利瑞喹尼 | 143943-73-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 利瑞喹尼
• 英文名称: (S)-10-chloro-1-(3-ethoxypyrrolidin-1-yl)-3-phenyl-6,7-dihydro-4H-benzoquinolizin-4-one
• 英文别名: (S)-1-[(10-chloro-6,7-dihydro-4-oxo-3-phenyl-4H-benzo[a]quinolizin-1-yl)carbonyl]-3-ethoxypyrrolidine；Lirequinil；10-chloro-1-[(3S)-3-ethoxypyrrolidine-1-carbonyl]-3-phenyl-6,7-dihydrobenzo[a]quinolizin-4-one
• CAS: 143943-73-1
• 化学式: C₂₆H₂₅ClN₂O₃
• 分子量: 448.949
• InChiKey: CBSWRAUYCIIUEI-FQEVSTJZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

SDS

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  10-chloro-6,7-dihydro-4-oxo-3-phenyl-4H-benzoquinolizine-1-carboxylic acid 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 氢氧化钾 作用下， 以 乙醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 生成 利瑞喹尼
  参考文献：
  名称：

  (S)-1-[10-chloro-6,7-dihydro-4-oxo-3-phenyl-4H-benzo[a]quino-lizin-1-yl)

  摘要：

  描述了具有有价值药理学特性的化合物(S)-1-[(10-氯-6,7-二氢-4-氧代-3-苯基-4H-苯并[a]喹啉-1-基)羧酰基]-3-乙氧基吡咯烷，其化学式为##STR1##。特别地，化合物I具有非镇静、催眠作用，即促进睡眠的活性，因此可用于治疗睡眠障碍。

  公开号：

  US05281711A1

文献信息

• Process for the preparation of an intermediate of a
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05561233A1

  公开（公告）日：1996-10-01

  The invention is concerned with a process for the preparation of a benzo[a]quinolizinone derivative of the formula ##STR1## by reacting a compound of the formula ##STR2## wherein X is halogen and Ph is phenyl, with carbon monoxide in the presence of a carbonylation catalyst and in the presence of (S)-3-ethoxypyrrolidine or a lower alkanol or water; where a lower alkyl ester of the 10-chloro-6,7-dihydro-4 -oxo-3-phenyl-4H-benzo[a]quinolizine-1-carboxylic acid has been obtained, converting this into the corresponding free acid; and, where the 10-chloro-6,7-dihydro-4-oxo-3-phenyl-4H-benzo[a]quinolizine-1-carboxylic acid has been obtained, reacting a reactive derivative thereof with (S)-3-ethoxypyrrolidine. The compound of formula I is useful for the treatment or prophylaxis of sleep disorders.

  这项发明涉及一种制备苯并[a]喹诺利啉酮衍生物的过程，其化学式为##STR1##，通过将化合物的反应产物为##STR2##，其中X为卤素，Ph为苯基，与一种羰基化催化剂和(S)-3-乙氧基吡咯烷或较低的烷醇或水一起在碳一氧化物的存在下反应；其中已经获得了10-氯-6,7-二氢-4-氧代-3-苯基-4H-苯并[a]喹诺利啉-1-羧酸的较低烷基酯，将其转化为相应的自由酸；以及已经获得了10-氯-6,7-二氢-4-氧代-3-苯基-4H-苯并[a]喹诺利啉-1-羧酸，将其与(S)-3-乙氧基吡咯烷反应。化合物的化学式I对于治疗或预防睡眠障碍是有用的。
• An expedient route to the tricyclic pyridone derivative Ro 41-3696, a novel non-benzodiazepine sleep inducer
  作者：Paul R. Spurr

  DOI：10.1016/0040-4039(95)00387-r

  日期：1995.4

  A short, technical synthesis of (S)-10-chloro-1-(3-ethoxypyrrolidin-1-yl)-3-phenyl-6,7-dihydro-4H-benzo[a]-quinolizin-4-one (1) from 2-(4-chlorophenyl)ethylamine (2) is described.

  （S）-10-氯-1-（3-乙氧基吡咯烷-1-基）-3-苯基-6,7-二氢-4H-苯并[a]-喹啉--4-酮的简短技术合成（1）由2-（4-氯苯基）乙胺（2）描述。
• Process for the preparation of a benzo(a)quinolizione derivative
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05578728A1

  公开（公告）日：1996-11-26

  The invention is concerned with a process for the preparation of a benzo[a]quinolizinone derivative of the formula ##STR1## by reacting a compound of the formula ##STR2## wherein X is halogen and Ph is phenyl, with carbon monoxide in the presence of a carbonylation catalyst and in the presence of (S)-3-ethoxypyrrolidine or a lower alkanol or water; where a lower alkyl ester of the 10-chloro-6,7-dihydro-4-oxo-3 -phenyl-4H-benzo[a]quinolizine-1-carboxylic acid has been obtained, converting this into the corresponding free acid; and, where the 10-chloro-6,7-dihydro-4-oxo-3-phenyl-4H-benzo[a]quinolizine-1-carboxylic acid has been obtained, reacting a reactive derivative thereof with (S)-3-ethoxypyrrolidine. The compound of formula I is useful for the treatment or prophylaxis of sleep disorders.

  本发明涉及一种制备公式##STR1##的苯并[a]喹啉酮衍生物的过程，通过在羰基化催化剂和(S)-3-乙氧基吡咯烷或较低的烷基醇或水的存在下，将公式##STR2##的化合物（其中X为卤素，Ph为苯基）与一氧化碳反应。其中，已获得10-氯-6,7-二氢-4-氧代-3-苯基-4H-苯并[a]喹啉-1-羧酸的较低烷基酯，将其转化为相应的自由酸；并且，已获得10-氯-6,7-二氢-4-氧代-3-苯基-4H-苯并[a]喹啉-1-羧酸，将其反应的活性衍生物与(S)-3-乙氧基吡咯烷反应。公式I的化合物可用于治疗或预防睡眠障碍。
• (S)-1-[(10-chloro-6,7-dih
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05326769A1

  公开（公告）日：1994-07-05

  The compound (S)-1-[(10-chloro-6,7-dihydro-4-oxo-3-phenyl-4H-benzo[a]quino-lizin-1-yl)c arbonyl]-3-ethoxypyrrolidine of the formula ##STR1## which has valuable pharmacological properties, is described. In particular, the compound of formula I has a non-sedating, hypnotic, that is, sleep-promoting, activity and can accordingly be used for the treatment of sleep disorders.

  描述了一种具有有价值的药理学特性的化合物(S)-1-[(10-氯-6,7-二氢-4-氧代-3-苯基-4H-苯并[a]喹啉-1-基)羰基]-3-乙氧基吡咯烷的化合物，其化学式为##STR1##。特别是，化合物I具有非镇静、催眠作用，即促进睡眠的活性，因此可用于治疗睡眠障碍。
• Dosage form with time-lagged release of zaleplon for the therapy of insomnia
  申请人：Jagotec AG

  公开号：EP2298289A1

  公开（公告）日：2011-03-23

  The invention is concerned with methods and compositions for treating insomnia, and provides a dosage form containing a drug substance useful in the treatment of insomnia, the dosage form being adapted to release said drug substance after a lag time during which substantially no drug substance is released, the lag time being about at least one hour after administration of the dosage form.

  本发明涉及治疗失眠症的方法和组合物，并提供了一种含有可用于治疗失眠症的药物物质的剂型，该剂型可在基本上没有药物物质释放的滞后期后释放所述药物物质，滞后期约为服用该剂型后至少一小时。