二氨二碘铂 | 13841-96-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机金属类化合物 - 有机铪、汞、银、铂等
• 分子结构分类: 无机化合物 - 混合金属/非金属化合物 - 过渡金属盐
• 中文名称: 二氨二碘铂
• 英文名称: cis-diaminediiodoplatinum(II)
• 英文别名: cis-[Pt(I)₂(NH₃)₂]；cis-[Pt(NH₃)₂I₂]；cis-diamminediiodoplatinum(II)；(SP-4-2)-diamminediiodidoplatinum(II)；diaminediiodoplatinum(ll)；cis-diiododiammine platinum (II)；Diamminediiodo-platinum; Diamminediiodoplatinum；azane;diiodoplatinum
• CAS: 13841-96-8；15978-93-5
• 化学式: H₆I₂N₂Pt
• 分子量: 482.95
• InChiKey: PNCHTLQBARZRSO-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.67
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二氨二碘铂 在 aqua regia 作用下， 以 硝酸 为溶剂， 生成 顺-四氯二氨铂(IV)
  参考文献：
  名称：

  Cleve, P. T., Svenska akademiens handlingar, 1872, vol. 10, # 9, p. 1 - 107

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  tetrammineplatinum(II) iodide 在 水 作用下， 以 水 为溶剂， 以80%的产率得到二氨二碘铂
  参考文献：
  名称：

  Ramberg, L., Zeitschrift fur anorganische Chemie, 1913, vol. 83, p. 33 - 38

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  二氨二碘铂 、 在 二氨二碘铂 作用下， 以86.15的产率得到cis-diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato) platinum(II)
  参考文献：
  名称：

  一种合成抗肿瘤药物卡铂的新方法

  摘要：

  本发明涉及抗肿瘤药物卡铂H 12 C 6 O 4 N 2 Pt的制备方法，工艺流程以顺式－二碘二氨合铂(II)为反应物，加水搅拌均匀，水浴加热至50～60℃，避光，缓慢加入1，1－环丁烷二羧酸亚汞(Hg 2 CBDCA)，反应8～10小时后过滤，滤液减压浓缩得到卡铂固体。摩尔比Pt(NH 3 ) 2 I 2 ∶Hg 2 CBDCA＝1∶1，本发明的卡铂制备方法流程短，避免了杂质Ag + 的引入，同时HgI的溶度积小，易除尽，目标产物收率高，达80％以上。(用CBDCA代替1，1－环丁烷二羧酸根)。

  公开号：

  CN101475600A

文献信息

• Synthesis, characterization, and biological activity of platinum II, III, and IV pivaloamidine complexes
  作者：Marilù Sinisi、Valentina Gandin、Teresa Saltarella、Francesco P. Intini、Concetta Pacifico、Christine Marzano、Giovanni Natile

  DOI：10.1007/s00775-014-1146-1

  日期：2014.10

  the present study we describe the synthesis and characterization of pivaloamidine complexes of platinum(II), (cis and trans-[PtCl2(NH3)Z-HN=C(t-Bu)NH2}] and cis and trans-[PtCl2Z-HN=C(t-Bu)NH2}2]), platinum(III) ([Pt2Cl4HN=C(t-Bu)NH}2(NH3)2]), and platinum(IV) (trans-[PtCl4(NH3)Z-HN=C(t-Bu)NH2}] and trans-[PtCl4Z-HN=C(t-Bu)NH2}2]). The cytotoxicity of all new Pt complexes was tested toward a panel

  已证明亚氨基配体能够激活铂（II）配合物的反式几何结构，从而具有抗肿瘤活性。这些配体像芳族N-供体杂环一样，具有平面形状，但是与后者不同，在配位氮上仍然具有H原子，其可以参与H键的形成。已经广泛研究了三类亚氨基配体：亚氨基醚（HN = C（R）OR'），酮亚胺（HN = CRR'）和am（HN = C（R）NR'R''）。铂化合物与脒（活性比得上顺铂的有希望的功效顺络合物和大得多比transplatin为反式复合物）促使我们扩展调查脒络合物具有笨重的有机残基（R = 吨-Bu）。的叔丁基团可以赋予更大的亲和力为亲脂性环境中，从而增效剂的化合物的细胞摄取。在本研究中，我们描述了铂（II），（顺式和反式-[[PTCl 2（NH 3） Z -HN = C（t -Bu）NH 2 }]和顺式和反式）的新戊am配合物的合成和表征- [氯铂酸2 ž -HN = C（吨-Bu）NH 2 } 2 ]），铂（III）（[PT
• Molecular interaction fields vs. quantum-mechanical-based descriptors in the modelling of lipophilicity of platinum(<scp>iv</scp>) complexes
  作者：Giuseppe Ermondi、Giulia Caron、Mauro Ravera、Elisabetta Gabano、Sabrina Bianco、James A. Platts、Domenico Osella

  DOI：10.1039/c2dt32360e

  日期：——

  We report QSAR calculations using VolSurf descriptors to model the lipophilicity of 53 Pt(IV) complexes with a diverse range of axial and equatorial ligands. Lipophilicity is measured using an efficient HPLC method. Previous models based on a subset of these data are shown to be inadequate, due to incompatibility of whole molecule descriptors between carboxylato and hydroxido ligands. Instead, the interaction surfaces of complexes with various probes are used as independent descriptors. Partial least squares modelling using three latent variables results in an accurate (R2 = 0.92) and robust model (Q2 = 0.87) of lipophilicity, that moreover highlights the importance of size and hydrophobicity terms and the modest relevance of hydrogen bonding.

