(+)-Myxothiazol | 76706-55-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (+)-Myxothiazol
• 英文别名: (2E,4R,5S,6E)-3,5-dimethoxy-4-methyl-7-[2-[2-[(3E,5E)-7-methylocta-3,5-dien-2-yl]-1,3-thiazol-4-yl]-1,3-thiazol-4-yl]hepta-2,6-dienamide
• CAS: 76706-55-3
• 化学式: C₂₅H₃₃N₃O₃S₂
• 分子量: 487.7
• InChiKey: XKTFQMCPGMTBMD-YCSHSZEBSA-N

物化性质

• 沸点：
  679.6±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.158±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  氯仿：可溶9.80 - 10.20mg/mL，透明，无色至黄色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T+
• 危险类别码：
  R28
• 危险品运输编号：
  UN 3462 6.1/PG 1
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 安全说明：
  S28,S36/37,S45

制备方法与用途

生物活性

Myxothiazol 是一种抗真菌抗生素，是线粒体电子传递链复合体 Ⅲ (复杂 III 或 bc1 复合体) 的抑制剂。在浓度范围为 0.01 至 3 μg/ml 时，Myxothiazol 可以抑制许多酵母菌和真菌的生长。

体外研究

Myxothiazol 在 0.01 至 3 μg/ml 的浓度范围内可以抑制多种酵母菌和真菌的生长。它与线粒体电子传递链复合体 III 上的泛醌还原位点 Qo 结合，并阻断从泛醌到细胞色素 b 的电子转移，从而抑制复杂 III 活性。

体内研究

通过腹腔注射 (i.p.) 给 C57Bl/J6 小鼠每天 0.56 mg/kg 剂量连续四天，可以诱导线粒体复合物 III 抑制长达四天而无明显肝毒性或致命性。实验结果显示，在注射后 2 小时内，复杂 III 活性降低至对照值的 50%；在 74 小时后，仅发现轻微的肝脏组织学变化，超复合体形成得以保留，并未观察到与肝毒性和炎症相关的基因表达显著变化。

文献信息

• Use of atpenin to activate innate immunity
  申请人：Health Research, Inc.

  公开号：US11007182B2

  公开（公告）日：2021-05-18

  Provided is a method for inducing innate apolipoprotein B editing catalytic protein (APOBEC) driven C>U RNA deamination of RNA in a cell comprising contacting the cell with an effective amount of atpenin A5 with or without interferon. Specifically, APOBEC3A is a cytidine deaminase enzyme that edits RNA transcripts of hundreds of cellular genes upon stimulation of innate immune cells by low oxygen tension (hypoxia) or antiviral factor interferon. Atpenin A5 induces APOBEC3A-mediated RNA editing in normoxia to levels comparable to those seen in hypoxia. The method can be used to treat viral conditions.

  本发明提供了一种诱导细胞中先天性脂蛋白 B 编辑催化蛋白（APOBEC）驱动的 C>U RNA 脱氨的方法，该方法包括使细胞与有效量的阿替匹林 A5 接触，并添加或不添加干扰素。具体来说，APOBEC3A 是一种胞苷脱氨酶，当先天性免疫细胞受到低氧张力（缺氧）或抗病毒因子干扰素的刺激时，它能编辑数百个细胞基因的 RNA 转录本。Atpenin A5 能在常氧状态下诱导 APOBEC3A 介导的 RNA 编辑，其水平与缺氧状态下的水平相当。该方法可用于治疗病毒性疾病。
• Synergistic anti-inflammatory compositions
  申请人：The Procter & Gamble Company

  公开号：US11433070B2

  公开（公告）日：2022-09-06

  The present invention is directed to a personal care composition comprising a) azoxystrobin; b) a 2-pyridinol-N-oxide material wherein the ratio of a:b is from about 4:1 to about 1:50; wherein there is a synergistic anti-inflammatory/cellular stress activity.

  本发明涉及一种个人护理组合物，该组合物包含 a) 唑啉草酯；b) 2-吡啶醇-N-氧化物材料，其中 a:b 的比例为约 4:1 至约 1:50；该组合物具有协同抗炎/细胞压力活性。
• SYNERGISTIC ANTI-INFLAMMATORY COMPOSITIONS
  申请人：The Procter & Gamble Company

  公开号：EP3989921A1

  公开（公告）日：2022-05-04
• Pathway Analysis of Cell Culture Phenotypes and Uses Thereof
  申请人：Melville Mark

  公开号：US20090186358A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  The present invention provides methods for systematically identifying genes, proteins and/or related pathways that regulate or indicative of cell phenotypes. The present invention further provides methods for manipulating the identified genes, proteins and/or pathways to engineer improved cell lines and/or to evaluate or select cell lines with desirable phenotypes.
• USE OF ATPENIN TO ACTIVATE INNATE IMMUNITY
  申请人：Health Research, Inc.

  公开号：US20180092889A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  Provided is a method for inducing innate apolipoprotein B editing catalytic protein (APOBEC) driven C>U RNA deamination of RNA in a cell comprising contacting the cell with an effective amount of atpenin A5 with or without interferon. Specifically, APOBEC3A is a cytidine deaminase enzyme that edits RNA transcripts of hundreds of cellular genes upon stimulation of innate immune cells by low oxygen tension (hypoxia) or antiviral factor interferon. Atpenin A5 induces APOBEC3A-mediated RNA editing in normoxia to levels comparable to those seen in hypoxia. The method can be used to treat viral conditions.