Nα,Nε-二-Z-L-赖氨酸羟基琥珀酰亚胺酯 | 21160-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: Nα,Nε-二-Z-L-赖氨酸羟基琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: N_α,N_ε-bis(carbobenzyloxy)-L-lysine N-hydroxysuccinimide ester
• 英文别名: N^α,N^ε-di-carbobenzoxy-L-lysine N-succinimidyl ester；Bis-N,N'-(Cbz)-L-lysine N-N-hydroxysuccinimide；Z-L-Lys(εZ)-OSu；Z-Lys(Z)-OSu；Nα,Nε-Di-Z-L-lysine hydroxysuccinimide ester；CBz-lys-cbz-OSu；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) (2S)-2,6-bis(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoate
• CAS: 21160-83-8
• 化学式: C₂₆H₂₉N₃O₈
• mdl: MFCD00057964
• 分子量: 511.532
• InChiKey: LHOAUCZIIQFZMI-NRFANRHFSA-N

物化性质

• 熔点：
  112-113 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); ligroine (8032-32-4))
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微）、二恶烷（轻微）、甲醇（轻微、超声处理）、水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.346
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 海关编码：
  2925190090
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  -20°C

SDS

1.1 产品标识符
: Z-Lys(Z)-OSu
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Nα,Nε-Di-Z-L-lysine hydroxysuccinimide ester
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Nα,Nε-Di-Z-L-lysine hydroxysuccinimide ester
别名
: C26H29N3O8
分子式
: 511.52 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
充气保存 对湿度敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

Z-Lys(Z)-OSu是一种赖氨酸衍生物[1]。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Nα,Nε-二-Z-L-赖氨酸羟基琥珀酰亚胺酯 在 sodium tetrahydroborate 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 生成 N,N-bis-Cbz-L-lysinol
  参考文献：
  名称：

  Procedure for the Oxidation of β-Amino Alcohols to α-Amino Aldehydes

  摘要：

  报道了一种使用市售二氧化锰（IV）的温和氧化反应新方法，将β-氨基醇转化为α-氨基醛。该新方法具有多项重要优势，如反应高度保持对映纯度，且在过程中不会发生过度氧化或产生任何反应副产物。成功制备了多种N-保护的L-α-氨基醛。所有新化合物均通过其核磁共振（NMR）谱图和旋光度数据进行了表征。

  DOI：

  10.1055/s-2005-918918
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 N,N’-双苄氧羰基-L-赖氨酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 Nα,Nε-二-Z-L-赖氨酸羟基琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  Procedure for the Oxidation of β-Amino Alcohols to α-Amino Aldehydes

  摘要：

  报道了一种使用市售二氧化锰（IV）的温和氧化反应新方法，将β-氨基醇转化为α-氨基醛。该新方法具有多项重要优势，如反应高度保持对映纯度，且在过程中不会发生过度氧化或产生任何反应副产物。成功制备了多种N-保护的L-α-氨基醛。所有新化合物均通过其核磁共振（NMR）谱图和旋光度数据进行了表征。

  DOI：

  10.1055/s-2005-918918

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR PREPARATION OF AMPHETAMINE CONJUGATES AND SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR LA PRÉPARATION DE CONJUGUÉS D'AMPHÉTAMINE ET DE SELS DE CEUX-CI
  申请人：CAMBREX CHARLES CITY INC

  公开号：WO2010148305A1

  公开（公告）日：2010-12-23

  The invention provides methods and compositions for preparing amphetamine conjugates, such as lisdexamfetamine, homoarginine-D-amphetamine, and salts thereof. In one embodiment, the invention provides methods of preparing an amphetamine conjugate from a chloramphetamine intermediate.

