ethyl 7-bromoimidazo[1,2-a]pyridine-5-carboxylate | 1192015-16-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: ethyl 7-bromoimidazo[1,2-a]pyridine-5-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 7-bromoimidazo[1,2-a]pyridine-5-carboxylate
• CAS: 1192015-16-9
• 化学式: C₁₀H₉BrN₂O₂
• 分子量: 269.098
• InChiKey: LYMUYGNOSJPIKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 7-bromoimidazo[1,2-a]pyridine-5-carboxylate 在 甲醇 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 lithium hydroxide monohydrate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 7-[(5-Chloro-2-methoxyphenyl)methylamino]imidazo[1,2-a]pyridine-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE DÉMÉTHYLASE

  摘要：

  这份披露涉及抑制组蛋白去甲基化酶活性的化合物等内容。具体而言，该披露涉及抑制组蛋白赖氨酸去甲基化酶KDM5B的化合物，药物组合物和使用方法，例如使用本文披露的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2017214413A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴吡啶-2-甲酸甲酯 在 4-甲苯磺酸酐 、 碳酸氢钠 、 间氯过氧苯甲酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 72.5h， 生成 ethyl 7-bromoimidazo[1,2-a]pyridine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE DÉMÉTHYLASE

  摘要：

  这份披露涉及抑制组蛋白去甲基化酶活性的化合物等内容。具体而言，该披露涉及抑制组蛋白赖氨酸去甲基化酶KDM5B的化合物，药物组合物和使用方法，例如使用本文披露的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2017214413A1

文献信息

• 5-(2-Pyrimidinyl)-imidazo[1,2-a]pyridines are antibacterial agents targeting the ATPase domains of DNA gyrase and topoisomerase IV
  作者：Jeremy T. Starr、Richard J. Sciotti、Debra L. Hanna、Michael D. Huband、Lisa M. Mullins、Hongliang Cai、Jeffrey W. Gage、Mandy Lockard、Mark R. Rauckhorst、Robert M. Owen、Manjinder S. Lall、Mark Tomilo、Huifen Chen、Sandra P. McCurdy、Michael R. Barbachyn

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.07.141

  日期：2009.9

  Dual inhibitors of bacterial gyrB and parE based on a 5-(2-pyrimidinyl)-imidazo[1,2-a]pyridine template exhibited MICs (mu g/mL) of 0.06-64 (Sau), 0.25-64 (MRSA), 0.06-64 (Spy), 0.06-64 (Spn), and 0.03-64 (FQR Spn). Selected examples were efficacious in mouse sepsis and lung infection models at <50 mg/kg (PO dosing). (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS
  申请人：CHRYSALIS, INC.

  公开号：US20190256509A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  This disclosure relates, inter alia, to compounds that inhibit histone demethylase activity. In particular, the disclosure relates to compounds that inhibit histone lysine demethylase KDM5B, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein.
• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE DERIVATIVES AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE DÉMÉTHYLASE
  申请人：CHRYSALIS INC

  公开号：WO2017214413A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  This disclosure relates, inter alia, to compounds that inhibit histone demethylase activity. In particular, the disclosure relates to compounds that inhibit histone lysine demethylase KDM5B, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein.

  这份披露涉及抑制组蛋白去甲基化酶活性的化合物等内容。具体而言，该披露涉及抑制组蛋白赖氨酸去甲基化酶KDM5B的化合物，药物组合物和使用方法，例如使用本文披露的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。