N-甲基-4-(甲基氨基)苯磺酰胺 | 137473-37-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-甲基-4-(甲基氨基)苯磺酰胺
• 英文名称: N-methyl-4-(methylamino)benzenesulfonamide
• CAS: 137473-37-1
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₂S
• 分子量: 200.261
• InChiKey: SBVZTOKSHJIYBK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  350.1±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  66.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acryloyl chloride 、 N-甲基-4-(甲基氨基)苯磺酰胺 以 吡啶 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-methyl-4-{N-methyl-N-[(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-propenoyl]amino}benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZENESULFONAMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  一种新的苯磺酰胺衍生物，化学式为(I)，具有抑制磷脂酶A2的作用，因此在治疗需要利用这种作用的疾病中有效。

  公开号：

  WO1991012237A1
• 作为产物：
  描述：

  N-methyl-N-[4-(methylsulfamoyl)phenyl]acetamide 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-甲基-4-(甲基氨基)苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  作为新型有效的膜结合磷脂酶A2抑制剂的取代苯磺酰胺的合成和生物学评估。

  摘要：

  制备了一系列新的4- [N-甲基-N-[（E）-3- [4-（甲基磺酰基）苯基] -2-丙烯酰基]氨基]苯磺酰胺，并将其评估为膜结合磷脂酶A2抑制剂。构效关系研究表明，N-（苯基烷基）哌啶衍生物3和4实现了最佳效价。这些化合物抑制了花生四烯酸从兔心脏膜组分中的释放，IC30值分别为0.028和0.009 microM。 。几种在体外被证明是有效抑制剂的化合物（3、4和28）在结扎前通过静脉给药显着降低了冠状动脉闭塞大鼠的心肌梗塞面积。N-（1-苄基-4-哌啶基）-4- [N-甲基-N-[（E）-3- [4-（甲基磺酰基）苯基] -2-丙烯酰基]氨基]-苯磺酰胺（3，ER- 3826），

  DOI：

  10.1021/jm00111a048

文献信息

• Efficient Ruthenium-Catalyzed N-Methylation of Amines Using Methanol
  作者：Tuan Thanh Dang、Balamurugan Ramalingam、Abdul Majeed Seayad

  DOI：10.1021/acscatal.5b00606

  日期：2015.7.2

  reported as an efficient catalyst in the presence of 5 mol % of LiOtBu for the N-methylation of amines using methanol as the methylating agent at moderate conditions, following hydrogen borrowing strategy. This simple catalyst system provides selective N-monomethylation of substituted primary anilines and sulfonamides as well as N,N-dimethylation of primary aliphatic amines in excellent yields at 40–100

  据报道，在5mol％LiOtBu存在下，使用甲醇作为甲基化剂，在中等条件下，由[RuCp * Cl 2 ] 2和dpePhos配体原位生成的络合物是一种有效的催化剂。氢气借用策略。这种简单的催化剂体系可在40–100°C下以优异的收率对取代的伯胺和磺酰胺进行选择性N-单甲基化，以及对脂肪族伯胺进行N，N-二甲基化，并且对可还原的官能团具有良好的耐受性。分离出催化中间体Cp * Ru（dpePhos）H，显示出在不存在碱的情况下对甲基化具有活性。
• Quinoline derivatives as phosphodiesterase inhibitors
  申请人：Baldwin Robert Ian

  公开号：US20070142373A1

  公开（公告）日：2007-06-21

  There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2, R 19, R 20, and R 34 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

  根据本发明提供了新型化合物(I)的公式或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R19、R20和R34如规范所述，制备它们的过程，含有它们的配方以及它们在治疗炎症性疾病中的用途。
• SUBSTITUTED QUINAZOLIN-4-YLAMINE ANALOGUES
  申请人：Bakthavatchalam Rajagopal

  公开号：US20080015183A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  Substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

  提供了取代的喹唑啉-4-胺类似物。这些化合物是配体，可用于调节体内或体外特定受体活性，并在治疗与人类、家养伴侣动物和家畜动物的病理性受体激活相关的疾病方面特别有用。提供了用于治疗此类疾病的制药组合物和方法，以及用于受体定位研究的此类配体的使用方法。
• Quinoline Derivatives As Phosphodiesterase Inhibitors
  申请人：Baldwin Ian Robert

  公开号：US20090312325A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R19, R20, and R34 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

  根据本发明提供了一种新的化合物式(I)或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R19、R20和R34如规范所述，以及制备它们的过程、含有它们的制剂以及它们在治疗炎症性疾病方面的用途。
• Quinoline derivatives as phosphodiesterase inhibitors
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1944305A1

  公开（公告）日：2008-07-16

  There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R19, R20 and R34 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

  根据本发明提供了式 (I) 的新型化合物或其药学上可接受的盐类（其中 R1、R2、R19、R20 和 R34 如说明书所述）、制备它们的工艺、含有它们的制剂以及它们在治疗炎症性疾病中的用途。