4-四氢吡喃基氧基-丁烷-1-醇 | 51326-51-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 中文名称: 4-四氢吡喃基氧基-丁烷-1-醇
• 英文名称: 4-(tetrahydropyran-2-yloxy)butan-1-ol
• 英文别名: 4-((tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)butan-1-ol；4-(tetrahydropyran-2-yloxy)butanol；2-(4-hydroxy-butoxy)-tetrahydro-pyran；4-(Tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-1-butanol；4-(oxan-2-yloxy)butan-1-ol
• CAS: 51326-51-3
• 化学式: C₉H₁₈O₃
• mdl: MFCD09841318
• 分子量: 174.24
• InChiKey: MAASHSYTIKTSSQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  99 °C(Press: 2.5 Torr)
• 密度：
  1.02±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
• 保留指数：
  1395

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2932999099

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-四氢吡喃基氧基-丁烷-1-醇 在 lithium bromide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以80%的产率得到1,4-丁二醇
  参考文献：
  名称：

  中性条件下醇和酚的四氢吡喃/脱吡喃的温和高效方法

  摘要：

  摘要 在室温下，在溴化锂和二氯甲烷的存在下，醇类和酚类可以以高产率快速四氢吡喃化。这些THP醚的脱保护也可以通过将溶剂换成甲醇并与过量的溴化锂回流而容易地实现。由于采用中性反应条件，该方法也适用于具有酸敏感官能团的化合物。

  DOI：

  10.1080/00397910008087055
• 作为产物：
  描述：

  2H-吡喃,四氢-2-[4-(4-甲氧基苯氧基)丁氧基]- 在 ammonium cerium(IV) nitrate 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.17h， 以85%的产率得到4-四氢吡喃基氧基-丁烷-1-醇
  参考文献：
  名称：

  对茴香基：伯醇的通用保护基

  摘要：

  伯醇可以被保护为高度稳定的对茴香醚，其通过硝酸铈铵进行轻度的氧化脱保护。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(01)84580-9

文献信息

• TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180125821A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tau protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tau protein, such that tau protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tau. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tau protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tau protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• Erbium(III) Triflate as an Extremely Active Acylation Catalyst
  作者：Antonio Procopio、Renato Dalpozzo、Antonio De?Nino、Loredana Maiuolo、Beatrice Russo、Giovanni Sindona

  DOI：10.1002/adsc.200404132

  日期：2004.10

  Erbium(III) triflate is a powerful catalyst for the acylation of alcohols and phenols. The reaction works well for a large variety of simple and functionalized substrates by using different kinds of acidic anhydrides Ac2O, (EtCO)2O, [(CH3)3CO]2O, Bz2O, and (CF3CO)2O} without isomerisation of chiral centres. Moreover, the catalyst can be easily recycled and reused without significant loss of activity

  三氟甲磺酸（（III）是醇和苯酚酰化的有力催化剂。通过使用不同种类的酸酐Ac 2 O，（EtCO）2 O，[（CH 3）3 CO] 2 O，Bz 2 O，和（CF 3 CO）2 O}，而没有手性中心的异构化。而且，该催化剂可以容易地再循环和再利用而没有明显的活性损失。
• Synthesis of Silica Bromide as Heterogeneous Reagent and its Application to Conversion of Alcohols to Alkyl Bromides
  作者：Farajollah Mohanazadeh、Mohammad A. Zolfigol、Alireza Sedrpoushan、Hojat Veisi

  DOI：10.2174/157017812802850285

  日期：2012.9.1

  Silica bromide as heterogeneous reagent is prepared from the reaction of silica gel with PBr3 as a nonhydroscopic, filterable, cheap, and stable yellowish powder that can be stored for months. The results show that the silica bromide is a suitable and efficient reagent for conversion of alcohols to alkyl bromides under mild conditions at room temperature. The easy availability of this reagent makes this simple procedure attractive and a practical alternative to the existing methods.

  溴化硅作为异相试剂，是通过硅胶与三溴化磷反应制备而成的一种非吸湿性、可过滤、廉价且稳定的黄褐色粉末，能够储存数月。实验结果表明，在室温下温和条件下，溴化硅是一种适用于将醇类转化为烷基溴的高效试剂。这种试剂的易得性使得这一简便过程具有吸引力，并成为现有方法的实际替代方案。
• 西里帕格中间体及西里帕格的制备方法
  申请人：上海艾康睿医药科技有限公司

  公开号：CN106316967B

  公开（公告）日：2019-02-05

  本发明属于化学制备领域，涉及一种西里帕格中间体及西里帕格的制备方法；所述西里帕格中间体为化合物SLP‑4化合物SLP‑7化合物SLP‑8化合物SLP‑10本发明提供的西里帕格的制备方法具有路线合理、原料易得、成本低廉、操作难度低、对环境污染小等优点，使得本发明的方法能够满足大规模工业化生产的要求。
• [EN] LIPIDS AND LIPID COMPOSITIONS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS<br/>[FR] LIPIDES ET COMPOSITIONS LIPIDIQUES POUR L'ADMINISTRATION DE PRINCIPES ACTIFS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014136086A1

  公开（公告）日：2014-09-12

  This invention provides for a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1–R4, L and X are defined herein. The compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.

  这项发明提供了一个式(I)的化合物，或其药用可接受的盐，其中R1-R4、L和X在此处被定义。式(I)的化合物及其药用可接受的盐是在将生物活性剂传递给细胞和组织中时有用的阳离子脂质。