硫酸吗啡 | 52-26-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 中文名称: 硫酸吗啡
• 中文别名: 盐酸吗啡；吗啡盐酸盐；嗎啡鹽酸鹽
• 英文名称: morphine hydrochloride
• 英文别名: morphine*HCl；morphine chlorhydrate；morphine；morphine·HCl；Morphine hydrochloride anhydrate；(4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-methyl-1,2,3,4,4a,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-3-ium-7,9-diol;chloride
• CAS: 52-26-6
• 化学式: C₁₇H₁₉NO₃*ClH
• 分子量: 321.804
• InChiKey: XCKKIKBIPZJUET-VYKNHSEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.62
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  52.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并且需要将易燃品与氧化剂及食品分开储存和运输。

制备方法与用途

制备方法

本品用于镇痛。

用途简介

暂无具体用途介绍。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫酸吗啡 以 Brine 为溶剂， 生成 吗啡
  参考文献：
  名称：

  Therapeutic Agent for Constipation

  摘要：

  一种治疗和/或预防由具有μ受体激动剂活性的化合物引起的便秘的药物，该药物包括作为有效成分的具有δ受体拮抗剂活性的化合物，例如，式（I）的化合物：（其中R1代表氢，低碳基，环烷基低碳基或类似物；R2和R3独立地代表氢，羟基或类似物；R4代表氢，羟基或类似物；R5代表氢；R4和R5可以选择形成-O-或类似物；R6代表氢，低碳基或类似物（其中X代表-O-或-N（R10）-或类似物；R7、R8、R9a和R9b独立地代表氢，低碳基，低碳酰氧基或类似物；r表示0到5的整数；Y代表-CH-或类似物；Z代表由2到5个原子组成的交联）或其药学上可接受的盐或其溶剂化物。

  公开号：

  US20090069363A1
• 作为产物：
  描述：

  morphine N-oxide hydrochloride 在 铁粉 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 以58%的产率得到盐酸去甲吗啡一水合物
  参考文献：
  名称：

  Two-Step Iron(0)-Mediated N-Demethylation of N-Methyl Alkaloids

  摘要：

  A mild and simple two-step Fe(0)-mediated N-demethylation of a number of tertiary N-methyl alkaloids is described. The tertiary N-methylamine is first oxidized to the corresponding N-oxide, which is isolated as the hydrochloride salt. Subsequent treatment of the N-oxide hydrochloride with iron powder readily provides the N-demethylated amine. Representative substrates include a number of opiate and tropane alkaloids. Key intermediates in the synthesis of semisynthetic 14-hydroxy pharmaceutical opiates such as oxycodone and oxymorphone are also readily N-demethylated using this method.

  DOI：

  10.1021/jo1008492
• 作为试剂：
  描述：

  乙醇 在 硫酸吗啡 作用下， 生成 乙醚
  参考文献：
  名称：

  Reynoso, Annales de Chimie (Cachan, France), 1856, vol. <3> 48, p. 432

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] HYBRID MU OPIOID RECEPTOR AND NEUROPEPTIDE FF RECEPTOR BINDING MOLECULES, THEIR METHODS OF PREPARATION AND APPLICATIONS IN THERAPEUTIC TREATMENT<br/>[FR] RÉCEPTEUR D'OPIOÏDE MU HYBRIDE ET MOLÉCULES DE LIAISON DE RÉCEPTEUR DE NEUROPEPTIDE FF, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'APPLICATIONS DANS UN TRAITEMENT THÉRAPEUTIQUE
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2019170919A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The present invention relates to molecules binding the mu opioid receptor (MOR) and the neuropeptide FF receptor (NPFFR) and in particular molecules having a MOR agonist and NPFFR modulatory activity. The present invention relates to pharmaceutical compositions, and in particular useful in the treatment of pain and/or hyperalgesia.

  本发明涉及结合μ阿片受体（MOR）和神经肽FF受体（NPFFR）的分子，特别是具有MOR激动剂和NPFFR调节活性的分子。本发明涉及药物组合物，特别是在治疗疼痛和/或过敏症方面有用。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS, AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2013181135A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The disclosure relates to quinazoline derivatives, compositions, and methods related thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to inhibitors of NADPH-oxidases (Nox enzymes) and/or myeloperoxidase.

