Synthesis, bioconjugation and stability studies of [
<sup>18</sup>
F]ethenesulfonyl fluoride
作者:Bo Zhang、Giancarlo Pascali、Naomi Wyatt、Lidia Matesic、Mitchell A. Klenner、Tiffany R. Sia、Adam J. Guastella、Massimiliano Massi、Andrea J. Robinson、Benjamin H. Fraser
DOI:10.1002/jlcr.3667
日期:2018.9
F]ethenesulfonyl fluoride ([18 F]ESF) and its Michael conjugation with amino acids and proteins. The synthesis of [18 F]ESF was optimised using a microfluidic reactor under both carrier-added (c.a.) and no-carrier-added (n.c.a.) conditions, affording, in a straightforward procedure, 30-50% radiochemical yield (RCY) for c.a. [18 F]ESF and 60-70% RCY for n.c.a. [18 F]ESF. The conjugation reactions were performed
氟 18 标记的辅基 (PG) 通常是放射性标记敏感生物分子(如肽和蛋白质)所必需的。然而,一些缺点往往会降低放射性示踪剂的最终产量。为了为放射性标记生物分子提供更高产率和操作上有效的工具,我们在此描述了 [18 F] 乙烯磺酰氟 ([18 F] ESF) 的首次放射化学合成及其与氨基酸和蛋白质的迈克尔共轭。[18 F]ESF 的合成在添加载体 (ca) 和不添加载体 (nca) 条件下使用微流体反应器进行了优化,以简单的程序提供了 30-50% 的放射化学产率 (RCY)对于 nca [18 F] ESF,ca [18 F] ESF 和 60-70% RCY。偶联反应在室温下使用 10 mg/mL 前体在水/有机溶剂混合物中进行 15 分钟。最终缀合物的放射化学稳定性在可注射制剂和大鼠血清中进行评估,结果强烈依赖底物并且在大鼠血清中通常较差。因此,在这项工作中,我们优化了 [18 F] ESF