Boc-Asp-Phe-NH2 | 66851-70-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Asp-Phe-NH2
• 英文别名: (3S)-4-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 66851-70-5
• 化学式: C₁₈H₂₅N₃O₆
• 分子量: 379.413
• InChiKey: HJSBDZFUVHQYNN-STQMWFEESA-N

物化性质

• 沸点：
  697.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.257±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Asp-Phe-NH2 在 盐酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 ((L)-α-aspartyl)-(L)-β-cyclohexylalaninamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  US6180759

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (tert-butyloxycarbonyl)-β-benzyl-L-aspartyl-L-phenylalanine amide 反应 168.0h， 生成 Boc-Asp-Phe-NH2
  参考文献：
  名称：

  哌啶对溶液和固相中苄基天冬氨酰肽的影响

  摘要：

  在碱性条件（例如用于去除所述的piperidinolysis），Ñ α -9-芴基，导致含有在溶液中和固相合成苄基天残基的肽的侧链苄基酯类的显著裂解; 中间体酰亚胺衍生物缓慢转化为哌啶的混合物。

  DOI：

  10.1039/c39830000505

文献信息

• Synthesis and effect on gastric secretion of several di-or tripeptides related to proglumide.
  作者：KOJI IUCHI、MASAHIRO NITTA、KEIZO ITO、KOICHI SHIMOHARA、GORO TSUKAMOT

  DOI：10.1248/cpb.36.3961

  日期：——

  Several N-acyl di-or tripeptides related to proglumide (PhCO-DL-Glu-NPr2) were prepared and their effects on gastric secretion were examined by intraperitoneal injection in rats. PhCOGlu (Phe-NH2)-NPr2, Z-Glu (Phe-NH2)-NPr2, PhCO-Glu (NPr2)-Phe-NH2 and PhCO-Asp-(Phe-NH2)-NPr2 inhibited gastric secretion, while PhCO-Glu (Asp-Phe-NH2)-NPr2 stimulated gastric secretion. Of these peptides, PhCO-Glu (Phe-NH2)-NPr2 showed the most potent inhibitory activity against gastric secretion, and was more potent than proglumide.

  与普洛古米德（PhCO-DL-Glu-NPr2）相关的几种N-酰二肽或三肽被制备，并通过腹腔注射在大鼠身上检查其对胃分泌的影响。PhCOGlu（Phe-NH2）-NPr2、Z-Glu（Phe-NH2）-NPr2、PhCO-Glu（NPr2）-Phe-NH2和PhCO-Asp-(Phe-NH2)-NPr2抑制胃分泌，而PhCO-Glu（Asp-Phe-NH2）-NPr2则刺激胃分泌。在这些肽中，PhCO-Glu（Phe-NH2）-NPr2对胃分泌表现出最强的抑制活性，其效力超过普洛古米德。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF AZACYCLOALKYLALKANOYL PSEUDOTETRAPEPTIDES
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Products Inc.

  公开号：EP1030831A1

  公开（公告）日：2000-08-30
• EP1030831A4
  申请人：——

  公开号：EP1030831A4

  公开（公告）日：2003-01-02
• US6180759B1
  申请人：——

  公开号：US6180759B1

  公开（公告）日：2001-01-30
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AZACYCLOALKYLALKANOYL PSEUDOTETRAPEPTIDES<br/>[FR] PREPARATION DES PSEUDOTETRAPEPTIDES AZACYCLOALKYLALCANOYLES
  申请人：AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC. Legal/Patents

  公开号：WO1999019294A1

  公开（公告）日：1999-04-22

  (EN) This invention is directed to a process for preparing a pseudotetrapeptide of formula (I) or salt or prodrug thereof wherein (II) is optionally nitrogen protected azaheterocyclyl; (a) is a single or double bond; q is 1-5; B is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylcycloalkyl, alkylcycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl, or alkylaralkyl; Q2 is H or a carboxylic acid protecting group; J is -H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylcycloalkyl, alkylcycloalkylalkyl, aryl, substituted aryl, aralkyl, substituted aralkyl; L is OR1, or NR1R2, where R1 and R2 are independently -H, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, alkylcycloalkyl, alkylcycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl or alkylaralkyl; and p is 1 or 2 which comprises the coupling of two dipeptides or pseudopeptides.(FR) La présente invention concerne un procédé permettant de préparer, non seulement un pseudotétrapeptide représenté par la formule générale (I), mais aussi un sel ou un promédicament qui en sont issus. Dans cette formule, le cycle représenté par la formule spécifique (II) est azahétérocyclyle éventuellement protégé par l'azote. Le trait plein doublé d'un tireté (a) est une liaison simple ou double. 'q' vaut 1 à 5. B est alkyle, cycloalkyle, alkylcycloalkyle, alkylcycloalkylalkyle, aryle, aralkyle, alkylalryle ou alkylaralkyle. Q2 est H ou groupe de protection acide carboxylique. J est -H, alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, alkylcycloalkyle, alkylcycloalkylalkyle, aryle, aryle substitué, aralkyle, aralkyle substitué. L est OR1, ou NR1R2, R1 et R2 étant indépendamment -H, alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, alkylcycloalkyle, alkylcycloalkylalkyle, aryle, aralkyle, alkylaryle ou alkylaralkyle. 'p' vaut 1 ou 2 emportant couplage de deux dipeptides ou pseudopeptides.