malonic anhydride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: malonic anhydride
• 英文别名: 3-(2-Carboxyacetyl)oxy-3-oxopropanoic acid
• 化学式: C₆H₆O₇
• 分子量: 190.109
• InChiKey: MNTKYEHPYMYKGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿昔洛韦 、 malonic anhydride 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 malonyl-ACV
  参考文献：
  名称：

  阿昔洛韦酯前药通过兔角膜和SIRC-兔角膜上皮细胞系的运输。

  摘要：

  这项研究的目的是评估无环鸟苷（ACV）前药通过兔角膜细胞系（SIRC）和角膜的渗透性，并表征SIRC细胞系用于酯类前药的转运和代谢研究。无环鸟苷抗病毒剂无环鸟苷的前药衍生化用于改善其跨角膜的渗透性。新西兰白化兔被用作角膜研究的动物模型。在聚酯膜上生长的SIRC细胞系用于运输这些前药。在膜支持物上生长10天的SIRC细胞会发育四到六层上皮细胞，这与正常兔角膜上皮层相当。使用并排扩散池装置在兔角膜和融合的SIRC细胞上进行运输实验。在SIRC细胞裂解物中评估了这些化合物的酶水解作用。采用适当的反相HPLC方法同时定量前药和ACV。其中某些前药（丙二酰ACV和乙酰基ACV）的角膜渗透性高于ACV。与完整角膜相比，所有前药的SIRC细胞系渗透性值均较高。相对于ACV，跨SIRC细胞系运输的ACV前药的总量（即未水解的前药和再生的ACV）更多。在SIRC细胞系匀浆中进行的水解研究表明，前药的生物转化

  DOI：

  10.1002/jps.1101

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PIXYL PROTECTING GROUPS FOR OLIGONUCLEOTIDE SYNTHESIS<br/>[FR] GROUPES SUBSTITUES DE PROTECTION DE PIXYLE DESTINES A UNE SYNTHESE D'OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005077966A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  The present invention describes an improved hydroxyl protecting group of formula (1), wherein R2 and R7 are specified substituents and Q is O, S, NR10 or N(C=O)R10.

  本发明描述了一种改进的羟基保护基团，其化学式为（1），其中R2和R7是指定的取代基，Q为O、S、NR10或N(C=O)R10。
• [EN] METHOD FOR THE SYNTHESIS OF HETEROCYCLIC HYDROGEN PHOSPHINE OXIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA SYNTHÈSE D'UN OXYDE DE D'HYDROGÉNOPHOSPHINE HÉTÉROCYCLIQUE
  申请人：STRAITMARK HOLDING AG

  公开号：WO2016026871A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present invention is related to a method for the synthesis of a heterocyclic hydrogen phosphine oxide, having the general formula (I), wherein: - R is a aliphatic or aromatic divalent group optionally comprising one or more heteroatoms and optionally comprising one or more substituents and - X and Y are independently selected from -O-, -C(O)O- and -NR'- wherein R' is a monovalent group optionally comprising one or more heteroatoms comprising the steps of: a) forming a reaction mixture by mixing a compound having the general formula HX-R-YH and tetraphosphorus hexaoxide; b) recovering the resulting compound comprising the heterocyclic hydrogen phosphine oxide.

  本发明涉及一种合成杂环氢膦氧化物的方法，其具有通式（I），其中：- R是一种脂肪或芳香双价基团，可选地包含一个或多个杂原子，也可选地包含一个或多个取代基；- X和Y分别选自-O-，-C（O）O-和-NR'-，其中R'是一种可选地包含一个或多个杂原子的单价基团，包括以下步骤：a）通过混合具有通式HX-R-YH和六氧化四磷的化合物形成反应混合物；b）回收包含杂环氢膦氧化物的所得化合物。
• Protection of nucleosides
  申请人：——

  公开号：US20040158055A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  A process of manufacturing protected nucleosides comprises reacting a nucleoside with a protecting reagent in the presence of a regioselective activator to produce a regioselectively protected nucleoside. In some embodiments of the inventive method, an optionally substituted trityl or optionally substituted pixyl group is selectively added to the 5′-O-position of a nucleoside in the presence of lutidine as activator or activator/solvent. The inventive method results in improved selectivity of the 5′-O-position over the 3′-O-position, thereby improving overall product yield and purity, and permitting simplified purification protocols, in some cases obviating the need for chromatography to produce a purified protected nucleoside suitable for automated synthesis of oligonucleotides, such as primers, probes and antisense molecules.

  制造受保护核苷的过程包括在具有区域选择性活化剂的存在下，将核苷与保护试剂反应，以产生区域选择性受保护核苷。在本发明方法的一些实施例中，可选择地将一个可选取代的三苯甲基或可选择地取代的哌啶基团选择性地添加到核苷的5'-O-位置，同时存在卢替啶作为活化剂或活化剂/溶剂。这种创新方法导致了对5'-O-位置的选择性提高，从而提高了整体产物产量和纯度，并允许简化的纯化方案，在某些情况下，无需色谱法即可生产适用于寡核苷酸的自动合成的纯化受保护核苷，例如引物、探针和反义分子。
• [EN] NEUROTENSIN RECEPTOR BINDING CONJUGATES AND FORMULATIONS THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS DE LIAISON AU RÉCEPTEUR DE LA NEUROTENSINE ET FORMULATIONS ASSOCIÉES
  申请人：TARVEDA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017180834A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  Conjugates of an active agent attached to a neurotensin receptor-binding targeting moiety via a linker have been designed. Nanoparticles and microparticles comprising such conjugates can provide improved temporospatial delivery of the active agent and/or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided, for example, to treat or prevent cancer or other diseases.

  已设计出将活性剂与神经肽受体结合靶向基团通过连接剂连接的共轭物。包含这种共轭物的纳米颗粒和微粒可以提供改善活性剂的时间空间传递和/或改善生物分布的效果。提供了制备这些共轭物、颗粒和其配方的方法。提供了将这些配方用于治疗或预防癌症或其他疾病的方法，例如向需要的受试者施用这些配方的方法。
• Ester Compounds, Lubricating Oil Compositions Containing Same and Processes for Making Same
  申请人：ExxonMobil Chemical Patents Inc.

  公开号：US20190100710A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  This disclosure relates to ester compounds derived from neo-alcohol, lubricating oil base stocks comprising such ester compounds, lubricating oil compositions comprising such ester compounds, and method for making such compounds and/or base stocks. The lubricating oil base stocks comprising the ester compounds exhibit desirable lubricating properties such as polarity and oxidation stability.

  本公开涉及从新醇衍生的酯化合物、包含这种酯化合物的润滑油基础油、包含这种酯化合物的润滑油组合物，以及制备这种化合物和/或基础油的方法。包含这种酯化合物的润滑油基础油具有理想的润滑性能，如极性和氧化稳定性。