H-DL-xiIle-DL-Asn-DL-Leu-DL-Lys-DL-Ala-DL-Leu-DL-Ala-DL-Ala-DL-Leu-DL-Ala-DL-Lys-DL-Lys-DL-xiIle-DL-Leu-NH2 | 72093-21-1

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: H-DL-xiIle-DL-Asn-DL-Leu-DL-Lys-DL-Ala-DL-Leu-DL-Ala-DL-Ala-DL-Leu-DL-Ala-DL-Lys-DL-Lys-DL-xiIle-DL-Leu-NH2
• 英文别名: N-[1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[6-amino-1-[[1-[(1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-[(2-amino-3-methylpentanoyl)amino]butanediamide
• CAS: 72093-21-1
• 化学式: C₇₀H₁₃₁N₁₉O₁₅
• 分子量: 1478.9
• InChiKey: MASXKPLGZRMBJF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  1676.8±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.150±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  H2O：1 mg/mL，澄清，无色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  104
• 可旋转键数：
  53
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  569
• 氢给体数：
  19
• 氢受体数：
  19

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

概述

肥大细胞脱粒肽（肥大脱粒肽）是蜂毒中的重要组分，具有多种生物活性。活化肥大细胞后，会导致肥大细胞释放颗粒物，包含组胺、5-羟色胺、白三烯、肝素、前列腺素和嗜酸性粒细胞趋化因子等物质。这些成分能够加速CAM的正常血管生成。然而，鸡胚中的肥大细胞直到发育至10.5天后才会在CAM上出现，并且要到17～20天才能达到丰盛状态。此外，只有到了15天龄的鸡胚，其肥大细胞才具备对外界的免疫力，即能够分泌颗粒物质。

因此，在实验系统中的CAM上的肥大细胞并不活跃。研究显示，大胡蜂肥大脱粒肽（肥大脱粒肽）12a对CAM血管生长的抑制作用与其脱粒肽活性无关，而是通过影响FGF相关的信号通路来抑制内皮细胞的增殖。另外，外源性GM1神经节苷脂能够结合FGF-2从而影响血管生成过程，而Mastoparan则能抑制这种结合。

生物活性

Mastoparan 是一种十四肽，是黄蜂毒液的一种组分。它具有两亲性质，并报告说会表现出多种药理和生物化学效应。Mastoparan 能刺激大鼠垂体前叶细胞释放催乳素，其剂量、时间和可逆性均依赖于钙的参与。它能够引起蛋白激酶C从可溶形式向膜结合形式转移，并增加Fura-2标记的大乳头状细胞内的Ca²⁺浓度。此外，Mastoparan 还能与GTP结合蛋白质相互作用，促进核苷酸交换并刺激GTPase活性。因此，有人提出Mastoparan 的细胞效应可能是模仿G蛋白偶联受体的结果。

体外研究

外观：白色粉末 纯度（HPLC）≥98.0% 醋酸根含量≤12.0% 水分含量≤8.0% 肽含量≥80.0% 内毒素≤50EU/mg 氨基酸组成分析≤±10%