  这项发明提供了制备苯丙胺共轭物的方法和组合物，例如利斯达氯安非他明、同型精氨酸-D-苯丙胺及其盐。在一个实施例中，该发明提供了从氯苯丙胺中间体制备苯丙胺共轭物的方法。
• Analgesic dipeptide derivatives. 3. Synthesis and structure-activity relationships of o-nitrophenyl-modified analogs of the analgesic compound H-Lys-Trp(NPS)-OMe
  作者：M. Teresa Garcia-Lopez、Rosario Gonzalez-Muniz、M. Teresa Molinero、Jose R. Naranjo、J. Del Rio

  DOI：10.1021/jm00392a023

  日期：1987.9

  A series of analogues of the analgesic dipeptide derivative H-Lys-Trp(NPS)-OMe has been designed to determine the influence of the (2-nitrophenyl)sulfenyl (NPS) moiety on the activity. The syntheses and antinociceptive effects of these analogues of general formula H-Lys-Trp(R)-OMe [R = phenylsulfenyl (PS) (9); R = (2-carbomethyoxyphenyl)sulfenyl (CmPS) (10); R = (4-nitrophenyl)sulfenyl (pNPS) (11);

  已经设计了镇痛二肽衍生物H-Lys-Trp（NPS）-OMe的一系列类似物，以确定（2-硝基苯基）亚磺酰基（NPS）部分对活性的影响。这些通式为H-Lys-Trp（R）-OMe的类似物的合成和抗伤害作用[R =苯硫基（PS）（9）；R =（2-氨基甲氧氧基苯基）亚磺酰基（CmPS）（10）; R =（4-硝基苯基）亚磺酰基（pNPS）（11）; R =（2,4-二硝基苯基）亚磺酰基（DNPS）（12）; R = [2-（乙酰氨基）-2-羰甲氧基乙基]亚磺酰基（AacCmES）（13）；R = [2-（乙酰氨基）苯基]亚磺酰基（AacPS）（17）；R =叔丁基亚硫基（t-BuS）（23）; 描述了R ＝（2-碳甲氧基乙基）亚磺酰基（CmES）（24）]。Z-Lys（Z）-Trp-OMe（3）与PS-，CmPS-，pNPS-，DNPS-和AacCmES-Cl的反应得到相应的2-（亚硫基）色氨酸衍生物，在乙腈（Me3SiI
• Total Synthesis of the Novel Spider Toxin NPTX-594 from<i>Nephila madagascariencis</i>
  作者：Tateaki Wakamiya、Akinori Yamamoto、Keita Kawaguchi、Tomohiko Kinoshita、Yoshihiro Yamaguchi、Yasuhiro Itagaki、Hideo Naoki、Terumi Nakajima

  DOI：10.1246/bcsj.74.1743

  日期：2001.9

  A novel spider toxin, NPTX-594, comprised of four constituents: i.e., 2,4-dihydroxyphenylacetic acid (Dhpa), asparagine, 4,8-diaza-1,12-dodecanediamine (Dada), and lysine, was chemically synthesized. The synthetic compound was completely identical with the natural product as regards 1H NMR and mass spectra. The structure of NPTX-594 was thus determined synthetically to be N12-(Dhpa-Asn)-N1-Lys-Dada

  化学合成了一种新型蜘蛛毒素 NPTX-594，它由四种成分组成：即 2,4-二羟基苯乙酸 (Dhpa)、天冬酰胺、4,8-二氮杂-1,12-十二烷二胺 (Dada) 和赖氨酸。合成化合物的 1H NMR 和质谱与天然产物完全相同。NPTX-594 的结构因此综合确定为 N12-(Dhpa-Asn)-N1-Lys-Dada，如光谱分析所建议的。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF LISDEXAMFETAMINE AND RELATED DERIVATIVES
  申请人：NORAMCO, INC.

  公开号：US20160376618A1

  公开（公告）日：2016-12-29

  The present invention is directed to processes for the preparation of lisdexamfetamine and related derivatives, wherein the processes comprise coupling to racemic or enantiomerically enriched amphetamine and wherein the resulting product is advantageously enantiomerically or diastereomerically enriched in the desired stereoisomer.

  本发明涉及制备利斯达洛非甲胺及相关衍生物的过程，其中该过程包括与外消旋或旋光异构富集的苯丙胺偶联，并且所得产物有优势地在所需立体异构体方面富集旋光异构体或二对映异构体。
• Methods and Compositions for Preparing Lisdexamfetamine and Salts Thereof
  申请人：Bauer Michael J.

  公开号：US20120157706A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The invention provides methods and compositions for preparing lisdexamfetamine and salts thereof. More particularly, the invention provides, for example, methods of preparing lisdexamfetamine from D-amphetamine.

  该发明提供了制备利斯达姆非甲胺及其盐的方法和组合物。更具体地，该发明提供了例如从D-安非他明制备利斯达姆非甲胺的方法。