1-(3-chlorophenyl)-2,2-difluoro-3-hydroxy-3-[3-(dimethylamino)phenyl]propanone | 135334-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 英文名称: 1-(3-chlorophenyl)-2,2-difluoro-3-hydroxy-3-[3-(dimethylamino)phenyl]propanone
• 英文别名: 1-(3-Chlorophenyl)-3-[3-(dimethylamino)phenyl]-2,2-difluoro-3-hydroxypropan-1-one
• CAS: 135334-08-6
• 化学式: C₁₇H₁₆ClF₂NO₂
• 分子量: 339.769
• InChiKey: MANZSEXHSXBJDH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3'-dichloro-2,2-difluoroacetophenone 、 3-二甲基氨基苯甲醛 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 1-(3-chlorophenyl)-2,2-difluoro-3-hydroxy-3-[3-(dimethylamino)phenyl]propanone
  参考文献：
  名称：

  Alkylamino- and alkylamino alkyl diarylketones

  摘要：

  该发明涉及公式为##STR1##的烷基胺和烷基氨基烷基二芳基酮，其中Ar是公式为##STR2##的芳基，其中V是氢、卤素、较低烷基、较低烷氧基、CF.sub.3、NO.sub.2，u是1到3的整数；X和Y分别是CH.sub.2 --、--CH.sub.2 --或--CHF--；Z和W分别是--CH.sub.2 --、--O--、--CHOH--或--CHF--；m、n、p、q和t是独立的整数，可以是0或1；R.sub.1是H或较低烷基；R.sub.2和R.sub.3是较低烷基；以及其药用酸盐，必要时还包括其几何和光学异构体以及消旋混合物。该发明的化合物显示出作为镇痛剂和缓解各种记忆功能障碍的用途，其特点是胆碱能功能减退，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US05006563A1

文献信息

• Alkylamino- and alkylaminoalkyl diarylketones, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0432719A1

  公开（公告）日：1991-06-19

  This invention relates to alkylamino and alkyl amino alkyl diarylketones of the formula where Ar is aryl of the formula where V is hydrogen, halogen, loweralkyl, loweralkoxy, CF₃, NO₂ and u is an integer of 1 to 3; X and Y are independently CH₂-, -CF₂- or -CHF-; Z and W are independently -CH₂-, -O-, -CHOH-, or -CHF-; m, n, p, q and t are integers which are independently 0 or 1; R₁ is H or loweralkyl; R₂ and R₃ are loweralkyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and where applicable the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds of this invention display utility as analgesic agents and as agents for alleviating various memory dysfunctions, characterized by a decreased cholinergic function, such as Alzheimer's disease.

  本发明涉及式如下的烷基氨基和烷基氨基烷基二芳基酮 式中 Ar 为芳基 其中 V 是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、CF₃、NO₂，u 是 1 至 3 的整数；X 和 Y 独立地是 CH₂-、-CF₂- 或 -CHF-；Z 和 W 独立地是 -CH₂-、-O-、-CHOH- 或 -CHF-；m、n、p、q 和 t 是独立地为 0 或 1 的整数；R₁ 是 H 或低级烷基；R₂ 和 R₃ 是低级烷基；及其药学上可接受的酸加成盐，以及（如适用）其几何异构体、光学异构体和外消旋混合物。本发明的化合物可用作镇痛剂和缓解以胆碱能功能下降为特征的各种记忆功能障碍（如阿尔茨海默病）的药物。
• US5006563A
  申请人：——

  公开号：US5006563A

  公开（公告）日：1991-04-09
• US5177111A
  申请人：——

  公开号：US5177111A

  公开（公告）日：1993-01-05
• US5300527A
  申请人：——

  公开号：US5300527A

  公开（公告）日：1994-04-05
• Alkylamino- and alkylamino alkyl diarylketones
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05006563A1

  公开（公告）日：1991-04-09

  This invention relates to alkylamino and alkyl amino alkyl diarylketones of the formula ##STR1## where Ar is aryl of the formula ##STR2## where V is hydrogen, halogen, loweralkyl, loweralkoxy, CF.sub.3, No.sub.2 and u is an integer of 1 to 3; X and Y are independently CH.sub.2 --, --CH.sub.2 -- or --CHF--; Z and W are independently --CH.sub.2 --, --O--, --CHOH--, or --CHF--; m, n, p, q and t are integers which are independently 0 or 1; R.sub.1 is H or loweralkyl; R.sub.2 and R.sub.3 are loweralkyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and where applicable the geometric and optical isomers and racemic mixtures thereof. The compounds of this invention display utility as analgesic agents and as agents for alleviating various memory dysfunctions, characterized by a decreased cholinergic function, such as Alzheimer's disease.

  该发明涉及公式为##STR1##的烷基胺和烷基氨基烷基二芳基酮，其中Ar是公式为##STR2##的芳基，其中V是氢、卤素、较低烷基、较低烷氧基、CF.sub.3、NO.sub.2，u是1到3的整数；X和Y分别是CH.sub.2 --、--CH.sub.2 --或--CHF--；Z和W分别是--CH.sub.2 --、--O--、--CHOH--或--CHF--；m、n、p、q和t是独立的整数，可以是0或1；R.sub.1是H或较低烷基；R.sub.2和R.sub.3是较低烷基；以及其药用酸盐，必要时还包括其几何和光学异构体以及消旋混合物。该发明的化合物显示出作为镇痛剂和缓解各种记忆功能障碍的用途，其特点是胆碱能功能减退，如阿尔茨海默病。