levoamlodipine hemitartrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: levoamlodipine hemitartrate
• 英文别名: (S)-amlodipine-hemi-D-tartrate；(S)-amlodpine-hemi-D-tartrate；(S)-amlodipine-D-hemitartrate；(2S,3S)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• 化学式: 0C₄H₆O₆*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 483.926
• InChiKey: GVOWFUFOXGOHHB-FJMPKIMZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.14
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  215
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  levoamlodipine hemitartrate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 正庚烷 、 甲基叔丁基醚 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 左旋氨氯地平
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION OF (S)-AMLODIPINE AND A BETA-BLOCKER, AND METHODS FOR REDUCING HYPERTENSION
  [FR] COMBINAISON DE (S)-AMLODIPINE ET D'UN BETABLOQUANT, ET PROCEDES POUR LA REDUCTION DE L'HYPERTENSION

  摘要：

  本发明的一个方面涉及包含光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂的制药组合物。在一个首选实施例中，β受体阻断剂为阿托伐他汀或比索洛尔。本发明的另一个方面涉及基本上由至少一种药用载体、光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂组成的制药组合物。在一个首选实施例中，β受体阻断剂为阿托伐他汀或比索洛尔。本发明的制药组合物可用于治疗高血压等疾病。此外，本发明还涉及一种治疗患有高血压或相关心脏疾病的患者的方法，包括向需要的患者共同给予光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂的治疗有效量。在某些组合物和方法的实施例中，所述的光学纯（S）-氨氯地平为光学纯（S）-氨氯地平苹果酸盐，或其多晶形、伪多晶形或溶剂化合物。

  公开号：

  WO2005099699A1
• 作为产物：
  描述：

  D-酒石酸 、 苯磺酸氨氯地平 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 异丁酰胺 、 水 为溶剂， 反应 6.42h， 生成 levoamlodipine hemitartrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION OF (S)-AMLODIPINE AND A BETA-BLOCKER, AND METHODS FOR REDUCING HYPERTENSION
  [FR] COMBINAISON DE (S)-AMLODIPINE ET D'UN BETABLOQUANT, ET PROCEDES POUR LA REDUCTION DE L'HYPERTENSION

  摘要：

  本发明的一个方面涉及包含光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂的制药组合物。在一个首选实施例中，β受体阻断剂为阿托伐他汀或比索洛尔。本发明的另一个方面涉及基本上由至少一种药用载体、光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂组成的制药组合物。在一个首选实施例中，β受体阻断剂为阿托伐他汀或比索洛尔。本发明的制药组合物可用于治疗高血压等疾病。此外，本发明还涉及一种治疗患有高血压或相关心脏疾病的患者的方法，包括向需要的患者共同给予光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂的治疗有效量。在某些组合物和方法的实施例中，所述的光学纯（S）-氨氯地平为光学纯（S）-氨氯地平苹果酸盐，或其多晶形、伪多晶形或溶剂化合物。

  公开号：

  WO2005099699A1

文献信息

• [EN] COMBINATION OF (S)-AMLODIPINE AND A BETA-BLOCKER, AND METHODS FOR REDUCING HYPERTENSION<br/>[FR] COMBINAISON DE (S)-AMLODIPINE ET D'UN BETABLOQUANT, ET PROCEDES POUR LA REDUCTION DE L'HYPERTENSION
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2005099699A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  One aspect of the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising optically pure (S)-amlodipine and a beta-blocker. In a preferred embodiment, the beta-blocker is atenolol or bisprolol. Another aspect of the present invention relates to pharmaceutical compositions consisting essentially of at least one pharmaceutically acceptable carrier, optically pure (S)-amlodipine and a beta-blocker. In a preferred embodiment, the beta-blocker is atenolol or bisoprolol. The pharmaceutical compositions of the invention are useful, e.g., in the treatment of hypertension. In addition, the present invention also relates to a method of treating a patient suffering from hypertension or a related cardiac disorder, comprising co-administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of optically pure (S)-amlodipine and a beta-blocker. In certain embodiments of the compositions and methods, said optically pure (S)-amlodipine is optically pure (S)-amlodipine malate, or a polymorph, pseudopolymorph or solvate thereof.

  本发明的一个方面涉及包含光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂的制药组合物。在一个首选实施例中，β受体阻断剂为阿托伐他汀或比索洛尔。本发明的另一个方面涉及基本上由至少一种药用载体、光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂组成的制药组合物。在一个首选实施例中，β受体阻断剂为阿托伐他汀或比索洛尔。本发明的制药组合物可用于治疗高血压等疾病。此外，本发明还涉及一种治疗患有高血压或相关心脏疾病的患者的方法，包括向需要的患者共同给予光学纯（S）-氨氯地平和β受体阻断剂的治疗有效量。在某些组合物和方法的实施例中，所述的光学纯（S）-氨氯地平为光学纯（S）-氨氯地平苹果酸盐，或其多晶形、伪多晶形或溶剂化合物。
• Process for preparation of chiral amlodipine salts
  申请人：Joshi Rohini R.

  公开号：US06846932B1

  公开（公告）日：2005-01-25

  A process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of chiral Amlodipine namely S(−) Amlodipine and R(+) Amlodipine from without isolation of a free base from with optical purity rank between 96-99% is described in the present invention. The process comprises resolving RS amlodipine base using of L(+) or D(−) tartaric acid to obtain salt of corresponding to the acid used in ee rang from 96-99%.

  本发明描述了一种制备手性氨氯地平的药用可接受盐，即S(−)氨氯地平和R(+)氨氯地平的方法，该方法不需要从光学纯度介于96-99%之间的自由碱中分离。该方法包括使用L(+)或D(−)酒石酸分离RS氨氯地平碱，以获得相应于所用酸的盐，其ee值介于96-99%之间。
• [EN] COMBINATIONS COMPRISING (S)- AMLODIPINE AND A HMG-CoA REDUCTASE INHIBITOR OR CHOLESTEROL ABSORPOTION INHIBITOR OR BOTH, AND METHODS FOR REDUCING HYPERTENSION<br/>[FR] COMBINAISONS COMPRENANT DE LA (S)-AMLODIPINE ET UN INHIBITEUR DE LA HMG-COA REDUCTASE OU UN INHIBITEUR DE L'ABSORPTION DE CHOLESTEROL OU LES DEUX A LA FOIS ET METHODES PERMETTANT DE REDUIRE L'HYPERTENSION
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2005097191A3

  公开（公告）日：2005-12-08
• WO2006/43148
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• METHOD OF PREPARING S-(-)-AMLODIPINE OR A SALT THEREOF AND AN INTERMEDIATE USED THEREIN
  申请人：Hanmi Pharm. Co., Ltd.

  公开号：EP2121607A1

  公开（公告）日：2009-11-25