1-ethyl-5-methyl-2-indolinone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-ethyl-5-methyl-2-indolinone
• 英文别名: 1-ethyl-5-methyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one；1-ethyl-5-methyl-3H-indol-2-one
• 化学式: C₁₁H₁₃NO
• 分子量: 175.23
• InChiKey: ARKCHKIDOURVND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-ethyl-5-methyl-2-indolinone 、 邻苯二甲醛 在 哌啶 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  面向多样性的一锅多螺螺吲哚衍生物的合成及其抗癌活性的生物学评价

  摘要：

  本文描述了一种简便有效的方法，该方法通过knoevenagel缩合/ Michael /环化然后进行氨甲基化反应，将面向多样性的一锅多组分合成3-氨基甲基季碳氧吲哚稠合的五元碳环螺并恶唑5 。可以高效高效地获得各种具有不同取代度的产物（最高总收率73％，非对映选择性> 20：1）。特别地，已经评估了它们针对这三种细胞系K562，A549和PC-3的生物学活性。这些结果表明，大多数3-氨基甲基季碳氧吲哚稠合了五元碳环螺氧并吲哚5 与顺铂的阳性对照相比，具有同等效力或更高效力（最多3.4倍）。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2016.10.050
• 作为产物：
  描述：

  1-ethyl-5-methylindoline-2,3-dione 在 肼 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以72.5%的产率得到1-ethyl-5-methyl-2-indolinone
  参考文献：
  名称：

  Alpha carbolines and uses thereof

  摘要：

  这项发明提供了式I的α-咔啉化合物： 其中R1、R2、R3、R4、R5和x如规范中所述。这些化合物可用于治疗炎症性疾病和癌症。

  公开号：

  US20070207997A1

文献信息

• Free Radical Cyclization Reactions of Alkylsulfonyl and Alkylthio Substituted Aromatic Amide Derivatives
  作者：Yi-Lung Wu、Che-Ping Chuang、Pey-Yun Lin

  DOI：10.1016/s0040-4020(00)00580-9

  日期：2000.8

  Free radical cyclization reactions of alkylsulfonyl and alkylthio substituted aromatic amide derivatives are described. Carbon radicals can be generated efficiently from the sulfonyl radical induced reaction of allylsulfones or the oxidation of carbonyl compounds with manganese(III) acetate. These radicals undergo either 6-membered or 5-membered ring cyclization onto the aromatic ring effectively and

  描述了烷基磺酰基和烷硫基取代的芳族酰胺衍生物的自由基环化反应。可以通过烯丙基砜的磺酰基自由基诱导的反应或羰基化合物与乙酸锰（III）的氧化反应有效地产生碳自由基。这些自由基可有效地在芳族环上进行6元或5元环环化，并为合成喹啉酮，吲哚满酮和吲哚二酮提供了合成上有用的方法。
• BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVE
  申请人：Nakahira Hiroyuki

  公开号：US20110190278A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The present invention relates to a compound of the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, being useful as a renin inhibitor. [wherein R 1a is halogen, etc.; R 1m is H, etc.; G 1 is —N(R 1b )—, etc.; G 2 is —CO—, etc.; G 3 is —C(R 1c )(R 1d )—, etc.; G 4 is oxygen, etc.; R 1b is optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 1c and R 1d are independently the same or different, H, etc.; R 3 is H, optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 3a , R 3b , R 3 c and R 3d are independently the same or different, and a group: -A-B (said A is single bond, etc., and said B is H, etc.), etc.; and n is 1, etc.]

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其可用作肾素抑制剂。[其中，R1a是卤素等；R1m是H等；G1是—N（R1b）—等；G2是—CO—等；G3是—C（R1c）（R1d）—等；G4是氧等；R1b是可选取代的C1-6烷基等；R1c和R1d独立选择为H等；R3是H、可选取代的C1-6烷基等；R3a、R3b、R3c和R3d独立选择为相同或不同的基团：-A-B（其中A是单键等，B是H等）等；n为1等。]
• N-SUBSTITUTED-CYCLIC AMINO DERIVATIVE
  申请人：Suetsugu Satoshi

  公开号：US20120122773A1

  公开（公告）日：2012-05-17

  The present invention provides a compound of formula (I): wherein R 1a is optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 1m is hydrogen atom, etc.; G 1 , G 2 , G 3 and G 4 are (i), etc. ((i) G 1 is —N(R 1b )—, G 2 is —CO—, G 3 is —C(R 1c )(R 1d )—, and G 4 is oxygen, etc.); R 1b is optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 1c and R 1d are each independently optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 2 is optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; R 3a , R 3b , R 3c and R 3d are each independently a group: -A-B (A is a single bond, etc., B is hydrogen atom, etc.), etc.; n is 1, etc.; R 5 is C 1-4 alkoxycarbonyl, etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a renin inhibitor.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为(I)：其中R1a是可选取代的C1-6烷基等；R1m是氢原子等；G1，G2，G3和G4是(i)等，((i) G1是—N(R1b)—，G2是—CO—，G3是—C(R1c)(R1d)—，G4是氧原子等)；R1b是可选取代的C1-6烷基等；R1c和R1d分别独立地是可选取代的C1-6烷基等；R2是可选取代的C1-6烷基等；R3a、R3b、R3c和R3d分别独立地是一种基团：-A-B（其中A是单键等，B是氢原子等）等；n是1等；R5是C1-4烷氧羰基等，或其药学上可接受的盐，其作为一种肾素抑制剂是有用的。
• ALPHA CARBOLINES AND USES THEREOF
  申请人：Hepperle Michael E.

  公开号：US20100311715A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  This invention provides alpha-carboline compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and x are as described in the specification. The compounds are useful for treating inflammatory diseases and cancer.

  本发明提供了式I的α-咔啉化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和x如规范所述。该化合物可用于治疗炎症性疾病和癌症。
• US7812018B2
  申请人：——

  公开号：US7812018B2

  公开（公告）日：2010-10-12