸、垂体功能减退症的替代疗法，同时也适用于功能性子宫出血、妇女更年期综合征、晚期乳癌、再生障碍性贫血及其他原因引起的贫血。

用法和用量

• 雄激素缺乏症：肌肉注射每次10～50mg，每周2～3次。
• 晚期乳癌：肌肉注射每次50～100mg，隔日1次，疗程为2～3个月。
• 再生障碍性贫血：肌肉注射每次50～100mg，隔日1次，疗程6月以上。

用药说明

• 若注射液中出现结晶析出，请先加温溶解后再行注射。
• 大剂量使用可能引起女性男性化、肝损害、浮肿及黄疸等症状。

注意事项

• 过敏反应者应立即停药。
• 心脏病、肝脏疾病和肾脏水肿患者需谨慎使用。
• 肝肾功能不全、孕妇及前列腺癌患者禁用。

制剂与规格 注射液

10mg、25mg、50mg/支。

片剂

10mg/片。

性状描述

丙酸睾丸素是一种人工合成的白色结晶或类白色结晶性粉末，无特殊气味。它在氯仿中极易溶解，在乙醇或乙醚中易溶，在醋酸乙酯中可溶解，在植物油中略溶而不溶于水。其熔点为118～123℃。

药理作用

丙酸睾丸素，又称丙酸睾酮、丙酸睾丸酮，是一种常温下为白色结晶或类白色结晶性粉末的物质，无特殊气味，在水中不溶解，但易溶于乙醇或乙醚，并略溶于植物油。它的药理作用与甲睾酮相似，只是作用稍强。口服时被肝脏破坏而失效，一般采用肌肉注射其油溶液，吸收缓慢，效果持久。它能够促进男性性器官及第二性征的发育、促进蛋白质合成和骨质形成、对抗雌激素、抑制子宫内膜生长以及调节卵巢、垂体功能。

体内代谢

该药物在体内首先转化为5α-二氢睾酮 (5α-dihyrotesterone)，随后与细胞受体结合，进入细胞核并与染色质作用，激活RNA多聚酶以促进蛋白质合成和细胞代谢。此外，丙酸睾酮还能通过刺激红细胞生成素来加速红细胞的产生与分化。

用途

用于治疗乳腺癌、卵巢癌、子宫肌瘤、多发性骨髓瘤及肾癌等疾病。

生产方法

睾酮在吡啶的存在下用丙酰氯进行酰化而制得。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-propionyl-testosterone 以77的产率得到17-hydroxy-4-androsten-3-one
  参考文献：
  名称：

  J. Braz. Chem. Soc. 2003, 13, 970-974

  摘要：

  DOI：

文献信息

• ENZYMATIC PROCESS FOR THE PREPARATION OF TESTOSTERONE AND ESTERS THEREOF
  申请人：F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A.

  公开号：EP3124616A1

  公开（公告）日：2017-02-01

  The present invention relates to a new process for the preparation of testosterone by means of enzymatic hydrolysis of testosterone esters, wherein the enzyme is a lipase from Humicola insolens or a lipase from Candida antarctica A.

  本发明涉及一种通过酶水解睾酮酯制备睾酮的新工艺，其中的酶是来自 Humicola insolens 的脂肪酶或来自 Candida antarctica A 的脂肪酶。
• NAPHTHYRIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF ARRHYTHMIA
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3529251B1

  公开（公告）日：2022-10-05
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR DEEP DERMAL DRUG DELIVERY
  申请人：ARCUTIS BIOTHERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20220152033A1

  公开（公告）日：2022-05-19

  Pharmaceutical compositions for the topical administration of a drug to the pilosebaceous unit and methods for administering the same. As disclosed herein, the inventors of the present invention have made the surprising discovery that pharmaceutical compositions comprising small particles of an active pharmaceutical ingredient and a silicone, such as dimethicone or cyclomethicone, can be administered to the pilosebaceous unit. The pharmaceutical composition can comprise SHR0302 or spironolactone as an active pharmaceutical ingredient.
• FORMULATIONS OF TESTOSTERONE AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH
  申请人：BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

  公开号：US20220387447A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The present disclosure relates to novel pharmaceutical composition for the administration of testosterone or testosterone derivatives using an aqueous nasal administration. The present disclosure also provides methods of treatment of diseases and disorders associated with fear and anxiety, a decrease in libido, or hypogonadism.
• [EN] NAPHTHYRIDINONE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF ARRHYTHMIA<br/>[FR] DÉRIVÉS NAPHTHYRIDINONE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE L'ARRHYTHMIE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2018073788A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (I) Wherein R1, R3-R6, X2 and X3 are as defined herein, a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.