bis(2-azidoethyl)amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: bis(2-azidoethyl)amine
• 英文别名: N,N-bis(2-azidoethyl)amine；2-azido-N-(2-azidoethyl)ethanamine
• 化学式: C₄H₉N₇
• 分子量: 155.162
• InChiKey: PEKKGQPDLDUTKH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  40.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bis(2-azidoethyl)amine 在 sodium nitrate 、 草酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以84%的产率得到N,N-bis(2-azidoethyl)-N-nitrosoamine
  参考文献：
  名称：

  POLYBASIC BACTERIAL EFFLUX PUMP INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF

  摘要：

  揭示了具有多元碱功能的化合物。这些化合物抑制细菌外流泵抑制剂，并与抗菌剂结合使用以治疗或预防细菌感染。这些组合物可以有效对抗通过外流泵机制对抗菌剂产生抗药性的细菌感染。

  公开号：

  US20080318957A1
• 作为产物：
  描述：

  二(2-氯乙基)胺盐酸盐 在 sodium azide 、 cesium chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以80.9%的产率得到bis(2-azidoethyl)amine
  参考文献：
  名称：

  两亲性β-环糊精二聚体的超声驱动二次自组装

  摘要：

  在两亲性分子应用中，两亲分子在溶液中的受控次级自组装在理论上和实践上都很重要。已经合成了两亲性的β-环糊精（β-CD）二聚体，即LA-（CD）2，其中一个锂盐酸（LA）单元是疏水的，而两个β-CD单元是亲水的。在室温下，LA‐（CD）2在水溶液中会自组装成球形胶束，而无需超声处理。初级胶束在超声作用下解离，然后形成具有分支结构的自组装体。在高温下，支链聚集体还原为初级胶束。超声驱动的二次自组装通过透射电子显微镜，动态光散射，1证实。1 H NMR光谱学和Cu 2+反应实验。此外，二维NOESY NMR和UV / Vis光谱结果表明，初级胶束的形成是由亲水-疏水相互作用驱动的，而主体-客体的相互作用则促进了次级组装的形成。此外，超声波在室温下可有效破坏主要的亲水-疏水平衡，同时增强LA和β-CD部分之间的宿主-客体相互作用。

  DOI：

  10.1002/chem.201405707

文献信息

• Synthesis of the novel crown and lariat ethers with integrated 1,2,3-triazole ring
  作者：Jarosław Romański、Przemysław Jaworski

  DOI：10.1080/10426507.2016.1255617

  日期：2017.2.1

  GRAPHICAL ABSTRACT ABSTRACT Crown ethers possessing an external chain are called lariat ethers. Huisgen cycloaddition is the 1,3-dipolar cycloaddition occurs between a suitable azide and terminal alkyne to give a stable 1,2,3-triazole system. It is the most common reaction of the so called philosophy of “click chemistry,” introduced by Nobel prize laureate Sharpless.

  图形摘要 摘要 具有外链的冠醚称为套索醚。Huisgen 环加成是在合适的叠氮化物和末端炔烃之间发生的 1,3-偶极环加成反应，得到稳定的 1,2,3-三唑体系。这是诺贝尔奖获得者夏普莱斯提出的所谓“点击化学”哲学中最常见的反应。
• Multivalency in the recognition and antagonism of a HIV TAR RNA–TAT assembly using an aminoglycoside benzimidazole scaffold
  作者：Sunil Kumar、Nihar Ranjan、Patrick Kellish、Changjun Gong、Derrick Watkins、Dev P. Arya

  DOI：10.1039/c5ob02016f

  日期：——

  significantly enhances the thermal stability of HIV TAR RNA and interacts stoichiometrically with HIV TAR RNA with a low nanomolar affinity. 5 displayed enhanced binding compared to its individual building blocks including the neomycin dimer azide and benzimidazole alkyne. In essence, a high affinity multivalent ligand was designed and synthesized to target HIV TAR RNA.

