N-苯基-4-吡啶磺酰胺 | 721-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: N-苯基-4-吡啶磺酰胺
• 英文名称: N-phenylpyridine-4-sulfonamide
• CAS: 721-76-6
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₂S
• 分子量: 234.279
• InChiKey: KGQOSECAOBTQKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-苯基-4-吡啶磺酰胺 在 sodium hydride 、 一水合肼 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 38.5h， 生成 N-phenyl-N-(4-(5-(trifluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzyl)pyridine-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3,4-OXADIAZOLE SULFONAMIDE DERIVATIVE COMPOUNDS AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITOR, AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS DÉRIVÉS DE 1,3,4-OXADIAZOLE SULFONAMIDE SERVANT D'INHIBITEUR DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE 6, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT CEUX-CI

  摘要：

  本发明涉及具有组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制活性的新化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐，其用于制备治疗药物，含有相同化合物的药物组合物，使用该组合物治疗疾病的方法，以及制备新化合物的方法。根据本发明，这些新化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐具有组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制活性，并且对于预防或治疗HDAC6介导的疾病有效。

  公开号：

  WO2017018803A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吡啶磺酰氯盐酸盐 、 苯胺 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 以49.7%的产率得到N-苯基-4-吡啶磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3,4-OXADIAZOLE SULFONAMIDE DERIVATIVE COMPOUNDS AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITOR, AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS DÉRIVÉS DE 1,3,4-OXADIAZOLE SULFONAMIDE SERVANT D'INHIBITEUR DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE 6, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT CEUX-CI

  摘要：

  本发明涉及具有组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制活性的新化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐，其用于制备治疗药物，含有相同化合物的药物组合物，使用该组合物治疗疾病的方法，以及制备新化合物的方法。根据本发明，这些新化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐具有组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制活性，并且对于预防或治疗HDAC6介导的疾病有效。

  公开号：

  WO2017018803A1

文献信息

• Metal-Free Photoredox Catalyzed Sulfonylation of Phenylhydrazines with Thiols
  作者：Ambuj Kumar Kushwaha、Arsala Kamal、Pooja Kumari、Sundaram Singh

  DOI：10.1021/acs.orglett.4c00849

  日期：2024.5.10

  a metal-free, environment-friendly photoredox-catalyzed sulfonylation of phenylhydrazines using thiols, employing MeCN:H2O as a green solvent and eosin Y as a photoredox catalyst. This strategy exhibits a broad substrate scope and good functional group compatibility, including hetero(aryl) as well as aliphatic phenylhydrazines. Finally, this protocol also demonstrated good application for the synthesis

  磺酰化方法是一种简单有效的合成磺酰胺的方法。尽管在构建磺酰胺框架方面取得了进展，但苯肼作为胺化源的潜在用途仍有待探索。在此，我们报道了一种无金属、环境友好的光氧化还原催化苯肼磺酰化反应，采用硫醇，采用MeCN:H 2 O作为绿色溶剂，曙红Y作为光氧化还原催化剂。该策略表现出广泛的底物范围和良好的官能团兼容性，包括杂（芳基）以及脂肪族苯肼。最后，该方案还证明了其在药物类似物合成中的良好应用。
• 1,3,4-OXADIAZOLE SULFONAMIDE DERIVATIVE COMPOUNDS AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITOR, AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.

  公开号：EP3328843A1

  公开（公告）日：2018-06-06