N-methyl-3-(2-hydroxyethyl)indoline | 610281-74-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-methyl-3-(2-hydroxyethyl)indoline
• 英文别名: 2-(1-Methyl-2,3-dihydroindol-3-yl)ethanol
• CAS: 610281-74-8
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• 分子量: 177.246
• InChiKey: YGUPKUPFMGMOTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(2-hydroxyethyl)-1-methylindole 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 、 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以80%的产率得到N-methyl-3-(2-hydroxyethyl)indoline
  参考文献：
  名称：

  通过远程自由基官能化合成呋喃二氢吲哚

  摘要：

  描述了通过远程自由基官能化从3-（2-羟乙基）二氢吲哚合成呋喃二氢吲哚的研究的初步结果。使用氧化自由基环化，发现分子内氢的夺取只有在得到的自由基（以及碳正离子）被相邻的叔胺和苯基共振稳定后才能成功。成功的环化提供了非对映异构的呋喃二氢吲哚，其中之一包含高度拉紧的反式融合5，5-环系统。该呋喃二氢吲哚合成包含罕见的烷氧基自由基促进质子与氢取代的碳相连的氢原子转移的例子。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2012.07.115

文献信息

• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Gottschling Dirk

  公开号：US20110195954A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as mentioned in the description, the tautomers thereof, the isomers thereof, the diastereomers thereof, the enantiomers thereof, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

  本发明涉及一般式I的新CGRP拮抗剂，其中U、V、X、Y、R1、R2、R3和R4如描述中所述定义，其互变异构体、异构体、顺反异构体、对映异构体、水合物、混合物及其盐，以及其盐的水合物，特别是与无机或有机酸或碱形成的生理上可接受的盐，包含这些化合物的药物、其用途以及其制备方法。
• Fused thiazolopyrimidine derivatives as MNKS inhibitors
  申请人：LIFEARC

  公开号：US10669284B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  The present invention relates to compounds of formulae I and H, or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Further aspects of the invention relate to pharmaceutical compositions and therapeutic uses of said compounds in the treatment of diseases of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival, inappropriate cellular immune responses, inappropriate cellular inflammatory responses, or neurodegenerative disorders, preferably tauopathies, even more preferably, Alzheimer's disease.

  本发明涉及式 I 和 H 的化合物或其药学上可接受的盐或酯。本发明的其他方面涉及所述化合物在治疗细胞生长、增殖和/或存活失控疾病、不适当的细胞免疫反应、不适当的细胞炎症反应或神经退行性疾病（优选牛磺酸病，更优选阿尔茨海默病）中的药物组合物和治疗用途。
• Fused thiazolopyrimidine derivatives as MNKs inhibitors
  申请人：LIFEARC

  公开号：US11136338B2

  公开（公告）日：2021-10-05

  The present invention relates to compounds of formulae I and H, or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof. Further aspects of the invention relate to pharmaceutical compositions and therapeutic uses of said compounds in the treatment of diseases of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival, inappropriate cellular immune responses, inappropriate cellular inflammatory responses, or neurodegenerative disorders, preferably tauopathies, even more preferably. Alzheimer's disease.

  本发明涉及式 I 和 H 的化合物或其药学上可接受的盐或酯。本发明的其它方面涉及所述化合物在治疗细胞生长、增殖和/或存活失控疾病、不适当的细胞免疫反应、不适当的细胞炎症反应或神经退行性疾病（优选牛磺酸病，甚至更优选）中的药物组合物和治疗用途。阿尔茨海默病。
• ORGANISCHE VERBINDUNGEN
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2225223B1

  公开（公告）日：2017-01-11
• FUSED THIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS MNKS INHIBITORS
  申请人：LifeArc

  公开号：EP3377501A1

  公开（公告）日：2018-09-26