从(α-
溴代亚烷基)
丙烯酰胺衍
生物9(方案1)获得1,2-二
硫代洛磺酰胺衍
生物14。通过两个酯基(1b或2b)的区域选择性切割,可以制备在二
硫环(见27和28)的C(3)以及
异噻唑环(见17)的C(6)上具有不同取代基的衍
生物。– 21;方案2)。6羰基
叠氮化物21在Ac 2 O中的Curtius重排得到6-乙酰胺22,然后后者的皂化和脱羧产生“磺基
硫脲”(30)。两个双环杜鹃花的
氢化物还原导致杜鹃花环的开环和磺酰基的损失。因此,通过还原二
硫代洛磺酰胺衍
生物14,得到亚烷基亚
硫代四氢
磺酸衍
生物33(四氢代酸=
呋喃-2,4(3 H,4 H)-二酮),内酰胺-内酰胺衍
生物10得到亚烷基
四氢呋喃酸衍
生物35(
四氢呋喃酸)。 = 1,5-二氢-
4-羟基-2 H-
吡咯-2-酮)(方案3)。一些新化合物(14、22、26和30)表现出抗分枝杆菌活性。1当量的氧化加成。的[
PT(η 2 -C 2 H ^