2-(benzyloxy)-5,7-diazaspiro[3.4]octane-6,8-dione | 191110-49-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 2-(benzyloxy)-5,7-diazaspiro[3.4]octane-6,8-dione
• 英文别名: 5-(3-benzyloxycyclobutane)hydantoin；2-(benzyloxy)-5,7-diazaspiro[3.4]octan-6,8-dione；2-phenylmethoxy-5,7-diazaspiro[3.4]octane-6,8-dione
• CAS: 191110-49-3
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₃
• 分子量: 246.266
• InChiKey: QRSGWNSOHMPLLE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(benzyloxy)-5,7-diazaspiro[3.4]octane-6,8-dione 在 吡啶 、 palladium 10% on activated carbon 、 水 、 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 barium(II) hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 157.25h， 生成 1-(N-(tert-butoxycarbonyl)amino)-3-[((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy]cyclobutane-1-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  PROCESS SIMPLIFICATION FOR PRECURSOR COMPOUND

  摘要：

  本发明涉及一种制备放射性药物前体的方法，特别是保护氨基酸衍生物，这些衍生物用作放射性标记氨基酸的前体，用于体内成像程序，如正电子发射断层扫描（PET）。特别地，本发明涉及一种制备前体的方法，该前体可用于制备[18F]-1-氨基-3-氟环丁烷羧酸（[18F]FACBC）PET示踪剂。

  公开号：

  US20130274507A1
• 作为产物：
  描述：

  3-benzyloxycyclobutane-1,1-dicarboxamine 在 sodium hypochlorite 作用下， 以 水 为溶剂， 以60%的产率得到2-(benzyloxy)-5,7-diazaspiro[3.4]octane-6,8-dione
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of [F-18]-1-amino-3-fluorocyclobutane-1-carboxylic acid (FACBC): a PET tracer for tumor delineation

  摘要：

  DOI：

  10.1002/(sici)1099-1344(199903)42:3<215::aid-jlcr180>3.0.co;2-0

文献信息

• SUBSTITUTED BENZOXAZOLES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160108027A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to substituted benzoxazoles and to processes for their preparation and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of cardiovascular disorders, preferably of thrombotic or thromboembolic disorders.

  本发明涉及取代苯并恶唑及其制备方法，以及它们用于制备治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，尤其是血栓性或血栓性栓塞疾病的药物的应用。
• 取代的苯并噁唑
  申请人：拜耳制药股份公司

  公开号：CN105431428A

  公开（公告）日：2016-03-23

  本发明涉及式(I)的取代的苯并噁唑（其中R 1 表示下式的基团）和其制备方法以及它们用于制备如下目的的药物的用途：治疗和/或预防疾病，特别是心血管的病症，优选血栓形成的或血栓栓塞的病症。
• TRIAZOLOPYRIDINES AS THROMBIN INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF THROMBOEMBOLIC DISEASES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160108039A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to substituted triazolopyridines and to processes for their preparation and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of cardiovascular disorders, preferably of thrombotic or thromboembolic disorders.

  本发明涉及取代的嘧啶三唑化合物，以及它们的制备方法和用于制备治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病，首选血栓性或血栓栓塞性疾病的药物的应用。
• 作为用于治疗血栓栓塞病症的凝血酶抑制剂的三唑并吡啶
  申请人：拜耳制药股份公司

  公开号：CN105408331A

  公开（公告）日：2016-03-16

  本发明涉及取代的三唑并吡啶和其制备方法以及它们用于制备如下目的的药物的用途：治疗和/或预防疾病，特别是心血管的病症，优选血栓形成的或血栓栓塞的病症。
• [EN] SOLID-PHASE PREPARATION OF <18>F-LABELLED AMINO ACIDS<br/>[FR] PREPARATION EN PHASE SOLIDE D'ACIDES AMINES MARQUES AU <18>F
  申请人：AMERSHAM PLC

  公开号：WO2004056725A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  A process for the production of an 18F-labelled tracer which comprises treatment of a solid support-bound precursor of formula (I): SOLID SUPPORT-LINKER-SO2-O -TRACER (I) with 18F- to produce the labelled tracer of formula (II).

  一种制备18F标记示踪剂的方法，包括将化学式（I）的固体支持结合前体：固体支持-连接剂-SO2-O-示踪剂（I）与18F-处理，以产生化学式（II）的标记示踪剂。