  通过高亲和力结合小分子识别RNA对于扩大现有的RNA识别方法以及开发新型RNA结合药物至关重要。新型新霉素二聚体苯并咪唑共轭物5（DPA 83）的合成是通过将新霉素二聚体与苯并咪唑炔烃偶联，并使用点击化学方法靶向HIV TAR RNA上的多个结合位点。配体5显着增强了HIV TAR RNA的热稳定性，并与化学计量学上相互作用的HIV TAR RNA具有较低的纳摩尔摩尔亲和力。与包括新霉素二聚体叠氮化物和苯并咪唑炔烃在内的各个组成部分相比，图5所示的结合增强。本质上，设计并合成了靶向HIV TAR RNA的高亲和力多价配体。
• Reverse micelle-based water-soluble nanoparticles for simultaneous bioimaging and drug delivery
  作者：Ying Chen、Yong Liu、Yongchao Yao、Shiyong Zhang、Zhongwei Gu

  DOI：10.1039/c7ob00169j

  日期：——

  ACW-NPs was confirmed by both the Förster resonance energy transfer (FRET) between 5-((2-aminoethyl)amino)naphthalene-1-sulfonic acid (1,5-EDANS) and benzoic acid, 4-[2-[4-(dimethylamino)phenyl]diazenyl] (DABCYL) and satisfactory colloidal stability in 10% fetal bovine serum. Importantly, featured by the gentle synthetic strategy, confined water pool, and carboxylic acid-functionalized surface, the new

  利用特殊的密闭水池，反胶束（RM）已显示出了广泛的应用潜力。但是，RM固有的水不溶性阻碍了它们的进一步应用前景，尤其是在与生物学相关的应用中。最近，我们报道了RMs从有机介质到水相的首次成功转移，而没有通过可裂解臂的界面交联反胶束的水解而改变智能水库。在这里，我们使用了另一种精心设计的两亲1在更温和的条件下构建新的基于丙烯酰胺的交联水溶性纳米颗粒（ACW-NPs）。ACW-NPs池的特殊性质通过5-（（2-氨基乙基）氨基）萘-1-磺酸（1,5-EDANS）与苯甲酸之间的Förster共振能量转移（FRET）得以确认酸，4- [2- [4-（二甲基氨基）苯基]二氮烯基]（DABCYL）和在10％的胎牛血清中具有令人满意的胶体稳定性。重要的是，新型ACW-NP具有柔和的合成策略，受限的水池和羧酸功能化的表面，非常适合生物应用。例如，将荧光试剂8-羟基-1,3,6-吡咯烷磺酸三钠盐（HPTS）包裹在芯中，同时
• [EN] TARGETED RADIOPHARMACEUTICALS FOR THE DIAGNOSIS AND TREATMENT OF PROSTATE CANCER<br/>[FR] PRODUITS RADIOPHARMACEUTIQUES CIBLÉS POUR LE DIAGNOSTIC ET LE TRAITEMENT DU CANCER DE LA PROSTATE
  申请人：BAYER AS

  公开号：WO2021013978A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  A compound of general formula (I): wherein: n is 1, 2 or 3; R1, R2, R3 and R4, independently represent OH or Q; and 20 Q represents a tissue-targeting moeity selected from the group consisting of or a stereoisomer, a hydrate, a solvate, or a salt thereof, or a mixture of same, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said 25 compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of soft tissue diseases, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  通用式(I)的化合物：其中：n为1、2或3；R1、R2、R3和R4独立地代表OH或Q；Q代表从群组中选择的组织靶向基团，或其立体异构体、水合物、溶剂合物、盐或其混合物，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的用途，特别是软组织疾病的治疗或预防，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。
• Metalloenzyme-Mimicking Supramolecular Catalyst for Highly Active and Selective Intramolecular Alkyne Carboxylation
  作者：Li-Chen Lee、Yan Zhao

  DOI：10.1021/ja501277j

  日期：2014.4.16

  loading (30-100 times lower than typical levels used in literature examples), constant high reaction rate throughout the course of the reaction, lack of the hydrolyzed side product, and substrate selectivity unobserved in conventional gold catalysts.

  尽管对此类系统有浓厚的兴趣，但创建具有类似酶行为的合成催化剂仍具有挑战性。将四氯金酸盐提取到界面交联反胶束 (ICRM) 的亲水核中，产生了一种具有极不寻常催化性能的人工“金属酶”。ICRM 将基材拉向催化金属，从而有效地将其转化为快速喷射的产物。这些特征使得催化剂负载量大大降低（比文献示例中使用的典型水平低 30-100 倍）、在整个反应过程中保持恒定的高反应速率、没有水解副产物以及传统金催化剂中未观察到的底物选择性。