1-[1-([indol-3-yl]methyl)piperid-4-yl]-3-benzoylurea | 72807-01-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-[1-([indol-3-yl]methyl)piperid-4-yl]-3-benzoylurea
• 英文别名: Wy 25093；N-[[1-(1H-indol-3-ylmethyl)piperidin-4-yl]carbamoyl]benzamide
• CAS: 72807-01-3
• 化学式: C₂₂H₂₄N₄O₂
• 分子量: 376.458
• InChiKey: LBRHJTCPPZIPJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[1-([indol-3-yl]methyl)piperid-4-yl]-3-benzoylurea 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 1-(Indol-3-ylmethyl)-4-ureidopiperidine
  参考文献：
  名称：

  US4209521

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-Benzoylureido piperidine 在 氢氧化钾 、 聚合甲醛 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 1-[1-([indol-3-yl]methyl)piperid-4-yl]-3-benzoylurea
  参考文献：
  名称：

  US4209521

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] TREATING PREMENSTRUAL OR LATE LUTEAL PHASE SYNDROME
  申请人：MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY

  公开号：WO1989003692A1

  公开（公告）日：1989-05-05

  (EN) Compositions useful in the treatment of disturbances of appetite, disturbances of mood, or both, associated with premenstrual syndrome, as well as methods of use therefor. The compositions include serotoninergic drugs, such as d-fenfluramine and fluoxetine.(FR) Les compositions décrites dans la présente invention sont utiles pour le traitement de troubles de l'appétit, de troubles de l'humeur, ou des deux, troubles qui sont associés au syndrome prémenstruel. Sont également décrits des procédés d'utilisation de ces compositions. Les compositions comprennent des médicaments sérotoninergiques tels que la d-fenfluramine et fluoxétine.

  (中文) 本发明描述的组合物可用于治疗与经前综合症相关的食欲障碍、情绪障碍或两者。同时，还提供了使用这些组合物的方法。该组合物包括类似于d-苯丙胺和氟西汀的血清素药物。
• Anti-depressant indole derivatives
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04209521A1

  公开（公告）日：1980-06-24

  The invention concerns a compound of formula II ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition or quaternary ammonium salt thereof wherein R.sup.5 represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy or lower alkyl, R.sup.6 represents hydrogen or lower alkyl, and R.sup.7 represents phenyl, lower alkoxy phenyl, halophenyl, or thenyl and X represents oxygen or sulphur. These indole derivatives exhibit psychotropic activity. The invention includes a method of alleviating depression in a warm blooded animal afflicted with depression which method comprises administering to said animal an effective amount of a compound of formula II or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  本发明涉及II式化合物，其中R.sup.5代表氢，羟基，较低的烷氧基或较低的烷基；R.sup.6代表氢或较低的烷基；R.sup.7代表苯基，较低的烷氧基苯基，卤代苯基或蒽基；X代表氧或硫。这些吲哚衍生物具有精神活性。本发明包括一种方法，用于缓解患有抑郁症的温血动物的抑郁症状，该方法包括向该动物施用II式化合物或其药学上可接受的酸加成盐的有效量。
• Indole derivatives, their preparation and use in pharmaceutical compositions
  申请人：JOHN WYETH & BROTHER LIMITED

  公开号：EP0002886A2

  公开（公告）日：1979-07-11

  The invention concerns a compounds of formula II or an acid addition or quaternary ammonium salt thereof wherein R5 represents hydrogen, hydroxy. lower alkoxy or lower alkyl. R6 represents hydrogen or lower alkyl, and R represents phenyl, lower alkoxy phenyl, halophenyl, or thenyl and X represents oxygen or sulphur. The invention includes pharmaceutical compositions containing the novel indole derivatives and processes for their preparation. These indole derivatives exhibit psychotropic activity.

  本发明涉及式 II 的化合物 或其酸加成盐或季铵盐 其中 R5 代表氢、羟基、低级烷氧基或低级烷基。R6代表氢或低级烷基，R代表苯基、低级烷氧基苯基、卤代苯基或芳基，X代表氧或硫。本发明包括含有新型吲哚衍生物的药物组合物及其制备工艺。这些吲哚衍生物具有精神活性。
• Use of alpha 2 adrenergic receptor antagonists for the production of pharmaceutical compositions for treating colonic spasm, irritable bowel syndrome and constipation and process for preparing such pharmaceutical compositions
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0216247A2

  公开（公告）日：1987-04-01

  Selective α₂-adrenergic receptor antagonists are effective in modifying gastro-­intestinal motility in a manner useful in the treatment of colonic spasm, irritable bowel syndrome and constipation.

  选择性α₂-肾上腺素能受体拮抗剂能有效改变胃肠道的蠕动，从而治疗结肠痉挛、肠易激综合征和便秘。
• Serotonergic compositions and methods for treatment of mild cognitive impairment
  申请人：——

  公开号：US20020173511A1

  公开（公告）日：2002-11-21

  A method of treating Mild Cognitive Impairment has been discovered. The treatment method comprises administering an effective amount of a serotonergic agent, including, but not limited to dexnorfenfluramine. The agent can be any serotonergic agonist, partial agonist, serotonin reuptake inhibitor, or combinations of these agents. The treatment method also encompasses combinations of serotonergic agents and non-steroidal anti-inflammatory agents. The treatment method may also delay the onset of Mild Cognitive Impairment, dementia, or both.

  现已发现一种治疗轻度认知障碍的方法。该治疗方法包括施用有效量的血清素能制剂，包括但不限于右诺芬氟拉明。该药物可以是任何血清素能激动剂、部分激动剂、血清素再摄取抑制剂或这些药物的组合。治疗方法还包括血清素能药物和非甾体抗炎药物的组合。治疗方法还可以延缓轻度认知功能障碍、痴呆或两者的发生。