1-(4-bromophenyl)-2-(4-pyridyl)-ethan-1,2-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-bromophenyl)-2-(4-pyridyl)-ethan-1,2-dione
• 英文别名: 1-(4-bromophenyl)-2-(pyridin-4-yl)-ethan-1,2-dione；1-(4-bromophenyl)-2-pyridin-4-ylethane-1,2-dione
• 化学式: C₁₃H₈BrNO₂
• 分子量: 290.116
• InChiKey: ZZYBZCQKIJCLHV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  47
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-bromophenyl)-2-(4-pyridyl)-ethan-1,2-dione 、 乙酸铵 、 4-氯苯甲醛 、 ammonium hydroxide 在 氯化铵 、 乙酸乙酯 、 氯仿 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give 75 mg of the titled compound的产率得到4-(4-bromophenyl)-2-(4-chlorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole
  参考文献：
  名称：

  Triaryl substituted imidazoles, compositions containing such compounds

  摘要：

  2,4-二芳基-5-吡啶基咪唑是胰高血糖素拮抗剂和TNF-.alpha.和IL-1的生物合成和/或作用抑制剂。该化合物可阻止胰高血糖素在其受体处的作用，从而降低血浆葡萄糖水平。该咪唑也是TNF-.alpha.和IL-1的抑制剂。本发明的化合物可用于胰高血糖素介导的疾病以及细胞因子介导的疾病。细胞因子介导的疾病是指一种或多种细胞因子过度或失调产生的疾病或病况。白细胞介素-1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）是由各种细胞产生的细胞因子，它们参与免疫调节和其他生理状况，如炎症。

  公开号：

  US05955480A1
• 作为产物：
  描述：

  二氧化硒 、 1-(4-溴苯基)-2-吡啶-4-乙酮 在 potassium carbonate 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 2.0h， 以to yield 100 mg of the titled compound的产率得到1-(4-bromophenyl)-2-(4-pyridyl)-ethan-1,2-dione
  参考文献：
  名称：

  Triaryl substituted imidazoles, compositions containing such compounds

  摘要：

  2,4-二芳基-5-吡啶基咪唑是胰高血糖素拮抗剂和TNF-.alpha.和IL-1的生物合成和/或作用抑制剂。该化合物可阻止胰高血糖素在其受体处的作用，从而降低血浆葡萄糖水平。该咪唑也是TNF-.alpha.和IL-1的抑制剂。本发明的化合物可用于胰高血糖素介导的疾病以及细胞因子介导的疾病。细胞因子介导的疾病是指一种或多种细胞因子过度或失调产生的疾病或病况。白细胞介素-1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）是由各种细胞产生的细胞因子，它们参与免疫调节和其他生理状况，如炎症。

  公开号：

  US05955480A1

文献信息

• [EN] TRIARYL SUBSTITUTED IMIDAZOLES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] IMIDAZOLES A SUBSTITUTION TRIARYLE, COMPOSITIONS RENFERMANT DE TELS COMPOSES ET MODES D'UTILISATION
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1998021957A1

  公开（公告）日：1998-05-28

  (EN) 2,4-Diaryl-5-pyridylimidazoles are glucagon antagonists and inhibitors of the biosynthesis and/or action of TNF-$g(a) and IL-1. The compounds block the action of glucagon at its receptor and thereby decrease the levels of plasma glucose. The instant imidazoles are also inhibitors of TNF-$g(a) and IL-1. Compounds of the present invention may be used for glucagon-mediated as well as cytokine mediated diseases. Cytokine mediated diseases refer to diseases or conditions in which excessive or unregulated production of one or more cytokines occurs. Interleukin-1 (IL-1) and Tumor Necrosis Factor (TNF) are cytokines produced by a variety of cells, which are involved in immunoregulation and other physiological conditions, such as inflammation.(FR) Les 2,4-diaryl-5-pyridylimidazoles sont des antagonistes du glucagon et des inhibiteurs de la biosynthèse et/ou de l'action du TNF-$g(a) et d'IL-1. Ces composés bloquent l'action du glucagon au niveau de son récepteur et réduisent par conséquent le taux du glucose dans le plasma. Les présents imidazoles sont également des inhibiteurs du TNF-$g(a) et de IL-1. Les composés selon l'invention peuvent être utilisés pour le traitement des maladies liées au glucagon ou à la cytokine. Les maladies liées à la cytokine correspondent à des maladies ou états dans lesquels on observe une production excessive et non régulée d'une ou plusieurs cytokines. L'interleukine-1 (IL-1) et le facteur de nécrose des tumeurs ( TNF) sont des cytokines produites par diverses cellules qui interviennent dans l'immunorégulation et dans d'autres états physiologiques tels que l'inflammation.

  2,4-二苯基-5-吡咯-imidazole是一类抗胰高血糖素药，同时抑制TNF-α和IL-1的合成及其作用。这些物 comforts通过与胰高血糖素受体的结合，减少血糖水平中胰高血糖素的效应。本发明中的杂环二噻Imidazole不仅作用于TNF-α和IL-1，还可以用于治疗由胰高血糖素或细胞因子引起的疾病。细胞因子相关的疾病指的是由于一种或多种细胞产生的细胞因子的分泌过度或不受控而导致的各种疾病或条件。IL-1和TNF是制造于多种细胞的两种细胞因子，参与免疫调节和其他生理过程，如炎症。
• TRIARYL SUBSTITUTED IMIDAZOLES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP0948257A1

  公开（公告）日：1999-10-13
• EP0948257A4
  申请人：——

  公开号：EP0948257A4

  公开（公告）日：1999-12-29
• US5955480A
  申请人：——

  公开号：US5955480A

  公开（公告）日：1999-09-21
• Triaryl substituted imidazoles, compositions containing such compounds
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05955480A1

  公开（公告）日：1999-09-21

  2,4-Diaryl-5-pyridylimidazoles are glucagon antagonists and inhibitors of the biosynthesis and/or action of TNF-.alpha. and IL-1. The compounds block the action of glucagon at its receptor and thereby decrease the levels of plasma glucose. The instant imidazoles are also inhibitors of TNF-.alpha. and IL-1. Compounds of the present invention may be used for glucagon-mediated as well as cytokine mediated diseases. Cytokine mediated diseases refers to diseases or conditions in which excessive or unregulated production of one or more cytokines occurs. Interleukin-1 (IL-1) and Tumor Necrosis Factor (TNF) are cytokines produced by a variety of cells, which are involved in immunoregulation and other physiological conditions, such as inflammation.

  2,4-二芳基-5-吡啶基咪唑是胰高血糖素拮抗剂，可抑制TNF-α和IL-1的生物合成和/或作用。这些化合物阻断了胰高血糖素在其受体上的作用，从而降低了血浆葡萄糖水平。这些咪唑也是TNF-α和IL-1的抑制剂。本发明的化合物可用于胰高血糖素介导的疾病以及细胞因子介导的疾病。细胞因子介导的疾病是指发生一种或多种细胞因子过度或失调产生的疾病或症状。白细胞介素-1（IL-1）和肿瘤坏死因子（TNF）是多种细胞产生的细胞因子，参与免疫调节和其他生理条件，如炎症。