单盐酸氟西泮胶囊

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 中文名称: 单盐酸氟西泮胶囊
• 中文别名: 单盐酸氟西泮
• 英文名称: flurazepam dihydrochloride
• 英文别名: Dormodor；7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one;hydron;chloride
• 化学式: C₂₁H₂₃ClFN₃O*2ClH
• 分子量: 460.806
• InChiKey: PUGVROXLRUQCAF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.43
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  35.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  单盐酸氟西泮胶囊 生成 甘氨酸盐酸盐 、 5-chloro-2-<<2-(diethylamino)ethyl>amino>-2'-fluorobenzophenone hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  老化的氟拉西m单盐和二盐酸盐的振动和NMR光谱研究，用于含量鉴定。

  摘要：

  用傅立叶变换红外和拉曼光谱法检查氟西raz的单盐酸盐和“盐酸盐”（即二盐酸盐）的档案样品，以确定在保存13-15年期间降解的证据。没有检测到三种不同批次的单盐酸盐的降解，但是强度增强（IR 1635、1509、1226； Raman 1636、1408、1149 cm-1）指示了氟拉西m盐酸盐双质子化盐的八个样品的不同程度的降解和新功能（IR 1742、943、755；拉曼1554、837、742 cm-1）。除了1742 cm-1红外波段外，所有这些特征均归因于水解产物5-氯-2-[[[2-（（二乙基氨基）乙基]氨基] -2'-氟二苯甲酮盐酸盐的存在，而1742 cm -1带归因于盐酸甘氨酸，另一个水解部分。还通过质子核磁共振（1H-NMR）光谱在氘化的二甲基亚砜溶液中检查了盐酸氟拉西m样品，以验证降解产物的存在并评估药物的降解水平（约3-36％）。将“指纹”区域中“二苯甲酮”盐酸盐的红

  DOI：

  10.1002/jps.2600830917

文献信息

• [EN] PROCESSES USEFUL FOR THE SYNTHESIS OF (R)-1-{2-[4'-(3-METHOXYPROPANE-1-SULFONYL)-BIPHENYL-4-YL]-ETHYL}-2-METHYL-PYRROLIDINE<br/>[FR] PROCÉDÉS UTILES POUR LA SYNTHÈSE DE LA (R)-1-{2-[4'-(3-MÉTHOXYPROPANE-1-SULFONYL)-BIPHÉNYL-4-YL]-ÉTHYL}-2-MÉTHYL-PYRROLIDINE
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2009128907A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Processes useful for making a pharmaceutically useful compound according to Formula (I), forms of such a compound, and intermediates useful in such processes are described.

  根据公式（I）制备药用化合物的有用过程，以及该化合物的形式和在这些过程中有用的中间体被描述。
• [EN] MODULATORS OF THE HISTAMINE H3 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR H3 HISTAMINIQUE ET TRAITEMENT DE TROUBLES S'Y RAPPORTANT
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2014028322A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that modulate the activity of the histamine H3 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders.

  本发明涉及式(Ia)的化合物及其药用可接受的盐、溶剂和水合物，这些化合物调节组胺H3受体的活性。本发明的化合物和药物组合物用于治疗组胺H3相关疾病的方法。
• [EN] MODULATORS OF THE HISTAMINE H3 RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR D'HISTAMINE H3 UTILES POUR LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS QUI LUI SONT ASSOCIÉES
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2009105206A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  Amide derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the histamine H3 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of histamine H3-associated disorders, such as cognitive disorders, epilepsy, brain trauma, depression, obesity, disorders of sleep and wakefulness such as excessive daytime sleepiness, narcolepsy, shift-work sleep disorder, drowsiness as a side effect from a medication, maintenance of vigilance to aid in the completion of tasks and the like, cataplexy, hypersomnia, somnolence syndrome, jet lag, sleep apnea and the like, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), schizophrenia, allergies, allergic responses in the upper airway, allergic rhinitis, nasal congestion, dementia, Alzheimer's disease, pain and the like.

  Formula (Ia)的酰胺衍生物及其药物组合物，可调节组胺H3受体的活性。本发明的化合物及其药物组合物用于治疗组胺H3相关疾病的方法，如认知障碍、癫痫、脑外伤、抑郁症、肥胖症、睡眠和觉醒障碍（如白天过度嗜睡、嗜睡症、倒班工作睡眠障碍、药物副作用引起的嗜睡、保持警觉以帮助完成任务等）、猝倒、嗜睡症、嗜睡综合征、时差反应、睡眠呼吸暂停等、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、精神分裂症、过敏、上呼吸道过敏反应、过敏性鼻炎、鼻塞、痴呆症、阿尔茨海默病、疼痛等。
• PRODRUG COMPOSITIONS, PRODRUG NANOPARTICLES, AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Washington University

  公开号：US20160279060A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention encompasses prodrug compositions, nanoparticles comprising one or more prodrugs, and methods of use thereof.

  本发明涵盖了前药组合物、包含一种或多种前药的纳米粒子，以及其使用方法。
• COMPOSITIONS OF COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：VM Oncology LLC

  公开号：US20150218132A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present disclosure relates to novel synthetic substituted heterocyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same. The disclosure further concerns the use of such compounds in the treatment and/or prevention of certain types of cancers, pain, inflammation, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, Alzheimer's, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination.

  本公开涉及新型合成取代杂环化合物和含有这些化合物的药物组合物。该公开进一步涉及利用这些化合物治疗和/或预防某些类型的癌症、疼痛、炎症、再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、阿尔茨海默病、与失髓鞘形成或脱髓鞘有关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍。