(E)-3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-acrylic acid | 345635-17-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-acrylic acid
• 英文别名: 3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-acrylic acid；(E)-3-cyclopentyl-2-(4-methylsulfonylphenyl)prop-2-enoic acid
• CAS: 345635-17-8
• 化学式: C₁₅H₁₈O₄S
• 分子量: 294.372
• InChiKey: NXJNSBBOXCMPFJ-GXDHUFHOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  79.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-二甲基甲酰胺 、 草酰氯 、 (E)-3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-acrylic acid 、 2-氨基噻唑 、 三乙胺 、 2-Aminothiazole triethylamine 、 柠檬酸 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 四氢呋喃 、 sodium hydrogen sulfate 、 magnesium sulfate 、 Silica gel 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.33h， 以Flash chromatography (Merck Silica gel 60, 70-230 mesh, 3/2 hexanes/ethyl acetate) afforded (E)-3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-N-thiazol-2-yl-acrylamide (27.93 g, 53%) as a white solid的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Trans olefinic glucokinase activators

  摘要：

  具有2,3-二取代的顺式烯丙基N-杂环或尿素丙酰胺，其中2位取代为取代苯基团，3位取代为环烷基环，该丙酰胺是葡萄糖激酶激活剂，可增加胰岛素分泌，用于治疗2型糖尿病。

  公开号：

  US06353111B1
• 作为产物：
  描述：

  (E)-3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-N-thiazol-2-yl-acrylamide 、 、 乙酸乙酯 以to afford pure (E)-3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-acrylic acid (41.18 g, 69%) as a white solid的产率得到(E)-3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonyl-phenyl)-acrylic acid
  参考文献：
  名称：

  Trans olefinic glucokinase activators

  摘要：

  具有2,3-二取代的顺式烯丙基N-杂环或尿素丙酰胺，其中2位取代为取代苯基团，3位取代为环烷基环，该丙酰胺是葡萄糖激酶激活剂，可增加胰岛素分泌，用于治疗2型糖尿病。

  公开号：

  US06353111B1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED ARYLCYCLOPROPYLACETAMIDES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ARYLCYCLOPROPYLACETAMIDES SUBSTITUES SERVANT D'ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2004063179A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  According to the present invention there is provided a compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  根据本发明提供了以下式(I)的化合物及其药用可接受的盐。
• Substituted arylcyclopropylacetamides as glucokinase activators
  申请人：Weichert Gerhard Andreas

  公开号：US20060111353A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  According to the present invention there is provided a compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  根据本发明，提供了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。
• TRANS OLEFINIC GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1242397A1

  公开（公告）日：2002-09-25
• SUBSTITUTED ARYLCYCLOPROPYLACETAMIDES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1585739A1

  公开（公告）日：2005-10-19
• US6353111B1
  申请人：——

  公开号：US6353111B1

  公开（公告）日：2002-03-05