3-tert-butyldimethylsilyloxy-17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-14β-hydroxy-6-oxomorphinan

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: 3-tert-butyldimethylsilyloxy-17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-14β-hydroxy-6-oxomorphinan
• 英文别名: (4R,4aR,7aR,12bS)-9-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(cyclopropylmethyl)-11-hydroxy-1,2,4,4a,5,6,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
• 化学式: C₂₆H₃₇NO₄Si
• 分子量: 455.67
• InChiKey: GYUSVHCEAFCZRU-PIYGHUCRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.79
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-tert-butyldimethylsilyloxy-17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-14β-hydroxy-6-oxomorphinan 以50%的产率得到17-cyclopropylmethyl-3-tert-butyldimethylsilyloxy-14β-hydroxy-4,5α-epoxy-6α-methylaminomorphinan
  参考文献：
  名称：

  Morphinan derivative and its pharmaceutical applications

  摘要：

  一种吗啡类衍生物或其药理学允许的酸盐加合物I代表的药物，一种镇痛和利尿剂，其衍生物或其盐作为活性成分，并描述其生产过程。本发明的化合物具有强效的镇痛活性和利尿作用，作为高选择性的κ-阿片受体激动剂，使其可以用作有效的镇痛剂和利尿剂。

  公开号：

  US06277859B1
• 作为产物：
  描述：

  咪唑 、 盐酸纳曲酮 、 叔丁基二甲基氯硅烷 以 乙醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以76%的产率得到3-tert-butyldimethylsilyloxy-17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-14β-hydroxy-6-oxomorphinan
  参考文献：
  名称：

  Morphinan derivative and its pharmaceutical applications

  摘要：

  一种吗啡类衍生物或其药理学允许的酸盐加合物I代表的药物，一种镇痛和利尿剂，其衍生物或其盐作为活性成分，并描述其生产过程。本发明的化合物具有强效的镇痛活性和利尿作用，作为高选择性的κ-阿片受体激动剂，使其可以用作有效的镇痛剂和利尿剂。

  公开号：

  US06277859B1

文献信息

• Morphinan derivative and its pharmaceutical applications
  申请人：Toray Industries, Inc.

  公开号：US06277859B1

  公开（公告）日：2001-08-21

  A morphinan derivative or its pharmacologically allowed acid addition salt represented with compound I, an analgesic and diuretic having its derivative or its salt as the active ingredient, and its production process are described. The compound of the present invention possesses strong analgesic activity and diuretic action as a highly selective &kgr;-opioid agonist, allowing it to be used as a useful analgesic and diuretic.

  一种吗啡类衍生物或其药理学允许的酸盐加合物I代表的药物，一种镇痛和利尿剂，其衍生物或其盐作为活性成分，并描述其生产过程。本发明的化合物具有强效的镇痛活性和利尿作用，作为高选择性的κ-阿片受体激动剂，使其可以用作有效的镇痛剂和利尿剂。
• Morphinan derivatives and pharmaceutical use thereof
  申请人：Toray Industries, Inc.

  公开号：US06177438B1

  公开（公告）日：2001-01-23

  A morphinan derivative or its pharmaceutically acceptable acid addition salt represented with, for example, and an analgesic, diuretic, antitussive and brain cell protector having its derivative or its salt as the active ingredient are described. The compound of the present invention possesses strong analgesic activity, diuretic action and antitussive action as a highly selective &kgr;-opioid agonist, allowing it to be used as a useful analgesic, diuretic and antitussive. On the other hand, the compound of the present invention also possesses remarkable cerebro-neuroprotective activity, thus allowing it be used as a useful cerebro-neuroprotective agents.

  本发明描述了一种吗啡醇衍生物或其药用可接受的酸盐，例如一种镇痛剂、利尿剂、镇咳剂和脑细胞保护剂，其衍生物或其盐作为活性成分。本发明的化合物具有强效的镇痛活性、利尿作用和镇咳作用，作为高选择性的κ-阿片受体激动剂，可用作有用的镇痛剂、利尿剂和镇咳剂。另一方面，本发明的化合物还具有显著的脑神经保护活性，因此可用作有用的脑神经保护剂。