2-hydroxy-4-phenylthiazol-5-ylcarboxylic acid | 807624-45-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-hydroxy-4-phenylthiazol-5-ylcarboxylic acid
• 英文别名: 2-oxo-4-phenyl-3H-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
• CAS: 807624-45-9
• 化学式: C₁₀H₇NO₃S
• 分子量: 221.236
• InChiKey: FWXHDKIZGOTPPF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  91.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-4-phenylthiazol-5-ylcarboxylic acid 、 1-(3-carboxamidophenyl)piperazine dihydrochloride 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3-[4-(2-hydroxy-4-phenylthiazol-5-ylcarbonyl)piperazin-1-yl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  Aryl-heteroaromatic products, compositions comprising them and use

  摘要：

  芳基-杂芳产物，包括它们的组合物以及用途。本发明涉及新型化合物，特别是新型芳基-杂芳产物，包括它们的组合物，以及它们作为药物的用途，特别是在肿瘤学中的应用。

  公开号：

  US20050014765A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-hydroxy-4-phenylthiazol-5-ylcarboxylate 在 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 2-hydroxy-4-phenylthiazol-5-ylcarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Aryl-heteroaromatic products, compositions comprising them and use

  摘要：

  芳基-杂芳产物，包括它们的组合物以及用途。本发明涉及新型化合物，特别是新型芳基-杂芳产物，包括它们的组合物，以及它们作为药物的用途，特别是在肿瘤学中的应用。

  公开号：

  US20050014765A1

文献信息

• Diacid-substituted heteroaryl derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030087924A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The invention provides dicarboxylic acid-substituted heteroaryl derivatives of the formula G 1 -(C(R 1 )R 2 ) n -Q 1 -B-Q 2 -(C(R 3 )R 4 ) m -G 2 I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein G 1 , G 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , n, m, Q 1 , Q 2 , and B are as defined in the specification. The invention compounds are inhibitors of matrix metalloproteinase enzymes, including MMP-13. This invention also provides pharmaceutical compositions and methods of treating diseases mediated by MMP-13, including arthritis, asthma, heart disease, atherosclerosis, and osteoporosis, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  该发明提供了公式G1-(C(R1)R2)n-Q1-B-Q2-(C(R3)R4)m-G2的二羧酸取代的杂环衍生物，或其药用可接受的盐，其中G1、G2、R1、R2、R3、R4、n、m、Q1、Q2和B如规范中所定义。该发明化合物是基质金属蛋白酶酶的抑制剂，包括MMP-13。该发明还提供了药物组合物和治疗由MMP-13介导的疾病的方法，包括关节炎、哮喘、心脏病、动脉粥样硬化和骨质疏松症，或其药用可接受的盐。
• PRODUITS ARYL-HETEROAROMATIQUES, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP1641765A1

  公开（公告）日：2006-04-05
• US6924276B2
  申请人：——

  公开号：US6924276B2

  公开（公告）日：2005-08-02
• [EN] ARYL-HETEROAROMATIC PRODUCTS, COMPOSITIONS CONTAINING SAME AND USE THEREOF<br/>[FR] PRODUITS ARYL-HETEROAROMATIQUES, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION
  申请人：AVENTIS PHARMA SA

  公开号：WO2004108685A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Produits aryl-hétéroaromatiques, compositions les contenant et utilisation. La présente invention concerne de nouveaux composés chimiques, particulièrement de nouveaux produits aryl-hétéroaromatiques, des compositions les contenant, et leur utilisation comme médicaments, en particulier en oncologie.
• [EN] THIAZOLE DERIVATIVES, THEIR PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] DERIVES DE THIAZOLE, LEUR PROCESSUS DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN THERAPIE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006085815A1

  公开（公告）日：2006-08-17

  [EN] The invention provides compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, R¹, R² and R³ are as defined in the specification; a process for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; and their use in therapy.
  [FR] L'invention concerne des composés de formule (I) ou un sel associé acceptable pharmaceutiquement, A, R₁, R₂ et R₃ étant tels que définis dans la spécification. Cette invention a aussi trait à leur processus de préparation, à des compositions pharmaceutiques les renfermant, et à leur utilisation en thérapie.