  该披露涉及喹唑啉衍生物、组合物以及相关方法。在某些实施例中，该披露涉及NADPH-氧化酶（Nox酶）和/或髓过氧化物酶的抑制剂。
• [EN] COMBINATIONS OF INHIBITORS OF IRAK4 WITH INHIBITORS OF BTK<br/>[FR] COMBINAISONS D'INHIBITEURS DE L'IRAK4 À L'AIDE D'INHIBITEURS DE LA BTK
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2016174183A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present application relates to novel combinations of at least two components, component A and component B: · component A is an IRAK4-inhibiting compound of the formula (I) as defined herein, or a diastereomer, an enantiomer, a metabolite, a salt, a solvate or a solvate of a salt thereof; · component B is a BTK-inhibiting compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and, optionally, · one or more components C which are pharmaceutical products; in which one or two of the above-defined compounds A and B are optionally present in pharmaceutical formulations ready for simultaneous, separate or sequential administration, for treatment and/or prophylaxis of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for treatment and/or prophylaxis of endometriosis, lymphoma, macular degeneration, COPD, neoplastic disorders and psoriasis.

  本申请涉及至少两种组分的新型组合，组分A和组分B：·组分A是根据本文所定义的式(I)的IRAK4抑制化合物，或其对映体、对映异构体、代谢物、盐、溶剂合物或其盐的溶剂合物；·组分B是BTK抑制化合物，或其药学上可接受的盐；以及，可选地，·一种或多种组分C，它们是药用产品；其中上述定义的化合物A和B中的一种或两种可选择地存在于用于治疗和/或预防疾病的制剂中，准备用于同时、分开或顺序给药，用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防子宫内膜异位症、淋巴瘤、黄斑变性、慢性阻塞性肺病、肿瘤性疾病和牛皮癣。
• Towards an Efficient Preparation of Hydromorphone
  作者：René Csuk、Galina Vasileva、Alexander Barthel

  DOI：10.1055/s-0031-1291151

  日期：——

  low residual metal content. The key steps used palladium on porous glass and a modified Oppenauer oxidation, or Wilkinson’s catalyst. Dihydromorphone was prepared from morphine in high yield, excellent purity, and low residual metal content. The key steps used palladium on porous glass and a modified Oppenauer oxidation, or Wilkinson’s catalyst.

  专用于沃尔夫·迪特·Rudorf教授在他的70之际个生日。Ad multos annos！ 抽象 由吗啡以高收率，优异的纯度和低的残留金属含量制备二氢吗啡酮。关键步骤使用了多孔玻璃上的钯和改良的Oppenauer氧化或威尔金森氏催化剂。 由吗啡以高收率，优异的纯度和低的残留金属含量制备二氢吗啡酮。关键步骤使用了多孔玻璃上的钯和改良的Oppenauer氧化或威尔金森氏催化剂。
• Sulfate esters of morphine derivatives: Synthesis and characterization
  作者：András Váradi、András Gergely、Szabolcs Béni、Péter Jankovics、Béla Noszál、Sándor Hosztafi

  DOI：10.1016/j.ejps.2010.10.007

  日期：2011.1

  of sulfation with pyridine-SO(3) complex and sulfuric acid/N,N'-dicyclohexylcarbodiimide. Complete (1)H- and (13)C-NMR assignments are given for each of the synthesized compounds based on one- and two-dimensional homo- and heteronuclear measurements. Comparative analysis of chiral properties by circular dichroism and optical rotatory dispersion revealed characteristic differences in the spectra due

  通过吡啶-SO（3）络合物和硫酸/ N，N'-二环己基碳二亚胺的硫酸盐化反应，合成了十六种吗啡，可待因的3-O-和6-O-硫酸酯及其一些N-甲基季衍生物。基于一维和二维同核和异核测量，为每个合成的化合物给出了完整的（1）H-和（13）C-NMR分配。通过圆二色性和旋光色散对手性进行的比较分析表明，由于水溶液中强氢键的电荷，极性和分子内缔合的变化，光谱特征存在差异。将合成的硫酸酯是缺乏中央副作用潜在周止痛药，并且也作为用于涉及硫酸酯代谢物的各种分析研究参考物质是有用的。