硫酸喷布洛尔 | 38363-32-5

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 法医和兽医标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 硫酸喷布洛尔
• 中文别名: 喷布特罗硫酸盐；喷布洛尔硫酸盐
• 英文名称: penbutolol sulfate
• 英文别名: Levatol；Betapressin；(2S)-1-(tert-butylamino)-3-(2-cyclopentylphenoxy)propan-2-ol;sulfuric acid
• CAS: 38363-32-5
• 化学式: 2C₁₈H₂₉NO₂*H₂O₄S
• 分子量: 680.947
• InChiKey: KTXVDQNRHZQBOR-RSAXXLAASA-N

物化性质

• 熔点：
  216-218℃ (Decomposition)
• 比旋光度：
  20D -24.6° (c = 1 in methanol)
• 溶解度：
  微溶于水，溶于甲醇，几乎不溶于环己烷。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.82
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2922190900
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

应用

甲醇中喷布特罗溶液标准物质可用于校准仪器和装置，应在冷藏和避光条件下保存。使用前需将产品置于室温（20±3℃）下平衡，并充分摇匀。一旦安瓿瓶打开，应立即使用，不可再次熔封后作为标准物质使用。

生物活性

Penbutolol硫酸盐((−)-Terbuclomine)能够结合β-1和β-2肾上腺素能受体（两种亚型），使其成为一个非选择性的β阻滞剂。Penbutolol是一种拟交感神经药，可用于研究高血压。

用途

喷布特罗硫酸盐是一种β受体阻滞剂，用于治疗高血压。作为一种具有中等内在拟交感神经活性的非选择性β受体阻滞剂，它能够降低心输出量、减少血压（BP）、增加气道阻力并减轻心肌缺血程度。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫酸喷布洛尔 、 N-甲基-N-(三甲基硅烷基)三氟乙酰胺 生成 N-[(2S)-3-(2-cyclopentylphenoxy)-2-trimethylsilyloxypropyl]-2-methylpropan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  LELOUX, MIRJAM S.;JONG, ED G. DE;MAES, ROBERT A. A., J. CHROMATOGR. BIOMED. APPL., 488,(1989) N, C. 357-367

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Dibenzylamine compound and medicinal use thereof
  申请人：Maeda Kimiya

  公开号：US20050059810A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  A dibenzylamine compound represented by the formula (1) wherein R 1 and R 2 are each a C 1-6 alkyl group optionally substituted by halogen atoms and the like; R 3 , R 4 and R 5 are each a hydrogen atom, a halogen atom and the like, or R 3 and R 4 may form, together with carbon atoms bonded thereto, a homocyclic or heterocyclic ring optionally having substituent(s); A is —N(R 7 ) (R 8 ) and the like; ring B is an aryl group or a heterocyclic residue; R 6 is a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a C 1-6 alkyl group and the like; n is an integer of 1 to 3, a prodrug thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof show selective and potent CETP inhibitory activity, and therefore, they can be provided as therapeutic or prophylactic agents for hyperlipidemia or arteriosclerosis and the like.

  一种二苄胺化合物，其化学式如下： 其中，R1和R2分别是C1-6烷基基团，可选择性地被卤原子等取代；R3、R4和R5分别是氢原子、卤原子等，或者R3和R4可以与与之相结合的碳原子一起形成一个具有取代基的同环或异环环；A是-N(R7)(R8)等；环B是芳基或杂环残基；R6是氢原子、卤原子、硝基、C1-6烷基基团等；n是1到3的整数，其前体和药学上可接受的盐表现出选择性和强效的CETP抑制活性，因此，它们可以作为治疗或预防高脂血症或动脉硬化等疾病的药物。
• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。
• Nitrogen-containing fused ring compounds and use thereof
  申请人：Hirata Kazuyuki

  公开号：US20070010670A1

  公开（公告）日：2007-01-11

  A URAT1 activity inhibitor containing a nitrogen-containing fused ring compound represented by the following formula [1]: wherein each symbol is as defined in the description. The present invention is useful for the prophylaxis or treatment of pathology showing involvement of uric acid, such as hyperuricemia, gouty tophus, acute gouty arthritis, chronic gouty arthritis, gouty kidney, urolithiasis, renal function disorder, coronary artery disease, ischemic heart disease and the like.

  一种包含氮含有融合环化合物的URAT1活性抑制剂，其化学式如下所示[1]： 其中每个符号如描述中所定义。本发明对于预防或治疗显示尿酸参与的病理学，如高尿酸血症、痛风石、急性痛风性关节炎、慢性痛风性关节炎、痛风性肾脏、尿路结石、肾功能障碍、冠状动脉疾病、缺血性心脏病等方面具有用处。
• Combinations of lipid modulating agents and substituted azetidinones and treatments for vascular conditions
  申请人：Graziano P. Michael

  公开号：US20050096307A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one lipid modulating agent; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种脂质调节剂；和(b)至少一种取代的噁唑烷酮或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖以及降低血浆中甾醇或5α-甾烷醇的水平。
• Combinations of substituted azetidinones and CB1 antagonists
  申请人：Veltri P. Enrico

  公开号：US20060069080A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one selective CB 1 antagonist; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity, metabolic syndrome and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种选择性CB1拮抗剂；和(b)至少一种取代的氮杂环丁烷或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖、代谢综合征以及降低血浆中的甾醇或5α-甾烷醇水平。