(3S,4s)-1-n-cbz-3-(n-boc-氨基)-4-羟基甲基吡咯烷 | 246510-69-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (3S,4s)-1-n-cbz-3-(n-boc-氨基)-4-羟基甲基吡咯烷
• 英文名称: benzyl (3S,4S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-4-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: cis-3-(Boc-amino)-1-Cbz-4-(hydroxymethyl)pyrrolidine；benzyl (3S,4S)-3-(hydroxymethyl)-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 246510-69-0
• 化学式: C₁₈H₂₆N₂O₅
• 分子量: 350.415
• InChiKey: UVYCLXXPQAPHKR-HUUCEWRRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  88.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S,4s)-1-n-cbz-3-(n-boc-氨基)-4-羟基甲基吡咯烷 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon sodium hydroxide 、 氢气 、 三乙胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 30.67h， 生成 3-(5,6-dichloro-pyridin-3-yl)-1(S),5(S)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane
  参考文献：
  名称：

  (1S,5S)-3-(5,6-dichloro-3-pyridinyl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane is an effective analgesic agent

  摘要：

  本发明公开了（1S,5S）-3-(5,6-二氯-3-吡啶基)-3,6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷及其用于治疗与尼古丁乙酰胆碱受体相关的疼痛和其他疾病的用途。

  公开号：

  US20040242641A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (4aS,7aS)-2,2-dimethylhexahydropyrrolo[3,4-d][1,3]oxazine-6(4H)-carboxylate (R)-mandelate 在 硫酸 、 sodium hydroxide 、 二碳酸二叔丁酯 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (3S,4s)-1-n-cbz-3-(n-boc-氨基)-4-羟基甲基吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  Amino-substituted tricyclic derivatives and methods of use

  摘要：

  式（I）的化合物 其中A和B是胺基取代的侧链，Y 1 和Y 2 形成各种三环核，X a 和X b 为C、CH或N，如本文所定义，R x 是可选的取代基。考虑到式（I）的化合物和组合物，以及用于治疗由α7nAChR配体预防或改善的疾病或疾病的方法，这些方法涵盖了式（I）的化合物和其他三环衍生物。本文还描述了使用氨基取代的三环衍生物的方法。

  公开号：

  US20050234031A1

文献信息

• Substituted diazabicycloalkane derivatives
  申请人：Basha Anwer

  公开号：US20050101602A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  Compounds of formula (I) Z-Ar 1 —Ar 2 (I) wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar 1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar 2 is selected from the group consisting of an unsubstituted or substituted 5- or 6-membered heteroaryl ring; unsubstituted or substituted bicyclic heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; carbazolyl; tetrahydrocarbazolyl; naphthyl; and phenyl; wherein the phenyl is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

  式(I)的化合物 Z-Ar 1 —Ar 2 (I) 其中Z是一种二氮杂双环胺，Ar 1 是一个5-或6-成员芳香环，Ar 2 选自未取代或取代的5-或6-成员杂芳基环；未取代或取代的双环杂芳基环；3,4-(亚甲二氧基)苯基；咔唑基；四氢咔唑基；萘基；和苯基；其中苯基在间位或对位上取代有0、1、2或3个取代基。这些化合物在治疗由α7 nAChR配体预防或改善的病症或紊乱中有用。还公开了包含式(I)的化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] THIENO-PYRIDINE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIÉNO-PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009153554A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  A series of thieno[2,3-6]pyridine derivatives, attached at the 2-position to a substituted anilino moiety, which are substituted in the 3-position by a carbonyl group linked to a pyrrolidin-1-yl ring which in turn forms part of a heteroatom-containing fused bicyclic ring system, being selective inhibitors of human MEK (MAPKK) enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, proliferative (including oncological) and nociceptive conditions.

  一系列噻吩[2,3-6]吡啶衍生物，连接在取代苯胺基团的2-位置，其在3-位置被一个与吡咯啉-1-基环相连的羰基取代，后者又构成一个含杂原子的融合双环环系统的一部分，是人类MEK（MAPKK）酶的选择性抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症、自身免疫、心血管、增殖（包括肿瘤学）和疼痛性疾病方面。
• Substituted diazabicycloakane derivatives
  申请人：Basha Anwer

  公开号：US20050065178A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  Compounds of formula (I) Z-Ar 1 —Ar 2 (I) wherein Z is a diazabicyclic amine, Ar 1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, and Ar 2 is selected from an unsubstituted or substituted 5-membered heteroaryl ring; an unsubstituted or substituted 6-membered heteroaryl ring; 3,4-(methylenedioxy)phenyl; and phenyl substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents in the meta- or para-positions. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by α7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

  式(I)的化合物 Z-Ar 1 —Ar 2 (I) 其中Z是一种二氮杂双环胺，Ar 1 是一个5-或6-成员芳香环，Ar 2 从未取代或取代的5-成员杂芳基环；一个未取代或取代的6-成员杂芳基环；3,4-(亚甲二氧基)苯基；和苯基在间位或对位上取代有0、1、2或3个取代基。这些化合物在治疗由α7 nAChR配体预防或改善的病症或紊乱方面是有用的。还公开了包括式(I)的化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] CARBOXAMIDES AS UBIQUITIN-SPECIFIC PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] CARBOXAMIDES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：FORMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019032863A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present disclosure relates to modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors. The modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25 can be useful in the treatment of cancers, among other ailments.

  本公开涉及调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径的药物组合物包括这些抑制剂，以及使用这些抑制剂的方法。这些调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径，可用于治疗癌症等疾病。
• Diazabicyclic central nervous system active agents
  申请人：——

  公开号：US20020019388A1

  公开（公告）日：2002-02-14

  Compounds of formula I 1 pharmaceutical compositions of these compounds, and use of said compositions to control synaptic transmission in mammals.

  式I1的化合物，这些化合物的药物组合物，以及利用这些组合物来控制哺乳动物的突触传递。