摘要:
本发明提供了一种制备生理有用的α-氨基膦酸和肽衍生物的方法,其化学式为:##STR1## 其中R和R.sub.1可以相同也可以不同,每个可以是氢、氘或者是一个含有一个或多个氧、氮或硫原子的可选取代的较低烷基、较低烯基、较低炔基、环烷基、芳基或杂环基,并且可以与芳香环融合,可以是一个由环烷基取代的较低烷基,可以是一个由芳基取代的较低烷基,可以是一个由上述定义的杂环基取代的较低烷基,或者R和R.sub.1一起形成一个可以由氧、氮或硫原子中断的聚甲基链,或者R.sub.1表示与其连接的C(R)--N<残基一起,需要完成一个杂环基的原子;R.sub.2可以是氢、可选取代的较低烷基、环烷基、芳基或者由环烷基取代的较低烷基、由含有一个或多个氮原子的杂环基取代的较低烷基,或者是由含有一个或多个氮原子的杂环基取代的较低烷基,或者R.sub.2与其连接的C(H)--N残基一起,可以表示需要完成一个杂环基的原子;n为0、1、2、3或4。该方法包括使用氧化剂氧化化合物,该化合物的化学式为:##STR2## 其中R、R.sup.1、R.sup.2和n具有其前述的意义,Z为H或通常用于氨基的保护基;然后去除任何保护基。