ethyl 2-(5-fluoro-2-iminopyridin-1(2H)-yl)acetate hydrobromide | 1256037-84-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(5-fluoro-2-iminopyridin-1(2H)-yl)acetate hydrobromide
• 英文别名: ethyl 2-(5-fluoro-2-iminopyridin-1-yl)acetate;hydrobromide
• CAS: 1256037-84-9
• 化学式: BrH*C₉H₁₁FN₂O₂
• 分子量: 279.109
• InChiKey: RGGGRQDVGDWIHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.25
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(5-fluoro-2-iminopyridin-1(2H)-yl)acetate hydrobromide 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 potassium phosphate 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 三苯基膦 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 2-(5-(6-fluoro-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDYL COMPOUNDS AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS IMIDAZOPYRIDYLIQUES UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE

  摘要：

  这项发明涉及结构式为I的咪唑吡啶基化合物或其药学上可接受的盐，其中变量在此处定义。这些创新化合物选择性地抑制醛固酮合成酶。该发明还提供了包括式I化合物或其盐的药物组合物，以及可能用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶可治疗的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013043518A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氟吡啶 、 溴乙酸乙酯 在 乙醚 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 16.0h， 以Ethyl 2-(5-fluoro-2-iminopyridin-1(2H)-yl)acetate hydrobromide (1.9 g, 6.81 mmol) was obtained as a white solid的产率得到ethyl 2-(5-fluoro-2-iminopyridin-1(2H)-yl)acetate hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Heteroaryl Compounds as PIKK Inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一些可用于抑制激酶治疗可被抑制激酶疾病的化合物，更具体地说，是mTOR和/或PI3Kα激酶抑制剂，例如癌症。同时还提供了含有这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20120190666A1

文献信息

• Heteroaryl Compounds as PIKK Inhibitors
  申请人：Bode Christiane

  公开号：US20120190666A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention provides compounds that are PIKK inhibitors, more specifically, mTOR and/or PI3Kα kinase inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of kinases, specifically PI3 kinases, more specifically, mTOR and/or PI3Kα, such as cancer. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一些可用于抑制激酶治疗可被抑制激酶疾病的化合物，更具体地说，是mTOR和/或PI3Kα激酶抑制剂，例如癌症。同时还提供了含有这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的方法。
• IMIDAZOPYRIDYL COMPOUNDS AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20140235667A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  This invention relates to imidazopyridyl compounds of the structural formula: I or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

  本发明涉及结构式I的咪唑吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其中变量在此定义。这些创新化合物能够选择性地抑制醛固酮合成酶。本发明还提供了包含式I化合物或其盐的制药组合物，以及可能用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶来治疗的疾病的方法。
• Imidazopyridyl compounds as aldosterone synthase inhibitors
  申请人：Ali Amjad

  公开号：US09173873B2

  公开（公告）日：2015-11-03

  This invention relates to imidazopyridyl compounds of the structural formula: I or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

  本发明涉及结构式为I的咪唑吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其中变量在此定义。这些创新化合物能够选择性地抑制醛固酮合成酶。本发明还提供了包含式I化合物或其盐的制药组合物，以及可能用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶可治疗的疾病的方法。
• HETEROARYL COMPOUNDS AS PIKK INHIBITORS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2430013B1

  公开（公告）日：2014-10-15
• US9518055B2
  申请人：——

  公开号：US9518055B2

  公开（公告）日：2016-12-13