c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(OCO(CH2)2NHBoc)2] | 1455002-58-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(OCO(CH2)2NHBoc)2]
• 英文别名: Azane;3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoate;platinum(4+);dichloride；azane;3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoate;platinum(4+);dichloride
• CAS: 1455002-58-0
• 化学式: C₁₆H₃₄Cl₂N₄O₈Pt
• 分子量: 676.454
• InChiKey: CACMMFVXEODLEH-UHFFFAOYSA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.37
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(OCO(CH2)2NHBoc)2] 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 diaminobis((3-aminopropanoyl)oxy)platinum(VI) chloride
  参考文献：
  名称：

  Targeted Conjugates Encapsulated in Particles and Formulations Thereof

  摘要：

  包括纳米颗粒和微粒在内的微粒子以及其药物配方，其中含有活性剂的共轭物，例如治疗、预防或诊断剂，通过连接体连接到靶向基团，已经设计出来，可以提供改善活性剂的时间空间传递和/或改善生物分布的效果。提供了制备共轭物、微粒子和其配方的方法。提供了将这些配方用于需要的受试者的方法，例如用于治疗或预防癌症或传染病。

  公开号：

  US20140187501A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-di-tert-butoxycarbonyl-3-aminopropionic acid anhydride 、 c,c,t-[Pt(NH₃)2Cl₂(OH)2] 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(OCO(CH2)2NHBoc)2]
  参考文献：
  名称：

  Targeted Conjugates Encapsulated in Particles and Formulations Thereof

  摘要：

  包括纳米颗粒和微粒在内的微粒子以及其药物配方，其中含有活性剂的共轭物，例如治疗、预防或诊断剂，通过连接体连接到靶向基团，已经设计出来，可以提供改善活性剂的时间空间传递和/或改善生物分布的效果。提供了制备共轭物、微粒子和其配方的方法。提供了将这些配方用于需要的受试者的方法，例如用于治疗或预防癌症或传染病。

  公开号：

  US20140187501A1

文献信息

• Synthesis and Characterization of Pt(IV) Fluorescein Conjugates to Investigate Pt(IV) Intracellular Transformations
  作者：Ying Song、Kogularamanan Suntharalingam、Jessica S. Yeung、Maksim Royzen、Stephen J. Lippard

  DOI：10.1021/bc400281a

  日期：2013.10.16

  Pt(IV) anticancer compounds typically operate as prodrugs that are reduced in the hypoxic environment of cancer cells, losing two axial ligands in the process to generate active Pt(II) species. Here we report the synthesis of two fluorescent Pt(IV) prodrugs of cisplatin in order to image and evaluate the Pt(IV) reduction process in simulated and real biological environments. Treatment of the complexes

  Pt(IV) 抗癌化合物通常作为前药发挥作用，在癌细胞的缺氧环境中被还原，在生成活性 Pt(II) 物质的过程中失去两个轴向配体。在这里，我们报告了顺铂的两种荧光 Pt(IV) 前药的合成，以便在模拟和真实生物环境中成像和评估 Pt(IV) 还原过程。用细胞中常见的还原剂（谷胱甘肽或抗坏血酸）处理溶解在 PBS 缓冲液中的复合物，由于其基于荧光素的轴向配体的减少和损失（结合时会淬灭），可提供 3 至 5 倍的荧光开启。至白金。两种 Pt(IV) 缀合物对人类癌细胞系均表现出中等的细胞毒性，其 IC 50值高于顺铂。对其中一种复合物 Pt(IV)FL 2进行免疫印迹和 DNA 流式细胞术分析表明，它会损伤 DNA，根据暴露时间导致细胞周期停滞在 S 或 G2/M，并最终引发细胞凋亡。荧光显微镜研究证明Pt(IV)FL 2完整地进入细胞并在细胞内发生还原。该结果最好用一个模型来解释，在该模型中