(2R)-2-amino-3-pyrazol-1-ylpropan-1-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (2R)-2-amino-3-pyrazol-1-ylpropan-1-ol
• 化学式: C₆H₁₁N₃O
• 分子量: 141.17
• InChiKey: QRIIVQRTAJNYFR-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Pyrazole derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10287251B2

  公开（公告）日：2019-05-14

  The present invention is to provide a novel pyrazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a pharmaceutical use thereof. The present invention provides a compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has TRPM8 inhibitory effects: wherein ring A is C6-10 aryl or the like; X is CR4a or the like; R1 and R2 are a hydrogen atom or the like; R3 is a hydrogen atom or the like; R4 is a hydrogen atom or the like; ring B is C6-10 aryl or the like; R5 is a hydrogen atom or the like; R6a is a hydrogen atom or the like; R7a is a hydrogen atom or the like; R7b is a hydrogen atom or the like; R6b is a hydrogen atom or the like; R8 is a hydrogen atom or the like; n is 0, 1 or 2. Therefore, the compound represented by the formula (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as an agent for treating or preventing diseases or symptoms caused by hyperexcitability or disorder of afferent neurons.

  本发明旨在提供一种新型吡唑衍生物或其药学上可接受的盐、包含其的药物组合物及其药物用途。 本发明提供一种由式（I）代表的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物具有 TRPM8 抑制作用： 其中环 A 是 C6-10 芳基或类似物；X 是 CR4a 或类似物；R1 和 R2 是氢原子或类似物；R3 是氢原子或类似物；R4 是氢原子或类似物；环 B 是 C6-10 芳基或类似物；R5 是氢原子或类似物； R6a 是氢原子或类似物； R7a 是氢原子或类似物； R7b 是氢原子或类似物； R6b 是氢原子或类似物； R8 是氢原子或类似物； n 是 0、1 或 2。因此，本发明的式 (I) 所代表的化合物或其药学上可接受的盐可用作治疗或预防由传入神经元过度兴奋或紊乱引起的疾病或症状的药物。
• PYRAZOLE DERIVATIVE OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20180170879A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  [Problem] The present invention is to provide a novel pyrazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and a pharmaceutical use thereof. [Solution] The present invention provides a compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has TRPM8 inhibitory effects: wherein ring A is C 6-10 aryl or the like; X is CR 4a or the like; R 1 and R 2 are a hydrogen atom or the like; R 3 is a hydrogen atom or the like; R 4 is a hydrogen atom or the like; ring B is C 6-10 aryl or the like; R 5 is a hydrogen atom or the like; R 6a is a hydrogen atom or the like; R 7a is a hydrogen atom or the like; R 7b is a hydrogen atom or the like; R 6b is a hydrogen atom or the like; R 8 is a hydrogen atom or the like; n is 0, 1 or 2. Therefore, the compound represented by the formula (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof is useful as an agent for treating or preventing diseases or symptoms caused by hyperexcitability or disorder of afferent neurons.
• [EN] THIAZOLE DERIVATIVE OR PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT OF SAME<br/>[FR] DÉRIVÉ DE THIAZOLE OU SON SEL PHARMACOLOGIQUEMENT ACCEPTABLE<br/>[JA] チアゾール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2018117166A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  本発明は、新規なチアゾール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途を提供することを課題とする。 本発明は、TRPM8阻害作用を有する式（Ｉ）〔式中、環Ａはチアゾール等であり、環ＢはＣ６－１０アリール等であり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、水素原子等であり、Ｒ３は、水素原子等であり、Ｒ４aは、水素原子等であり、Ｒ４ｂは、水素原子等であり、Ｒ５は、水素原子等であり、Ｒ６は、水素原子等であり、Ｒ７aは、水素原子等であり、Ｒ７ｂは、水素原子等であり、ｎは、０または１である〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩は、求心性神経の過剰興奮または障害に起因する疾患または症状の治療または予防薬として利用できる。