clopidogrel hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: clopidogrel hydrochloride
• 英文别名: clopidogrel hydrogenchloride；(+)-(S)-(2-chlorophenyl)(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetic acid methyl ester hydrochloride salt；methyl (+)-S-α-(2-chlorophenyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno-[3,2-c]pyridine-5-acetate hydrochloride；methyl (+)-(S)-α-(o-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno-[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate hydrogen chloride；methyl (+)-(S)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate hydrochloride；methyl (S)-(+)-(2-chlorophenyl)-(6,7dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate hydrochloride；methyl (+)-(S)-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)acetate hydrochloride；methyl (+)-(S)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate；(s)-Clopidogrel hydrochloride；S (+) clopidogrel hyrochloride；hydron;methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate;chloride
• 化学式: C₁₆H₁₆ClNO₂S*ClH
• 分子量: 358.288
• InChiKey: XIHVAFJSGWDBGA-RSAXXLAASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  clopidogrel hydrochloride 生成 氯吡格雷
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF CLOPIDOGREL
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE CLOPIDOGREL

  摘要：

  本发明提供了一种制备式（4）化合物或其盐的甲基α-（4,5,6,7-四氢-5-硫杂[3,2-c]吡啶基）（2-氯苯基）乙酸S异构体的方法，包括：（a）分离外消旋α-[(2-噻吩-2-基)乙基]氨基-α-（2-氯苯基）甲基乙酸酯化合物（式1）或其盐，以获得式（1）或其盐的S异构体和R异构体，（b）消旋化式1或其盐的R异构体，以获得式1的外消旋化合物，并可选地将其转化为其盐，（c）可选地重复步骤“a”和“b”，（d）将步骤“a”中获得的式1的S异构体转化为式（4）化合物的S异构体。

  公开号：

  WO2004108665A2
• 作为产物：
  描述：

  氯吡格雷 在 四氢呋喃 作用下， 以 四氢呋喃 、 盐酸 为溶剂， 反应 18.0h， 以Thus 2.6 g of the title compound are obtained的产率得到clopidogrel hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Polymorphs of clopidogrel hydrochloride and their use as antithrombic compounds

  摘要：

  该发明涉及公式(I)中的结晶形式I和II甲基-(S)-(+)-(2-氯苯基)-2-(6,7-二氢-4H-噻吩[3,2.c]吡啶-5-基)-乙酸盐酸盐及其水合物，其制备方法和含有其药物组合物。根据本发明的新多晶形式具有抑制血小板聚集和抗血栓作用。

  公开号：

  US20050113406A1

文献信息

• Process for racemization
  申请人：Sanofi-Synthelabo

  公开号：US06670486B1

  公开（公告）日：2003-12-30

  The invention relates to the racemisation process of the optically active [2-(2-thienyl)ethylamino](2-halogenophenyl)acetamides of general formula (VII) by using basic compounds. The resulting racemic compounds of general formula (VII) can thus be recycled into synthesis of the therapeutically useful compounds of general formula (VI).

  该发明涉及使用碱性化合物对具有通式（VII）的光学活性[2-(2-噻吩基)乙基氨基](2-卤苯基)乙酰胺进行外消旋化过程。由此得到的通式（VII）的外消旋化合物可以再循环用于合成通式（VI）的具有治疗用途的化合物。
• Process for the preparation of optically enriched clopidogrel
  申请人：Krka Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto

  公开号：EP2107061A1

  公开（公告）日：2009-10-07

  The invention relates to a process for the preparation of substantially optically pure or optically enriched clopidogrel or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The invention also relates to a process for the preparation of a pharmaceutical formulation comprising substantially optically pure clopidogrel, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, in combination with at least one pharmaceutically acceptable carrier.

  该发明涉及一种用于制备基本光学纯或光学富集的氯吡格雷或其药用可接受的盐或溶剂的过程。该发明还涉及一种用于制备含有基本光学纯氯吡格雷或其药用可接受的盐或溶剂的药物配方的过程，其中该药物配方与至少一种药用可接受的载体结合。
• Processes for the preparation of clopidogrel
  申请人：Shukla Jagdish

  公开号：US20100130541A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The invention relates to processes for the preparation of clopidogrel and salts thereof. The inventors have developed a process for preparing racemic clopidogrel by racemizing R(−) clopidogrel. The process includes the step of reacting R(−) clopidogrel with a powered anhydrous base in one or more solvents.

  该发明涉及制备氯吡格雷及其盐的过程。发明者已经开发出一种通过使R(−)氯吡格雷进行消旋制备外消旋氯吡格雷的方法。该方法包括将R(−)氯吡格雷与一种或多种溶剂中的粉末无水碱反应的步骤。
• Pharmaceutical formulations comprising clopidogrel
  申请人：Cimex Pharma AG

  公开号：EP1900358A1

  公开（公告）日：2008-03-19

  The formation of melt granulates comprising the drug clopidogrel of the following formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof markedly reduces degradation of clopidogrel and its salts on storage.

  含有药物氯吡格雷或其药用可接受的盐的熔融颗粒的形成显著减少了氯吡格雷及其盐在储存过程中的降解。
• [EN] CLOPIDOGREL NAPSYLATE SALT<br/>[FR] SEL DE NAPSYLATE DE CLOPIDOGREL
  申请人：IVAX CORP

  公开号：WO2006023676A1

  公开（公告）日：2006-03-02

  Crystalline and amorphous forms of clopidogrel napsylate are useful in the preparation of dosage forms of the antithrombotic agent, clopidogrel.

  晶体和非晶形式的氯吡格雷钠盐在抗血栓药物氯吡格雷剂型的制备中是有用的。