  我们使用VolSurf描述符进行定量结构-性质关系（QSAR）计算，以模拟53种具有多样轴向和赤道配体的Pt(IV)配合物的亲脂性。亲脂性采用高效液相色谱（HPLC）方法进行测量。基于这些数据子集的先前模型因羧酸根与羟基配体之间的全分子描述符不兼容而被证明是不充分的。相反，我们使用配合物与各种探针的相互作用表面作为独立描述符。采用包含三个潜变量的偏最小二乘建模法，我们得到了一个准确（R² = 0.92）且稳健（Q² = 0.87）的亲脂性模型，该模型进一步突显了尺寸和水合性质项的重要性以及氢键作用的适度相关性。
• Synthesis, multinuclear magnetic resonance and crystal structures of Pt(II) complexes containing amines and bidentate carboxylate ligands
  作者：Fernande D. Rochon、Gassan Massarweh

  DOI：10.1016/j.ica.2006.04.014

  日期：2006.9

  synthetic method for the synthesis of the complexes cis-Pt(amine)2R(COO)2 is compared to two other methods involving the use of either barium dicarboxylate or sodium carboxylate. Pt(II) compounds with monodentate and bidentate amines were studied. The reaction involves the use of a silver dicarboxylato complex, which is the intermediate in the new synthetic procedure. The crystal structure of the silver intermediate

  摘要将一种新颖的合成顺式-Pt（胺）2R（COO）2配合物的合成方法与另外两种涉及使用二羧酸钡或羧酸钠的合成方法进行了比较。研究了含单齿和双齿胺的Pt（II）化合物。该反应涉及使用二羧酸银配合物，该配合物是新的合成方法的中间体。通过X射线衍射测定具有配体1，1-环丁烷二羧酸酯（1，1-CBDCA）的银中间体的晶体结构。晶体Ag2（1,1-CBDCA）具有非常有趣的3-D扩展结构。通过多核（1H，13C和195Pt）磁共振波谱研究了溶液中的顺式-Pt（胺）2R（COO）2配合物，但溶解度很低。发现D2O是最好的溶剂。在195Pt NMR中，与含有单齿胺的那些相比，在更高的视野下观察到了含有二齿胺形成五元螯合物的配合物。NH3化合物的共振也比伯胺配合物的共振场低。除1，2-CBDCA以外，所有二羧基配体均形成六元螯合物，其Pt（II）化合物在比其他化合物更低的电场下观察到。通过X射线衍射法确认了Pt（en）（1
• Nitric Oxide Donor-Based Platinum Complexes as Potential Anticancer Agents
  作者：Jian Zhao、Shaohua Gou、Yanyan Sun、Runting Yin、Zhimei Wang

  DOI：10.1002/chem.201201605

  日期：2012.11.5

  complexes containing organic nitrate ligands were investigated as anticancer agents. The complexes, which were stable in aqueous solution, showed cytotoxicity that was superior to that of the corresponding parent compound (carboplatin), thus suggesting an interesting synergy between the ability of the nitrate‐based ligands to release nitric oxide and the ability of the platinum moiety to inhibit DNA synthesis

  结合力：研究了含有有机硝酸盐配体的铂络合物作为抗癌剂。该复合物在水溶液中稳定，显示出优于相应母体化合物（卡铂）的细胞毒性，因此表明硝酸盐基配体释放一氧化氮的能力与铂的能力之间存在有趣的协同作用。抑制DNA合成的部分（请参阅方案）。
• 两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒及其制备方法
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN107296794A

  公开（公告）日：2017-10-27

  本发明公开了一种两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒及其制备方法和应用；两亲性非甾体抗炎合铂纳米粒包括由非甾体抗炎药与铂类抗肿瘤药物配位而形成的两亲性配合物。与其他铂类药物相比，本发明制备的两亲性非甾体抗炎合铂在水溶液中可自组装形成纳米粒，无需添加附加剂或表面活性剂，该铂类两亲性配合物可通过肿瘤组织的通透性增强与滞留效应实现肿瘤组织的靶向蓄积，降低铂类药物的毒副作用。该非甾体抗炎合铂纳米粒经肿瘤细胞的吞噬作用进入细胞后，经水解作用即可释放出两种药物，一方面非甾体抗炎药抑制COX‑2，降低炎症症状；另一方面铂类药物进入细胞抑制肿瘤细胞增殖，二者协同达到治疗肿瘤的目的。